A02A Antacida
Historische referentie
Antacida (Grieks anti - tegen, Latijn acidus - zuur) zijn alkalische verbindingen die het zoutzuur van maagsap neutraliseren. Al meer dan 100 jaar worden ze gebruikt om zuurgerelateerde ziekten van het maagdarmkanaal te behandelen. Lange tijd werd natriumbicarbonaat (zuiveringszout) gebruikt voor alkalisatie..
Classificaties van antacida
ATC-classificatie
A: DRUGS DIE DE SPIJSVERTERING EN HET METABOLISME BEÏNVLOEDEN
A02 Geneesmiddelen voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten
A02AA Magnesiumpreparaten
A02AB Aluminiumpreparaten
A02AC Calciumpreparaten
A02AD Combinatie van aluminium-, calcium- en magnesiumpreparaten
A02AF Antacida in combinatie met windafdrijvende geneesmiddelen
A02AG Antacida in combinatie met antispasmodica
A02AH Antacida gecombineerd met natriumbicarbonaat
A02AX Antacida in combinatie met andere geneesmiddelen
Indeling naar mate van absorptie in het maagdarmkanaal
In de praktijk is de classificatie van antacida naar mate van absorptie in het maagdarmkanaal belangrijk:
- natriumbicarbonaat (zuiveringszout);
- magnesiumoxide (verbrand magnesiumoxide);
- basisch magnesiumcarbonaat;
- Bourget-mengsel (natriumsulfaat + natriumfosfaat + nartiabicarbonaat);
- Rennie's mengsel (calciumcarbonaat + magnesiumcarbonaat);
- Tams-mengsel (calciumcarbonaat + magnesiumcarbonaat).
- aluminium-magnesiumpreparaten met toevoeging van andere werkzame stoffen (anesthetica, antiflatulentia, alginezuur, enz.).
Farmacokinetiek
Absorbeerbare antacida zijn snel oplossende stoffen die onmiddellijk reageren met zoutzuur in de maag om kooldioxide en water te vormen. Koolstofdioxide veroorzaakt uitzetting van de maag, wat gastro-oesofageale reflux veroorzaakt en een verhoogde maagsecretie stimuleert. Natriumbicarbonaat verschilt van andere antacida in zijn systemische werking, omdat het in de bloedbaan wordt opgenomen en de pH van het lichaam als geheel beïnvloedt. Bij patiënten met een normale nierfunctie wordt een teveel aan bicarbonaat snel geëlimineerd en als de functie verminderd is, kan het zich ophopen en systemische alkalose veroorzaken..
De meeste antacida die in de klinische praktijk worden gebruikt, zijn niet-absorbeerbaar, zonder systemische farmacokinetiek.
Farmacodynamiek
Geabsorbeerde antacida worden in de klinische praktijk zelden gebruikt vanwege het grote aantal bijwerkingen. Ze gaan een directe neutralisatiereactie aan met zoutzuur in de maag. Het effect van hun toepassing is snel (enkele minuten), maar van zeer korte duur. Dit komt door het feit dat na inname van geabsorbeerde antacida de intragastrische pH in korte tijd (15-20 minuten) stijgt tot 7 of meer, wat de secundaire hypersecretie van zoutzuur stimuleert ("ricochet" -syndroom).
Niet-absorbeerbare antacida zijn vrij van veel van de nadelen van absorbeerbaar.
Hun belangrijkste werkingsmechanisme houdt verband met de opname van zoutzuur. Hun effect ontwikkelt zich langzamer (binnen 10-30 minuten), maar duurt langer (tot 2,5-3 uur). Het buffervermogen (neutraliserend) van niet-opneembare antacida is groter dan dat van opneembare. Hun neutraliserende werking houdt aan totdat de pH hoger is dan 3,0-4,0 (de fysiologische zuurgraad waarbij normale spijsvertering plaatsvindt en zoutzuur een antimicrobieel effect heeft). Niet-opneembare antacida hebben een aantal andere gunstige eigenschappen:
- absorbeer pepsine, wat resulteert in een afname van de proteolytische activiteit van maagsap;
- binden lysolecithine en galzuren, die een schadelijk effect hebben op het maagslijmvlies;
- een cytoprotectief effect hebben door de synthese van prostaglandinen te activeren, die op hun beurt de afscheiding van bicarbonaten, de vorming van mucine en de microcirculatie stimuleren;
- hebben een omhullend effect en vormen een beschermende film op het oppervlak van het maagslijmvlies;
- kunnen epitheliale groeifactor binden en fixeren in het gebied van de zweer, waardoor celproliferatie, angiogenese en weefselregeneratie worden gestimuleerd.
