Antacida classificatie

Het belangrijkste nadeel van de meeste aanbevolen regimes is de ontwikkeling van bijwerkingen bij patiënten die antacida gebruiken (tabel 555). Meestal komen ze voor in de vorm van dyspeptische stoornissen. In dit geval kunt u voor correctie proberen het multidirectionele effect op de ontlasting te gebruiken van Mg-bevattende (diarree veroorzaken) of Al-bevattende (veroorzakende constipatie) maagzuurremmers. Een ander nadeel van deze medicijnen is dat ze veelvuldig moeten worden gebruikt (meer dan 4 keer per dag), waardoor de therapietrouw van patiënten afneemt. U mag ook geen geneesmiddelen voorschrijven die aluminium en magnesiumhydroxide bevatten voor lange kuren, omdat in dit geval het risico op het ontwikkelen van aandoeningen van de evacuatiefunctie van het maagdarmkanaal en encefalopathie aanzienlijk toeneemt.

Tafel 8
Bijwerkingen van maagzuurremmers

Ondanks de vrij hoge werkzaamheid van moderne gecombineerde antacida en de gegevens die de afgelopen jaren zijn verschenen dat de werkzaamheid bij monotherapie bij de behandeling van maagzweren 70-75% is, is het toch raadzaam om deze klasse van geneesmiddelen als aanvullende geneesmiddelen tegen maagzweren te beschouwen..

1. Zijn aluminiumhoudende preparaten veilig? // Klinische farmacologie en therapie. - 2004. - T.13, nr. 1. - P.5-8.

2. Vasilenko V.Kh., Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Maagzweer. // M., Geneeskunde, 1987.

3. Goncharik I.I. Gastro-enterologie: standaardisatie van diagnose en grondgedachte voor behandeling / referentieboek. - Minsk: Wit-Rusland, 2000. - 143 p..

4. Kalinin A.V. Maagzweer: van pathogenese tot behandeling // Pharmateka. - 2002. - Nr. 9. - P.64-73.

5. Over de normen (protocollen) voor diagnose en behandeling van patiënten met ziekten van het spijsverteringsstelsel / Orde van het Ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie van 17.04.98 nr. 125 // Gezondheid 1998. nr. 7. - S.103-139.

6. Rationele farmacotherapie van ziekten van het spijsverteringsstelsel: een gids voor praktiserende artsen / Ed. Bewerkt door V.T. Ivashkin. M.: Nest, 2003. - 1046 p..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Farmacotherapie van maagzweren. SPb., M.: "Nevsky dialect", "Binom", 1998. - 253 p..

8. Federale richtlijnen voor artsen over het gebruik van medicijnen (formulariumsysteem): Issue I. - M.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 p..

9. Camidge R; Peaston R. Aanbevolen dosis antacida en ernstige hypercalciëmie // Br. J. Clin. Pharmacol, 2001, deel 52, nr. 3. P.341-342.

10. Kravetz R.E. Antacidum poeders // Am. J. Gastroenterol. - 2003. - Vol. 98, nr. 4. - P.924-925.

11. Maton P.N., Burton M.E. Antacida herzien: een overzicht van hun klinische farmacologie en aanbevolen therapeutisch gebruik // Drugs. - 1999. - Vol.57, nr. 6. - P.855-870.

12. McGuinness B., Logan J.I. Melk-alkalisyndroom // Ulster. Med. J.- 2002. - Vol. 71, nr. 2. - P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. et al.; Systematische review: antacida, H2-receptorantagonisten, prokinetica, bismut- en sucralfaattherapie voor niet-ulcus dyspepsie // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2003. - Deel 17, nr. 10. - P.1215-1227.

14. Stanghellini V. Management van gastro-oesofageale refluxziekte // Drugs Today. - 2003. - Vol.39, Suppl A. - P.15-20.

Farmacologische groep - Antacida

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Verdovende middelen

Officiële site van het bedrijf RLS ®. Home Encyclopedie van medicijnen en farmaceutisch assortiment van goederen van het Russische internet. Lijst met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van medicijnen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische hulpmiddelen en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van toediening van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medicinale naslagwerk bevat prijzen voor geneesmiddelen en farmaceutische marktgoederen in Moskou en andere steden van Rusland.

Het is verboden informatie over te dragen, te kopiëren en te verspreiden zonder toestemming van LLC "RLS-Patent".
Bij het citeren van informatiemateriaal dat op de pagina's van de site www.rlsnet.ru is gepubliceerd, is een link naar de informatiebron vereist.

Veel meer interessante dingen

© DRUGS OF RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Antacida: een lijst met medicijnen, werkingsprincipe

Antacida zijn een groep geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten van de maag en de twaalfvingerige darm (twaalfvingerige darm) te behandelen. De term komt van de Griekse woorden "anti" - tegen en "acidus" - zuur, en de belangrijkste werking van deze medicijnen is gericht op het neutraliseren van zoutzuur (perchloorzuur), dat deel uitmaakt van het maagsap..

De geschiedenis van het gebruik van antacida heeft meer dan honderd jaar. Natriumbicarbonaat, zuiveringszout, bleef lange tijd een populair zuurneutraliserend middel, maar omdat het gemakkelijk in de bloedbaan werd opgenomen en een systemisch effect had, had het veel bijwerkingen. De moderne farmaceutische industrie biedt maagzuurremmers die effectief en veilig de onaangename symptomen van een verhoogde maagzuurgraad elimineren..