De effectiviteit van antacida wordt beoordeeld door hun zuurneutraliserende activiteit (KNA), die wordt uitgedrukt in meq zoutzuur, geneutraliseerd door een standaarddosis antacida tot een bepaalde pH gedurende een bepaalde tijd (gewoonlijk tot pH 3,5 binnen 15 minuten). KNA varieert sterk en is niet hetzelfde voor verschillende antacida. KNA wordt als laag beschouwd als het minder is dan 200 meq / dag, gemiddeld als het van 200 tot 400 meq / dag is en hoog als het meer is dan 400 meq / dag.
De farmacodynamische eigenschappen van antacida zijn afhankelijk van hun kationische samenstelling (tabel 1).
Karakterisering van de kationische samenstelling van antacida
handelen | Kationen | |||
Aluminium | Magnesium | Calcium | Bismut | |
Neutraliseren | ++/+++ | +++ | + | - |
Absorberend | + | - | - | - |
Omhullend | + | - | - | +++ |
Samentrekkend | +++ | + | + | + |
Cytoprotectief | +++ | - | - | + |
"-" Geen effect, "+" lage activiteit "," + "gemiddelde activiteit," +++ "hoge activiteit.
Antacida die een aluminiumkation bevatten, hebben het grootste therapeutische effect (ze neutraliseren zoutzuur goed, binden effectief galzuren en hebben een hoog cytoprotectief vermogen). Ze vertragen echter de beweeglijkheid van het maagdarmkanaal, wat bijdraagt aan constipatie. Magnesiumzouten daarentegen hebben een licht laxerend effect. Het gebruik van een gecombineerd antacidum dat aluminium- en magnesiumhydroxide bevat, zorgt voor een snellere aanvang van het therapeutische effect (door magnesiumhydroxide), een verlenging van de werkingsduur (vanwege aluminiumhydroxide) en minimalisering van bijwerkingen. Het effect van het medicijn op de beweeglijkheid hangt af van de kwantitatieve verhouding van aluminium / magnesium in het gecombineerde antacidum: hoe dichter deze coëfficiënt bij 1 ligt, hoe minder waarschijnlijk dit effect is..
Indicaties en principes voor gebruik in een therapeutische kliniek
Indicaties voor het gebruik van maagzuurremmers
Bij de behandeling van zuurgerelateerde ziekten behoort de bewezen effectiviteit tot protonpompremmers (PPI's), H-blokkers2-histamine receptoren (H.2-blokkers) en uitroeiingstherapie voor Helicobacter pylori (Hp) -infectie. Daarom worden antacida meer als aanvullende therapie beschouwd. Een snel symptomatisch effect, een gemakkelijke vorm van afgifte (suspensies, kauwtabletten), aangename organoleptische eigenschappen en hoge veiligheid maken ze tot de favoriete medicijnen voor zelfmedicatie.
1. Gastro-oesofageale refluxziekte (GERD)
Antacida neutraliseren zoutzuur, inactiveren pepsine, absorberen galzuren, stimuleren de synthese van bicarbonaten, verhogen de tonus van de onderste slokdarmsfincter, waardoor de meeste schakels in de pathogenese van GERD worden aangetast. Daarnaast hebben antacida een cytoprotectief effect op de slijmvliezen van de slokdarm en maag, waardoor u snel een positieve klinische en endoscopische dynamiek kunt bereiken..
Voor niet-erosieve GERD (NERD) kunnen antacida als monotherapie worden gebruikt. In geval van ineffectiviteit van monotherapie (behoud van brandend maagzuur), evenals in de erosieve vorm van GERD, worden maagzuurremmers voorgeschreven als een aanvullend middel naast de hoofdkuur van PPI.