Classificatie van antacida

Volgens het werkingsmechanisme en het geleverde therapeutische effect worden alle antacida ingedeeld in 2 grote groepen:

1. Absorbeerbaar (oude generatie):
   • natriumbicarbonaat (zuiveringszout);
   • calciumcarbonaat;
   • magnesiumoxide (verbrand magnesiumoxide);
   • magnesiumcarbonaat;
   • een combinatie van calcium- en magnesiumcarbonaat (Tams, Rennie).

Eenmaal in de maag gaan deze middelen in een directe heftige neutralisatiereactie met de zure inhoud van de maag en zorgen voor een snel maar zeer korte termijn effect. Tijdens een chemische reactie komen grote hoeveelheden kooldioxide vrij, wat leidt tot een opgeblazen gevoel en boeren. Omdat antacida van de oude generatie bijna volledig in de systemische circulatie worden opgenomen, veroorzaken ze een schending van het zuur-base-evenwicht en kunnen ze oedeem, verhoogde bloeddruk en hartfalen veroorzaken.

Tegenwoordig worden geabsorbeerde antacida praktisch niet gebruikt in de medische praktijk. Ze werden vervangen door nieuwe generatie medicijnen met een minimum aan bijwerkingen.

1. Niet opneembaar (nieuwe generatie):

• preparaten op basis van het aluminiumzout van fosforzuur - Phosphalugel, Alfogel, Gasterin;
• aluminium-magnesiumproducten - Almagel, Gastracid, Maalox;
• aluminium-magnesiumpreparaten met toevoeging van andere componenten (anesthetica, simethicone en andere) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Werkingsmechanisme

Niet-absorbeerbare antacida beginnen 15-20 minuten na inname te werken. Ze hebben een buffercapaciteit tegen zoutzuur, dat wil zeggen dat ze niet gelijktijdig werken, maar geleidelijk waterstofionen binden en maagsap neutraliseren gedurende een lange periode (gemiddeld 2,5-3 uur).

Bovendien, nieuwe generatie antacida:

• neutraliseert gedeeltelijk de werking van gal en het enzym pepsine, waardoor het irriterende effect op het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm wordt verminderd;
• vanwege de stroperige structuur omhullen ze de darmwanden en beschermen ze tegen beschadiging;
• remmen de activiteit van Helicobacter-bacteriën, de belangrijkste oorzaak van gastritis en maagzweren.

Gebruiksaanwijzingen

Antacida zijn geïndiceerd voor:

• acute en chronische gastritis met normale of hoge zuurgraad om het schadelijke effect van maagsap op het maagslijmvlies te verminderen;
• acute en chronische duodenitis (ontsteking van het eerste deel van de darm - twaalfvingerige darm);
• maagzweer en darmzweer in de acute fase - met hetzelfde doel;
• GERD (refluxoesofagitis) om de werking van agressieve maaginhoud te neutraliseren wanneer deze in de slokdarm wordt gegooid;
• gastro-intestinale stoornissen veroorzaakt door onnauwkeurigheden in het dieet, roken, alcoholgebruik en bepaalde medicijnen (glucocorticosteroïden, aspirine, ibuprofen en andere pijnstillers).

Contra-indicaties

Het gebruik van niet-opneembare maagzuurremmers is verboden wanneer:

• individuele intolerantie en overgevoeligheid;
• ernstige nierziekte, chronisch nierfalen;
• Ziekte van Alzheimer;

Antacida worden niet gebruikt om kinderen jonger dan 3 jaar te behandelen. Behandeling van zwangere vrouwen is mogelijk, maar alleen als de mogelijke voordelen opwegen tegen het risico van negatieve effecten op de foetus. Antacida-behandeling voor zwangere vrouwen is alleen geïndiceerd voor acute symptomen van verhoogde zuurgraad (brandend maagzuur, zure boeren) en mag niet langer duren dan 3-4 dagen. Bij het voorschrijven van medicijnen in de zogende groep, wordt aanbevolen om te stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen

Bijwerkingen bij het gebruik van antacida zijn zeldzaam, meestal bij langdurig gebruik of bij een aanzienlijke overschrijding van de dosis. Bijwerkingen zijn in grote mate afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt en het type medicijn..

Op magnesium gebaseerde producten kunnen leiden tot:

• diarree;
• afname van de hartslag - bradycardie;
• nierfalen.

Voorbereidingen met aluminium leiden in zeldzame gevallen tot:

• encefalopathie - geheugenverlies, vermoeidheid, prikkelbaarheid, karakterverandering, enzovoort;
• osteomalacie - vernietiging van de moleculaire structuur van botweefsel.

Antacida die calcium bevatten, hebben de volgende bijwerkingen:

• hypercalciëmie (verhoogde calciumconcentratie in het bloed);
• verhoogde vorming van stenen met urolithiasis.

Alle groepen maagzuurremmers kunnen een perverse smaak, misselijkheid en braken, pijn in het bovenste derde deel van de buik, obstipatie veroorzaken.

Geneesmiddelinteracties

Zoals alle geneesmiddelen kunnen antacida ongewenste effecten veroorzaken bij interactie met andere geneesmiddelen. Vanwege het feit dat de medicijnen de wand van de maag en darmen omhullen, verminderen ze de opname en kunnen ze het therapeutische effect verminderen:

• antibiotica uit de groep van tetracyclines, fluoroquinolonen;
• protonpompremmers;
• Cardiale glycosiden;
• geneesmiddelen tegen tuberculose;
• bètablokkers;
• sommige antischimmelmiddelen.

Artsen raden aan om het interval tussen het gebruik van antacida en een van deze geneesmiddelen te verlengen. Het is wenselijk dat het 2-3 uur duurt.

Ondanks het feit dat moderne normen voor de behandeling van ziekten van de maag en twaalfvingerige darm met een hoge zuurgraad de benoeming van een hele reeks geneesmiddelen impliceren (blokkers van H2-histaminereceptoren om de productie van zoutzuur te verminderen, antibiotica om H. pylori te elimineren, en andere), blijven maagzuurremmers een van de meest populaire remedies voor het elimineren van brandend maagzuur. De duur van het gebruik van deze medicijnen, evenals de vereiste dosering, moet worden bepaald door de behandelende arts. Het verloop van de behandeling is gemiddeld 2-4 weken.

Klinische farmacologie van moderne maagzuurremmers

Gepubliceerd in het tijdschrift:
"Pharmateca" 2006, nr. 11, p. 1-6

Antacida behoren tot de effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten (maagzweer, gastro-oesofageale refluxziekte). De werkingsmechanismen en de belangrijkste farmacologische eigenschappen van antacida worden overwogen, hun classificatie wordt gepresenteerd, de kenmerken van monocomponentgeneesmiddelen van deze groep worden gegeven. Gegevens over gecombineerde en gemengde preparaten van antacida worden gegeven. De klinische farmacologie van het gecombineerde antacidum Maalox wordt besproken. Benadrukt wordt dat Maalox een modern, effectief en veilig antacidum is met een complex effect - zuurneutraliserend, cytoprotectief, omhullend, adsorberend (adsorbeert galzuren, lysolecithine, pepsine); stimuleert het herstel en verhoogt ook de effectiviteit van anti-Helicobacter-therapie.

Zuurgerelateerde ziekten nemen een leidende plaats in in de morbiditeitsstructuur. In het bijzonder treft een maagzweer (PU) van de maag en de twaalfvingerige darm (duodenum) in West-Europa gemiddeld 8,2% van de bevolking, in de Verenigde Staten - van 7 tot 10%, in Japan - 11%, in India - 25% [1 ]. In Rusland is volgens officiële statistieken het aandeel patiënten met nieuw gediagnosticeerde ulcus duodeni de afgelopen jaren gestegen van 18 naar 26%, en ongeveer 3 miljoen mensen staan ​​onder toezicht van een apotheek met deze diagnose [1]. Symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte (GERD) worden gevonden bij de helft van de volwassen wereldbevolking, en endoscopische symptomen worden gevonden bij 2–10% van de onderzochte individuen [2].

Naast de "klassieke" zuurafhankelijke ziekten die worden veroorzaakt door overmatige productie van zoutzuur in de maag, zijn gemedieerde en symptomatische aandoeningen van het maagdarmkanaal (GIT; Tabel 1) wijdverspreid. Klachten over dyspeptische (dyspeptische) verschijnselen worden ingediend door 30-40% van de bevolking van industrieel ontwikkelde landen [3]. In de Verenigde Staten komt brandend maagzuur bijvoorbeeld dagelijks voor bij 25 miljoen volwassenen en twee keer per week ervaren meer dan 50 miljoen mensen het [4]. Dyspeptische verschijnselen veroorzaken 5% van de bezoeken aan huisartsen en 40-50% van de bezoeken aan gastro-enterologen [3].

Tabel 1. Zuurafhankelijke ziekten [5]

De eerste farmacologische middelen die enkele eeuwen geleden werden gebruikt om zuurgerelateerde ziekten te behandelen, waren maagzuurremmers. Ze bleven de belangrijkste medicijnen voor de behandeling van deze ziekten tot bijna het midden van de 20e eeuw, maar toen werden ze grotendeels 'verdrongen' door medicijnen van nieuwe farmacologische groepen, voornamelijk door blokkers van H2-histamine receptoren en protonpompremmers. Zelfs vandaag de dag worden maagzuurremmers echter nog steeds veel gebruikt. Dit blijkt uit het aantal geneesmiddelen in deze groep op de farmaceutische markt (er zijn meer dan 30 handelsnamen geregistreerd in Rusland) en het verkoopvolume. In 2003 bijvoorbeeld bedroeg het verkoopvolume van antacida in apotheken in Rusland $ 25,2 miljoen aan groothandelsprijzen en steeg het met 14% in vergelijking met 2002 [6]. In de Verenigde Staten gebruiken ongeveer 6 miljoen mensen antacida om gastro-intestinale bijwerkingen van geneesmiddelen voor de behandeling van artritis te voorkomen [7].

De voordelen van antacida ten opzichte van geneesmiddelen van andere farmacologische groepen die worden gebruikt om zuurgerelateerde ziekten te behandelen, is de snelle verlichting van pijn en dyspepsie. Moderne maagzuurremmers hebben ook een aantal andere gunstige eigenschappen, bijvoorbeeld adsorberend en cytoprotectief, het vermogen om de darmmotiliteit te corrigeren, de kwaliteit van littekens van zweren te verbeteren, enz..