Het is beter om vloeibare vormen van niet-absorbeerbare gecombineerde antacida te gebruiken: antacidum dat aluminiumfosfaat bevat, evenals pectine en agar-agargel; antacida van aluminium-magnesium; antacida van aluminium-magnesium in combinatie met alginezuur (verkregen uit zeewier). Alginezuur vormt een gelachtige schuimbarrière in het hartgebied van de maag, die tijdens een refluxperiode als eerste de slokdarm binnendringt en de agressieve effecten van maagsap voorkomt. Bovendien verlengt alginezuur de verblijftijd van het antacidum in de slokdarm en maag, waardoor hun cytoprotectieve effect op het slijmvlies wordt verlengd..
2. Maagzweer (PUD) van de maag en de twaalfvingerige darm
In het geval van maagzweren en duodenumzweren worden antacida gebruikt om ernstige pijn te verlichten tijdens de screeningsfase en op de eerste dag van PPI-inname voordat de zuurproductieblokkade begint (na 1-3 dagen).
In het geval van een ulcus die niet geassocieerd is met HP, worden antacida voorgeschreven in combinatie met PPI's (voor langdurige niet-genezende ulcera om het cytoprotectieve effect te versterken).
In het geval van een ulcus geassocieerd met Hp, zijn na eradicatietherapie antacida (in combinatie met PPI's) geïndiceerd in geval van moeilijke littekens (het fenomeen van fixatie van groeifactoren) of bij aanhoudende dyspeptische symptomen. Het gebruik van antacida tijdens uitroeiingstherapie is ongewenst vanwege een mogelijke afname van de effectiviteit ervan.
Antacida zijn de voorkeursgeneesmiddelen voor contra-indicaties voor het gebruik van antisecretoire geneesmiddelen, bijwerkingen van het gebruik van PPI's en N2-blokkers. Ook aanbevolen bij gebruik van H2-blokkers en hun annulering om het fenomeen "rebound" te stoppen. Het langdurig onderhouden van antacida is effectief als therapie tegen terugval.
3. Acute gastritis / gastroduodenitis
Antacida worden naast PPI-therapie gebruikt.2-blokkers bij de behandeling van acute gastritis, gastroduodenitis, vooral bij ernstige pijn en dyspeptische syndromen.
4. Chronische gastritis / gastroduodenitis
Voor de preventie van terugval worden antacida zowel onafhankelijk als in combinatie met antisecretoire middelen gebruikt. Ze zijn de voorkeursgeneesmiddelen bij de behandeling en preventie van refluxgastritis, waarbij de belangrijkste schadelijke factoren galzuren en lysolecithine zijn..
5. Gastropathie door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID-gastropathie)
Om het optreden van gastro- en duodenopathieën te voorkomen tijdens het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), is het mogelijk om antacida alleen of in aanvulling op maagzuurremmers te gebruiken.
6. Pijn en dyspeptische syndromen
Aanbevolen voor gezonde mensen met ongemak of pijn in de overbuikheid, dyspeptische symptomen (brandend maagzuur, boeren, flatulentie). Niet-resorbeerbare maagzuurremmers worden gebruikt als de belangrijkste remedie tegen brandend maagzuur bij zwangere vrouwen, wat voorkomt bij ongeveer (50-80)%.
7. Cholecystitis, gal dyskinesie
Antacida zijn opgenomen in de behandelingsregimes voor patiënten met acalculeuze en calculeuze cholecystitis, gal dyskinesie om de symptomen van gal en gemengde reflux te elimineren. De effectiviteit van antacida is te wijten aan het vermogen om galzuren en lysolecithine te absorberen, die de maag en slokdarm binnendringen tijdens duodenogastro-oesofageale reflux. Antacida voorkomen dus het schadelijke effect van galzuren op het slijmvlies van de maag en de slokdarm en hun stimulerende effect op de afscheiding van zoutzuur..