Momenteel worden maagzuurremmers voornamelijk gebruikt in de volgende situaties:

• om symptomen van gastroduodenale ulcera, refluxoesofagitis met zelfmedicatie te verlichten;
• als een middel voor differentiële diagnose ex juvantibus tussen cardiale en niet-cardiale pijn op de borst;
• als een middel voor differentiële diagnose ex juvantibus van epigastrische ulceratieve en galpijn;
• voor verlichting van symptomen van zweren, GERD, chronische pancreatitis in de eerste dagen van exacerbaties vóór de benoeming van een gestandaardiseerde behandeling;
• als een remedie die door patiënten op verzoek wordt ingenomen voor brandend maagzuur, ulceratieve hongerpijnen, ulceratieve dyspepsie, enz. [8].

In de afgelopen jaren zijn maagzuurremmers opnieuw begonnen de aandacht van gastro-enterologen te trekken. Met name in de werken van ON Minushkin et al. [9, 10] toonden aan dat ze zeer effectief zijn als middelen voor de behandeling van maagzweren en, afhankelijk van de ernst van de laesies, bij verschillende patiënten kunnen worden gebruikt als monotherapie en als onderdeel van een complexe therapie. Onderzoekers geven een speciale plaats aan maagzuurremmers in de pediatrische praktijk, en beschouwen ze als een middel voor basistherapie en ter preventie van zuurafhankelijke gastro-intestinale pathologie bij kinderen. Benadrukt moet worden dat de conclusies van O.N. Minushkin. et al. gebaseerd op de analyse van het gebruik van moderne aluminium / magnesiumhoudende antacida, voornamelijk Maalox.

De farmacologische eigenschappen van een aantal moderne maagzuurremmers stellen ons in staat om ze te beschouwen als de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling en preventie van refluxgastritis en kunnen met succes worden gebruikt voor GERD en zuurafhankelijke ziekten die optreden met een verminderde darmmotiliteit. Om gunstige behandelingsresultaten te bereiken, is het echter noodzakelijk om het juiste antacidummedicijn te kiezen, rekening houdend met de farmacologische eigenschappen en de kenmerken van een bepaalde patiënt. De leidende plaats bij de behandeling van zuurgerelateerde ziekten bij volwassenen en kinderen behoort tot een van de meest gebruikte gecombineerde antacida ter wereld - Maalox..

Werkingsmechanisme en belangrijkste farmacologische eigenschappen van antacida

Het werkingsmechanisme van antacida is een directe interactie met zoutzuur in de maag, wat leidt tot inactivering ervan. Hun belangrijkste farmacologische eigenschappen zijn een afname van de proteolytische eigenschappen van maagsap, een afname van het irriterende effect van zoutzuur op het maagslijmvlies en een toename van de intragastrische pH tot 4,0-5,0. Een verhoging van de pH in de maag gaat gepaard met een afname van de activiteit van een aantal proteolytische enzymen en een verzwakking van de werking van agressieve factoren. Het verhoogt ook de tonus van de onderste slokdarmsfincter, wat belangrijk is bij gastro-oesofageale reflux [11, 12].

De sterkte van de werking van antacida wordt bepaald door hun zuurneutraliserende activiteit (KNA), die wordt uitgedrukt in milli-equivalenten (de hoeveelheid 1N zoutzuur getitreerd tot pH 3,5 met een bepaalde dosis van het medicijn gedurende een bepaalde tijd). KPA van verschillende antacida varieert sterk. Het wordt als laag beschouwd als het minder is dan 200 meq / dag; gemiddeld - in het bereik van 200-400 meq / dag en hoog - meer dan 400 meq / dag. Een toename van KNA-indicatoren boven 600 meq / dag leidt niet tot een toename van het antacidumeffect [12].

De snelheid waarmee het antacidumeffect optreedt, wordt bepaald door de oplossnelheid van geneesmiddelen. De snelle ontwikkeling van het bufferende effect is vooral kenmerkend voor natriumbicarbonaat, calciumcarbonaat en magnesiumhydroxide, dat vrij gemakkelijk oplost in de maag. De snelheid en duur van de werking van monocomponent antacida worden weergegeven in de tabel. 2. De snelheid waarmee het effect begint, hangt ook af van de doseringsvorm: suspensies lossen gewoonlijk sneller op dan vaste doseringsvormen, en de werkingsduur van antacida wordt significant beïnvloed door de snelheid waarmee ze uit de maag worden geëvacueerd, die op zijn beurt wordt bepaald door de aanwezigheid of afwezigheid van voedsel in de maag. Een antacidum dat een uur na een maaltijd wordt ingenomen, blijft langer in de maag en heeft het langste effect.

Tabel 2. De snelheid van aanvang en de werkingsduur van monocomponent antacida [13]

Classificatie van antacida en algemene kenmerken van monocomponent-geneesmiddelen

De classificatie van antacida is gebaseerd op hun absorptievermogen. Geabsorbeerde antacida kunnen systemische effecten hebben, niet-resorbeerbaar - ze werken voornamelijk in het maagdarmkanaal. Opgemerkt moet worden dat deze onderverdeling van antacida relatief willekeurig is en gebaseerd is op de mate van absorptie, daarom zijn sommige geneesmiddelen (bijvoorbeeld calciumcarbonaat en magnesiumoxide) door verschillende auteurs in verschillende groepen opgenomen..

Natriumbicarbonaat (natriumbicarbonaat, zuiveringszout) is zeker een goed opneembare antacidum in het maagdarmkanaal. Gewoonlijk wordt neergeslagen calciumcarbonaat ook opgenomen in de groep van geabsorbeerde maagzuurremmers, die voor ongeveer 10% worden geabsorbeerd, en daarom is er bij gebruik een vrij hoog risico op het ontwikkelen van systemische effecten..

De meest aantrekkelijke eigenschap van natriumbicarbonaat is het snelle effect ervan, maar de werkingsduur van het medicijn is erg kort. Binnen 15-20 minuten leidt het tot een verhoging van de intragastrische pH tot 7 en hoger, wat de ontwikkeling van een rebound-syndroom veroorzaakt met een secundaire toename van de afscheiding van zoutzuur. Een toename van de zuursecretie wordt ook vergemakkelijkt door het vrijkomen tijdens de neutralisatiereactie van kooldioxide, dat de wanden van de maag rekt en pijn veroorzaakt. Bij patiënten met een diep ulceratief defect is het uitrekken van de maagwand beladen met perforatie. Koolstofdioxide veroorzaakt ook boeren en winderigheid, bijwerkingen die met name ongewenst zijn voor GERD-patiënten..

Het systemische effect van natriumbicarbonaat kan zich manifesteren door de ontwikkeling van alkalose, met als klinische symptomen zwakte, hoofdpijn, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, buikpijn, spierspasmen en krampen. Het risico op alkalose is vooral hoog bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Tegen de achtergrond van alkalose kan hypokaliëmie ontstaan. Bovendien alkaliseert natriumbicarbonaat urine en bevordert het de vorming van fosfaatstenen. Het heeft ook een negatief effect op het water-elektrolytmetabolisme: 2 g bicarbonaat houdt dezelfde hoeveelheid vocht in het lichaam vast als 1,5 g natriumchloride, en daarom is bij oudere patiënten met cardiovasculaire pathologie bij gebruik een verhoging van de bloeddruk mogelijk, toegenomen oedeem en toegenomen tekenen van hartfalen [14].

Calciumbicarbonaat reageert langzamer met zoutzuur dan natriumbicarbonaat. Als gevolg van de interactie komt ook kooldioxide vrij. Bovendien hebben calciumionen een direct stimulerend effect op de gastrine-afscheiding door cellen van het maagslijmvlies en stimuleren daardoor de secundaire afscheiding van zoutzuur in nog grotere mate dan natriumbicarbonaat. Bij langdurig gebruik wordt ongeveer 10% van het geaccepteerde calciumbicarbonaat geabsorbeerd, wat kan leiden tot de ontwikkeling van hypercalciëmie, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Bij langdurig gebruik van calciumbicarbonaat zijn constipatie en de vorming van nierstenen mogelijk. Hypercalciëmie remt ook de productie van bijschildklierhormoon, waardoor de fosforuitscheiding en de accumulatie van calciumfosfaat worden vertraagd, wat op zijn beurt leidt tot verkalking van het weefsel en de ontwikkeling van nefrocalcinose. Bij gebruik van calciumbicarbonaat kan alkalose ontstaan. De gecombineerde inname van calciumbevattende antacida met melk draagt ​​bij tot de ontwikkeling van het "melkzuur-alkalisch" -syndroom, met als tekenen hypercalciëmie, voorbijgaande azotemie, misselijkheid, braken, polyurie en psychische stoornissen [15].

Samen met monocomponent-geneesmiddelen omvatten geabsorbeerde antacida:

• een mengsel van Bourget (natriumsulfaat, natriumfosfaat, natriumbicarbonaat);
• Rennie's mengsel (calciumcarbonaat + magnesiumcarbonaat);
• Tams-mengsel (calciumcarbonaat + magnesiumcarbonaat).

Door het grote aantal bijwerkingen hebben geabsorbeerde antacida praktisch hun klinische betekenis verloren en worden ze door de bevolking voornamelijk gebruikt voor zelfmedicatie..

De groep van niet-absorbeerbare antacida omvat voornamelijk aluminium- en magnesiumpreparaten. Het belangrijkste werkingsmechanisme van niet-absorbeerbare antacida is geassocieerd met de adsorptie van zoutzuur, dus hun effect ontwikkelt zich langzamer dan dat van geabsorbeerde geneesmiddelen, maar duurt langer - 2,5-3 uur. Ze zijn superieur aan geabsorbeerde maagzuurremmers en in termen van buffer (neutraliserend) vermogen. Niet-opneembare maagzuurremmers hebben aanvullende gunstige eigenschappen:

• ze kunnen pepsine adsorberen, waardoor de proteolytische activiteit van maagsap wordt verminderd;
• binden lysolecithine en galzuren, die een schadelijk effect hebben op het maagslijmvlies;
• hebben een omhullend effect.