8. Chronische pancreatitis in de acute fase
Met een verergering van chronische pancreatitis, rekening houdend met de rol van maagzoutzuur bij het stimuleren van de secretie van de pancreas, zijn PPI's noodzakelijke componenten van de behandeling, N2-blokkers en antacida. Door de pH van de maag te verhogen, helpen maagzuurremmers om het evacuatieproces te normaliseren, de intragastrische en intraduodenale druk te verminderen, waardoor de parese van het maagdarmkanaal wordt geëgaliseerd. Bij chronische pancreatitis worden enzympreparaten gebruikt om de spijsvertering te corrigeren en pijn te verminderen. Maar de werking van zoutzuur leidt tot een snelle inactivering van de belangrijkste componenten van enzympreparaten - lipase en trypsine. Bovendien wordt bij chronische pancreatitis het normale proces van "alkalisatie" van de duodenale inhoud verstoord en als gevolg daarvan wordt de afgifte en activering van deeltjes van enzymatische preparaten met een enterische coating verstoord (ze worden alleen geactiveerd in een alkalische omgeving). Om de effectiviteit van enzymtherapie te vergroten, is het daarom raadzaam om gelijktijdig antacida en / of antisecretoire geneesmiddelen voor te schrijven. Zelfs als de patiënt 2-3 dagen honger vertoont, worden antacida en antisecretoire geneesmiddelen vanaf de eerste dag van de behandeling aanbevolen.
9. Preventie van "stresszweren"
Antacida worden gebruikt op intensive care- en intensive care-afdelingen voor de preventie van zogenaamde "stresszweren" (bij patiënten na ernstige operaties, met craniocerebrale verwondingen - zweren van Cushing of bij brandwonden op grote oppervlakken - zweren van Kurling, enz.).
Toepassingsprincipes
Antacida worden gebruikt in de vorm van een suspensie en tabletten. Deze vormen van afgifte verschillen significant volgens de KNA. Antacida reageren alleen met waterstofionen in opgeloste vorm, daarom heeft de oplosbaarheid invloed op KNA. Suspensies bestaan uit kleinere deeltjes dan tabletten, ze hebben een groot oppervlak en lossen sneller op in de zure omgeving van de maag. Antacida zijn dus actiever in suspensie..
De gemiddelde therapeutische dosis antacidum is 10-15 ml (1 eetlepel of de inhoud van 1 sachet) suspensie of 1-2 tabletten 3-4 keer per dag. De tabletten moeten worden gekauwd of opgezogen zonder in hun geheel te worden doorgeslikt. In sommige bijsluiters van maagzuurremmers wordt aanbevolen deze vóór de maaltijd in te nemen. Tegelijkertijd worden ze echter snel uit de maag geëvacueerd, bovendien wordt hun effect genivelleerd door de bufferende eigenschappen van het voedsel zelf. Het is redelijker om antacida 1-1,5 uur na een maaltijd of voor het slapengaan in te nemen (om het agressieve effect van zoutzuur op het maagslijmvlies 's nachts te verminderen). In speciale gevallen, bijvoorbeeld met aanzienlijke tussenpozen tussen de maaltijden, is het mogelijk om 3-4 uur na de maaltijd extra antacida in te nemen. Antacida kunnen eenmalig worden gebruikt als symptomatische remedie bij klachten ("therapie op aanvraag") of als kuur. De duur van de cursus kan variëren van 1 tot 3-4 weken.
Bijwerking
1. Bij gebruik van opneembare antacida (natriumbicarbonaat, minder vaak calciumcarbonaat) volgt na een kortdurende werking van neutraliserend zoutzuur de secundaire hypersecretie ("rebound" -syndroom) als reactie op een verhoging van de pH naar 7 en / of als gevolg van directe blootstelling aan calciumionen. Bij langdurig, overmatig gebruik van deze geneesmiddelen kan systemische metabole alkalose (met hoofdpijn, misselijkheid, braken) optreden.
2. Natriumbicarbonaat kan het water-zoutmetabolisme negatief beïnvloeden: 2 g bicarbonaat houdt vocht vast, evenals 1,5 g natriumchloride. Bij oudere patiënten met pathologie van het cardiovasculaire systeem kan de bloeddruk stijgen, kan oedeem optreden of toenemen en kunnen tekenen van cardiovasculaire insufficiëntie toenemen..
3. Antacida die een carbonaatgroep bevatten (natriumbicarbonaat, calcium- en magnesiumcarbonaat) reageren met zoutzuur om kooldioxide te vormen, wat een uitzetting van de maag (pijnsyndroom), boeren en winderigheid veroorzaakt, vooral ongewenst bij GERD.