De resultaten van talrijke onderzoeken geven aan dat niet-absorbeerbare antacida een cytoprotectief effect hebben, geassocieerd met een toename van het gehalte aan prostaglandinen in het maagslijmvlies, stimulatie van de afscheiding van bicarbonaten en een toename van de productie van glycoproteïnen in het maagslijmvlies. Ze zijn in staat het endotheel van de haarvaten van de submucosa te beschermen tegen de schadelijke werking van ulcerogene stoffen, de regeneratieprocessen van epitheelcellen te verbeteren en de ontwikkeling van de microvasculatuur van het maagslijmvlies te stimuleren [16].

Houd bij het gebruik van aluminiumhoudende producten rekening met het mogelijke gevaar van ernstige bijwerkingen. In de dunne darm kunnen ze onoplosbare aluminiumfosfaatzouten vormen, wat leidt tot een verminderde opname van fosfaten en de ontwikkeling van hypofosfatemie, die zich manifesteert door malaise en spierzwakte. Ernstige fosfaattekort veroorzaakt osteomalacie en osteoporose. Hypofosfatemie bevordert een verhoogde calciumopname, de ontwikkeling van hypercalciëmie, hypercalciurie en de vorming van calciumstenen.

Langdurig gebruik van aluminiumbevattende antacida en / of het gebruik ervan in hoge doses kan vergiftiging veroorzaken, gepaard gaande met schade aan botweefsel, hersenen en de ontwikkeling van nefropathie. Aangenomen wordt dat aluminium direct de mineralisatie van botweefsel schendt, een toxisch effect heeft op osteoblasten, de functie van de bijschildklieren beïnvloedt en de synthese van de actieve metaboliet van vitamine D3 - 1,25-dihydrooxycholecalciferol [17] remt. De ophoping van aluminium in de membranen van de glomeruli van de nieren kan de ontwikkeling van nierfalen of de verergering ervan veroorzaken.

De meest ernstige complicatie van aluminiumbevattende geneesmiddelen is de encefalopathie van Alzheimer. Ernstige bijwerkingen kunnen onomkeerbaar zijn, vooral bij kinderen, vooral bij pasgeborenen, en ouderen. Het risico op ernstige bijwerkingen treedt op als de aluminiumconcentratie in het bloed hoger is dan 100 μg / ml.

Bij gebruik in de aanbevolen doses is de meest voorkomende bijwerking van aluminiumhydroxide en carbaldrate constipatie die gepaard gaat met onderdrukking van de darmmotiliteit..

Een aantal magnesiumverbindingen heeft uitgesproken antacida-eigenschappen. De hoogste KNA is kenmerkend voor magnesiumoxide en magnesiumhydroxide. Antacida die magnesium bevatten, veroorzaken geen secundaire hypersecretie van maagsap en verstoren het zuur-base-evenwicht niet. Magnesiumionen verhogen de afscheiding van cholecystokinine, dat de darmperistaltiek stimuleert, en verhogen de osmotische druk in het lumen, daarom hebben alle magnesiumhoudende antacida een laxerend effect. Bij patiënten met nierfalen is het bij gebruik ervan mogelijk om nefrologische en cardiovasculaire aandoeningen te ontwikkelen..

Bismutpreparaten (colloïdaal bismutsubcitraat, bismutsubnitraat, etc.) en het aluminiumzout van sucrose-octasulfaat (sucralfaat) hebben ook zwakke antacidumeigenschappen. Colloïdaal bismutsubcitraat en sucralfaat worden gebruikt als bekledingsmiddelen, en bismutsubnitraat is een onderdeel van gemengde antacidumpreparaten (zie hieronder).

Gecombineerde en gemengde preparaten van antacida

Momenteel worden de meest gebruikte antacidumpreparaten gecombineerd die twee of meer actieve ingrediënten bevatten. Rationeel gefixeerde combinaties van antacida kunnen de aanvangssnelheid van het therapeutische effect en de werkingsduur variëren, het aantal bijwerkingen verminderen en de tolerantie verbeteren [18].

Naast gecombineerde antacida worden gemengde preparaten geïsoleerd, die bovendien bismutzouten en plantensubstanties bevatten [12]. Bismutsubnitraat, of basisch nitraat, heeft een samentrekkend en antibacterieel effect; kamille en venkel - antiseptisch en ontstekingsremmend; zoethout - maagbeschermend; rutine en kellin - ontstekingsremmend (kellin heeft ook krampstillende eigenschappen); duindoornschorspoeder - laxeermiddel; calamus wortelstok poeder verbetert de spijsvertering. Momenteel hebben geneesmiddelen in deze groep grotendeels plaatsgemaakt voor gecombineerde antacida, maar soms worden ze in combinatie gebruikt.

Klinische farmacologie van Maalox

De meest gebruikte zijn gecombineerde antacidumpreparaten die aluminium en magnesiumhydroxide bevatten. Maalox is een van de meest evenwichtige combinaties [17]. Het is een van de best bestudeerde en meest gebruikte antacida, zowel wereldwijd als in Rusland [6].

Maalox voldoet aan alle eisen voor moderne antacida [9]. De optimale verhouding van aluminium- en magnesiumhydroxiden (0,9 in suspensie en 1,0 in tabletten) zorgt voor een complementair effect van de componenten van het medicijn, wat een snel en langdurig antacidumeffect en een licht laxerend effect bepaalt [21]. Maalox neutraliseert niet alleen actief zoutzuur (tabel 3), maar kan het ook adsorberen. De eerste draagt ​​bij aan de snelheid van het begin van het antacidumeffect, de tweede - om de duur ervan te verlengen. Na een enkele injectie Maalox pH 4,5 in de maag blijft minimaal 3 uur [20, 21]. De bufferwerking van het medicijn zorgt voor het bereiken van een intragastrische pH van 3,0-5,0, waardoor niet alleen de ongewenste gevolgen van een hogere pH-verhoging (secundaire hypersecretie) worden voorkomen, maar ook om het te gebruiken bij zuurafhankelijke ziekten in combinatie met antisecretoire geneesmiddelen, waardoor de verlichting van pijn en dyspeptica aanzienlijk wordt versneld aandoeningen [22].

Tabel 3. Zuurneutraliserende werking van sommige in de handel verkrijgbare antacidumpreparaten [10,12, 20]

Maalox heeft een matige pepsinoadsorberende werking, wat enerzijds het therapeutische effect versterkt en anderzijds de maag niet "uitschakelt" van de hydrolyse van de chymecomponenten [22]. Het adsorbeert ook galzuren en lysolecithine, wat peptische schade aan het slijmvlies van de maag en de slokdarm voorkomt bij patiënten met duodenogastrische en duodenogastro-oesofageale reflux en in het geval van niet-synchrone inname van maag-, gal- en pancreasafscheidingen in de twaalfvingerige darm bij patiënten die endoscopische endoscopische of papilloscystomie hebben ondergaan. Deze eigenschappen van het medicijn zijn nuttig voor patiënten met chronische recidiverende pancreatitis als gevolg van bilio- of duodenopancreatische reflux [22], aangezien galzuren die het pancreaskanaal zijn binnengedrongen betrokken zijn bij intrapancreatische activering van trypsinogeen, en lysolecithine een uitgesproken pancreasotoxisch effect heeft [19] ].

Maalox heeft een cytoprotectief effect door een verhoogde synthese van prostaglandine E2. Het stimuleert ook de afscheiding van bicarbonaten en beschermend mucopolysaccharidemucus, verbetert de microcirculatie [24, 25]. Het medicijn verhoogt dus de weerstand van het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm tegen de werking van verschillende ulcerogene factoren, waaronder niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Maalox heeft het vermogen om epitheliale groeifactor te binden en te fixeren in het gebied van de zweer, waardoor lokale herstel-regeneratieve processen, celproliferatie en angiogenese worden gestimuleerd. Een litteken gevormd op de plaats van de voormalige zweer heeft bij gebruik van Maalox betere histologische kenmerken dan bij gebruik van omeprazol:

• afwezigheid van erosieve veranderingen in de periulcerale zone en het litteken zelf,
• een toename van de dikte van de maagwand op het gebied van littekens,
• vermindering van klierverwijding,
• normalisatie van differentiatie van kliercellen,
• de ontwikkeling van het capillaire netwerk in de submucosa [24].

Maalox remt de reproductie van Helicobacter pylori in het maagslijmvlies en vermindert de urease-activiteit [20].

In tegenstelling tot maagzuurremmers die calcium-, magnesium- of natriumcarbonaten bevatten, draagt ​​Maalox niet bij aan winderigheid en winderigheid, boeren. In tegenstelling tot antacida die calciumcarbonaat bevatten, verergert het geen steatorroe bij patiënten met pancreatitis [25, 26].

Maalox bevat geen natrium en verhoogt het circulerende bloedvolume niet, en daarom kan het worden voorgeschreven aan patiënten met gelijktijdige hypertensie, circulatoire insufficiëntie en portale hypertensie.

In tegenstelling tot een aantal andere antacida, heeft Maalox geen significante invloed op de elektrolytsamenstelling en pH van urine en draagt ​​het niet bij aan het optreden van urolithiasis [22]. In tegenstelling tot preparaten die calciumcarbonaat bevatten, veroorzaakt het geen hypercalciëmie en een afname van de productie van bijschildklierhormoon [25]. In tegenstelling tot preparaten die bismutzouten bevatten, veroorzaakt Maalox geen verkleuring van de ontlasting en maskeert het melena niet [22].

Maalox wordt goed verdragen door patiënten van alle leeftijden, inclusief ouderen en kinderen. De belangrijkste bijwerking is een mild laxerend effect, waardoor het gebruik van het medicijn meestal niet hoeft te worden stopgezet. De ophoping van aluminium en magnesium in het lichaam bij gebruik van Maalox is alleen mogelijk bij patiënten met nierfalen [22].

De aanwezigheid van Maalox-doseringsvormen met verschillende KNA stelt u in staat om de vorm en dosis van het medicijn te selecteren, waarbij de dagelijkse KNA wordt gereguleerd van laag tot gemiddeld en hoog, afhankelijk van het niveau van maagsecretie van de patiënt [9, 10]. De Maalox-ophanging heeft extra omhullende eigenschappen. Bij gebruik van een vaste toedieningsvorm van het medicijn kan het effect worden verlengd als de tabletten worden gekauwd en in de mond worden gehouden totdat ze volledig zijn opgenomen [27].

Maalox heeft goede organoleptische eigenschappen om de therapietrouw van de patiënt te verbeteren, vooral in de kindergeneeskunde. Het vereist geen speciale bewaarcondities en blijft lange tijd stabiel.