4. Onder invloed van natriumbicarbonaat- en magnesiumpreparaten (oxide, hydroxide en carbonaat) alkaliseert urine, wat kan leiden tot precipitatie van fosfaten met vorming van fosfaatstenen.
5. Calciumpreparaten kunnen leiden tot hypercalciëmie, die steenvorming in de nieren bevordert, de productie van bijschildklierhormoon vermindert en als gevolg daarvan de uitscheiding van fosfor wordt vertraagd en calciumfosfaat zich ophoopt. Verkalking van weefsels en ontwikkeling van nefrocalcinose vindt plaats.
6. Gecombineerde inname van calciumbevattende antacida met melk is ongewenst, wat bijdraagt aan de ontwikkeling van het "melkzuur-alkalisch" -syndroom (misselijkheid, braken, polyurie, psychische stoornissen).
7. Niet-absorbeerbare antacida hebben veel ongewenste effecten als ze worden geabsorbeerd en worden vaker waargenomen bij langdurige, ongecontroleerde inname van deze geneesmiddelen. Bij langdurige inname van aluminiumhydroxide kan de opname van fosfaten in de darm afnemen, wat soms gepaard gaat met het optreden van hypofosfatemie. Deze complicatie komt vaak voor bij patiënten met alcoholmisbruik. Een klinisch significante toename van het aluminium- en magnesiumgehalte in het bloed wordt alleen waargenomen bij patiënten met ernstig nierfalen, in dergelijke gevallen kan de ophoping van aluminium leiden tot encefalopathie en osteomalacie. Bij patiënten met een normale of matig verminderde nierfunctie is er geen merkbare verhoging van het aluminiumgehalte in het bloed tijdens de behandeling met antacida..
8. De meest voorkomende bijwerking bij het gebruik van aluminiumhydroxide is constipatie, magnesiumhydroxide heeft een laxerende werking en kan diarree veroorzaken. Bij gecombineerde aluminium / magnesium-antacida hangt de aluminium / magnesium-verhouding af van een of ander effect op de beweeglijkheid van het maagdarmkanaal. Als de aluminium / magnesium-verhouding één of iets hoger is, heeft het medicijn geen effect op de motoriek of kan het in zeldzame gevallen een laxerend effect hebben (meestal bij toenemende doses).
Contra-indicaties
In moderne omstandigheden wordt het gebruik van opneembare antacida als ongewenst beschouwd. Contra-indicaties voor niet-resorbeerbare antacida zijn ernstig nierfalen, de ziekte van Alzheimer. Aluminiumfosfaat is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.
Lijst met maagzuurremmers, hun werking, kenmerken
Antacida zijn geneesmiddelen die zijn ontworpen om het zuur dat in de menselijke maag wordt geproduceerd, te neutraliseren. De moderne farmacologie biedt een brede selectie aan geneesmiddelen die verschillende vormen van afgifte hebben.
Wanneer moet u maagzuurremmers gebruiken??
Antacida worden voorgeschreven om brandend maagzuur te verwijderen, dat een metgezel is van vele ziekten van het spijsverteringskanaal, waaronder: maagzweer, refluxoesofagitis, functionele dyspepsie, enz..
In de afgelopen jaren zijn antacida op grote schaal gebruikt om verschillende pathologieën van het spijsverteringsstelsel te behandelen. Door de ontdekking van protonpompremmers en H2-receptorblokkers zijn deze medicijnen echter naar de achtergrond verdwenen. Moderne medicijnen maken het niet alleen mogelijk om de verhoogde zuurgraad van de maag tijdelijk te neutraliseren, maar ook om de productie van zuur te verminderen, en ze werken lang.
Antacida zijn echter niet vergeten. Hun voordeel is de hoge snelheid waarmee ze actie ondernemen. Bovendien zijn antacida goedkoper dan protonpompmedicijnen en H2-receptorblokkers..
Het werkingsprincipe van antacida
De maag heeft zuur nodig zodat er voedsel in kan worden verteerd. Het is een zeer bijtende stof, maar het tast de maagwanden niet aan, omdat ze bedekt zijn met een speciale slijmlaag. Hij is het die de maag beschermt tegen de vernietigende werking van zuur en de vorming van erosies en zweren voorkomt.
Soms is echter door verschillende omstandigheden het slijmvlies beschadigd, waardoor zuur toegang krijgt tot de wanden van de maag en deze begint te corroderen. Als gevolg hiervan ontwikkelt een persoon een maagzweer. Wanneer de sluitspier, het natuurlijke septum tussen de maag en de slokdarm, verzwakt is, kan zuur worden opgepompt. Als gevolg hiervan begint het de wanden van de slokdarm te irriteren en orgaanontsteking te veroorzaken. Dit fenomeen wordt "refluxoesofagitis" genoemd.
Door maagzuurremmers te nemen, kunt u het zuur in de maag neutraliseren, omdat deze medicijnen alkalische basen bevatten. Ze werken tegen zuren. Deze reactie wordt in wetenschappelijke kringen de neutralisatiereactie genoemd..
Na het nemen van maagzuurremmers neemt de agressiviteit van maagsap af, waardoor de pijnlijke gevoelens die ulceratieve laesies kunnen veroorzaken, kunnen worden verminderd. Ook verlichten deze medicijnen snel brandend maagzuur..
Soorten maagzuurremmers
Verbindingen van calcium, magnesium en aluminium vormen de basis van maagzuurremmers. Afhankelijk van hoe het medicijn door het lichaam wordt opgenomen, zijn er geabsorbeerde en niet-absorbeerbare antacida..
Geabsorbeerde medicijnen worden door de darmwanden opgenomen en lossen op in het bloed. Dit bepaalt het snelle therapeutische effect van het innemen van het medicijn. Ze hebben echter ook een negatieve kant: dit is een groot aantal bijwerkingen. Daarom raden experts af om ze te nemen. Absorbeerbare maagzuurremmers zijn zuiveringszout en geneesmiddelen op basis van calcium- en magnesiumcarbonaat.
Niet-opneembare maagzuurremmers hebben geen bliksemsnelle effecten, maar gaan veel langer mee. Het belangrijkste actieve ingrediënt is aluminium- en magnesiumhydroxide of aluminiumfosfaat. Soms worden ze gecombineerd in één bereiding. Aluminium omhult de maagwand en bedekt deze met een beschermende barrière, terwijl magnesium de beschadigde slijmlaag herstelt. Geneesmiddelen die behoren tot de groep van niet-absorbeerbare maagzuurremmers: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal, enz..
Soms schrijven artsen gecombineerde geneesmiddelen voor die niet alleen antacida hebben, maar ook andere therapeutische effecten. Dergelijke medicijnen worden gebruikt om de symptomen te verlichten en om een bepaalde pathologie van het spijsverteringskanaal te elimineren (bij complexe therapie), ze verminderen ook de ernst van de bijwerkingen van het gebruik van antacida.
Een medicijn genaamd Almagel Neo bevat bijvoorbeeld simethicone in zijn samenstelling, dat helpt om winderigheid te elimineren. Een opgeblazen gevoel wordt vaak waargenomen na het nemen van maagzuurremmers. Met simethicone kunt u echter gasbellen in de darm afbreken en naar buiten verwijderen..
Ook in de samenstelling van maagzuurremmers vindt u alginezuur en zijn zouten, alginaten. Dit helpt de wanden van de slokdarm te beschermen tegen maagzuur. Eenmaal in de maag wordt natriumalginaat of alginezuur omgezet in een gel. Het drijft op het oppervlak van de maaginhoud en voorkomt dat het het orgel verlaat. Hierdoor blijft de slokdarm beschermd tegen irritatie. Dergelijke medicijnen worden vaak gebruikt bij de complexe behandeling van refluxoesofagitis. Dit medicijn heet bijvoorbeeld Gaviscon.
U kunt ook antacida vinden met een anesthetische component, bijvoorbeeld een medicijn genaamd Almagel A.
Lijst met opneembare maagzuurremmers
Absorbeerbare antacida zijn stoffen die oplossen in het bloed. De zuurgraad van het maagsap neemt na inname zeer snel af. Dergelijke medicijnen gaan echter niet lang mee. Bovendien veroorzaken ze de zogenaamde zuurterugslag, waarbij de productie van zoutzuur onmiddellijk toeneemt nadat het medicijn niet meer werkt. De nadelen van geabsorbeerde maagzuurremmers omvatten ook het feit dat ze bijdragen aan de verhoogde vorming van koolstofdioxide in het lichaam, wat leidt tot overbelasting van de maagwanden en gastro-oesofageale reflux veroorzaakt. Het binnendringen in de bloedbaan van bicarbonaten leidt tot systemische alkalose.