De effectiviteit van Maalox bij zuurafhankelijke ziekten (maagzweer en duodenumulcus, gastroduodenitis, GERD) is bewezen in talrijke onderzoeken [28-33]. Ze toonden in het bijzonder aan dat de incidentie van littekens van gastroduodenale ulcera 75% is bij gebruik van Maalox [33, 34].

Maalox kan worden gebruikt voor de behandeling van zweren die niet geassocieerd zijn met Helicobacter pylori. Dit komt zowel door de hoge KNA als door cytoprotectieve eigenschappen. Het medicijn draagt ​​niet alleen bij aan de littekens van de zweer, maar ook aan het herstel van de functionele activiteit van het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm, en vult deze aan en corrigeert vaak de effecten van antisecretoire geneesmiddelen [5].

Analyse van de resultaten van de behandeling van 250 patiënten (gemiddelde leeftijd - 36,5 jaar) met Maalox YB, uitgevoerd door ON Minushkin. et al., lieten de auteurs het aanbevelen:

• 1) in de vorm van monotherapie - voor patiënten met een ongecompliceerd beloop van een maagzweer, een korte geschiedenis van de zweer en een zweerdefect van maximaal 1,0 cm;
• 2) als onderdeel van een complexe therapie (als cytoprotectieve middelen en om de doses antisecretoire geneesmiddelen te verminderen) - voor patiënten met een lange geschiedenis, gecompliceerd beloop en ulceratief defect groter dan 1,0 cm.

De analyse omvatte patiënten met ulcusgroottes van 0,5 tot 1,7 cm met een zeldzaam, matig en vaak recidiverend beloop van de ziekte. Maalox werd gebruikt in de vorm van een suspensie en tabletten in medium therapeutische doses, endoscopische controle van de behandeling werd uitgevoerd na 2, 4, 6 weken [10]. De genezing van zweren ging gepaard met een afname van de ontsteking bij 2/3 van de patiënten. De behandeling werd goed verdragen, met praktisch geen bijwerkingen (behalve de verlichting die werd waargenomen bij 0,5% van de patiënten en waarvoor geen verandering van therapie nodig was).

De hoge efficiëntie van Maalox is aangetoond in GERD [35]. Het gebruik van het medicijn leidde niet alleen tot het verdwijnen van klinische symptomen, maar ging ook gepaard met een positieve dynamiek van het morfologische substraat van de ziekte, wat verband houdt met het beschermende effect op het slijmvlies. In een aantal onderzoeken was Maalox qua efficiëntie niet slechter dan H2-blokkers. De goede tolerantie van Maalox, die in alle onderzoeken werd opgemerkt, moet worden benadrukt. Efficiëntie en veiligheid maken het mogelijk om Maalox aan te bevelen als monotherapie voor patiënten met stadium I en II van GORZ, vooral voor oudere patiënten en kinderen..

Maalox, samen met andere antacida die galzuren en lysolecithine binden, moet worden beschouwd als het favoriete medicijn voor de preventie en behandeling van refluxgastritis [5]. Onlangs zijn er gegevens verschenen die wijzen op de deelname van galzuren aan de vorming van de slokdarm van Barrett, daarom kunnen antacida die galzuren binden de voorkeursgeneesmiddelen zijn in deze categorie patiënten..

Het nut van het gebruik van Maalox bij functionele dyspepsie als zowel een antacidum als een middel dat indirect de opening van de pylorus-sluitspier, evacuatie van de chymus uit de maag en een afname van de druk in de maag en twaalfvingerige darm versnelt, is bewezen [36]. Het stimulerende effect van Maalox op de darmmotiliteit bepaalt het gunstige effect ervan bij gastro-intestinale pathologie, vergezeld van obstipatie, ook bij het prikkelbare darm syndroom [22].

Het gebruik van Maalox bij verergering van chronische recidiverende pancreatitis is te danken aan zowel de directe (zie hierboven) als indirecte werking - de "bescherming" van enzympreparaten tegen inactivering door zuur in de maag [22]. Het is vooral aan te raden om Maalox te gebruiken bij patiënten met chronische pancreatitis met ernstige exocriene pancreasinsufficiëntie, lage maagsecretie en intestinale dysbiose. In deze situaties kunnen krachtigere antisecretoire geneesmiddelen het klinische verloop van de onderliggende ziekte verergeren [23].

De combinatie van werkzaamheid en veiligheid bepaalt het grote belang van Maalox bij de preventie en behandeling van zuurgerelateerde ziekten bij kinderen. Het wordt bevestigd door een analyse van de resultaten van de behandeling met gecombineerde aluminium / magnesiumbevattende antacida, waaronder Maalox, 433 kinderen van 6 tot 15 jaar met eroderende gastritis, duodenitis, refluxoesofagitis en maagzweer [9, 10].

Maalox is dus een modern, effectief en veilig antacidum dat een complex effect heeft - zuurneutraliserend, cytoprotectief, omhullend, adsorberend (adsorbeert galzuren, lysolecithine, pepsine); stimuleert het herstel en verhoogt ook de effectiviteit van anti-Helicobacter-therapie. Dit alles maakt het mogelijk om het met succes te gebruiken voor verschillende zuurafhankelijke ziekten bij patiënten van verschillende leeftijden..