Hoe langer iemand antacida gebruikt, hoe groter de kans dat hij constipatie en hypercalciëmie ontwikkelt. Als deze geneesmiddelen worden gecombineerd met melk, kunnen braken, polyurie en voorbijgaande azotemie optreden. Ook kan de ontwikkeling van urolithiasis niet worden uitgesloten..
Preparaten uit de groep van geabsorbeerde maagzuurremmers:
Basisch magnesiumcarbonaat.
Bourgetmengsel op basis van fosfaat en natriumsulfaat met toevoeging van bicarbonaat.
Geneesmiddelen: Rennie, antacidum van Andrews, Tams.
Lijst met niet-absorbeerbare antacida
Niet-opneembare antacida zijn gebaseerd op aluminiumhydroxide, aluminiumfosfaat, magnesiumhydroxide en magnesiumtrisilicaat. Hun effect is enigszins vertraagd in de tijd, maar het duurt 3 uur. Ze verminderen de zuurgraad van maagsap, waardoor het rond de 3-4 pH blijft.
Er zijn de volgende groepen niet-absorbeerbare maagzuurremmers:
Op basis van aluminiumfosfaat: Alfogel, Gasterin, Phosphalugel.
Op basis van aluminium en magnesium: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.
Topalkan- en Gaviscon-preparaten zijn gebaseerd op een combinatie van natrium en calcium of silicium, aluminium en magnesium met toevoeging van alginaat.
Almagel A- en Palmagel A-preparaten bevatten een combinatie van aluminium en magnesium met toevoeging van benzocaïne, wat een pijnstillende werking heeft.
De medicijnen Almagel Neo, Gestid en Relzer zijn gebaseerd op magnesium en aluminium, maar ze bevatten ook simethicone, wat de gasvorming in de darm vermindert.
Preparaten die aluminium, calcium en magnesium bevatten: Rennie-Tal, Rutacid, Talk, Tisacid. Magnesiumhydroxide en hydrotalciet zijn aanwezig in Gastal.
Antacida zijn verkrijgbaar met of zonder recept?
Er zijn sommige maagzuurremmers waarvoor een recept nodig is, maar de meeste zijn vrij verkrijgbaar.
Vergelijking van de effecten van het nemen van verschillende antacida
De studie van de antacidum-eigenschappen van verschillende geneesmiddelen werd uitgevoerd door het Central Research Institute of Gastroenterology. Hiervoor werd de methode van intragastrische pH-metrie gebruikt. De verkregen gegevens worden weergegeven in de tabel.
2.2.4.2. Antacida
Antacida zijn geneesmiddelen die zoutzuur neutraliseren, waardoor het irriterende effect van maagsap op het slijmvlies afneemt, het pijnsyndroom afneemt en regeneratieprocessen worden geactiveerd. Antacida hebben een snel maar kortstondig effect, ze worden meestal voorgeschreven in combinatie met geneesmiddelen die de afscheiding en beweeglijkheid van de maag remmen.
Het natriumbicarbonaat dat als antacidum wordt gebruikt, werkt snel en betrouwbaar. Koolstofdioxide dat wordt gevormd tijdens de neutralisatiereactie kan echter bijwerkingen veroorzaken: ongemak, gasophoping en in het geval van een maagzweer - perforatie (perforatie) van de zweer. Wanneer het wordt geabsorbeerd, bevordert natriumbicarbonaat de ontwikkeling van alkalose.
Een van de meest gebruikte antacida is algeldrat (aluminiumhydroxide). Het medicijn neutraliseert zoutzuur (1 g aluminiumhydroxide komt overeen met 250 ml 0,1 N zoutzuuroplossing), waarbij onoplosbare en niet-absorbeerbare aluminiumverbindingen worden gevormd. Het is raadzaam om aluminiumhydroxide te combineren met magnesiumoxide (reageert gemakkelijk met zoutzuur), aangezien het magnesiumchloride dat verschijnt laxerende eigenschappen heeft. Een combinatie genaamd almagel (magnesiumoxide, aluminiumoxide, D-sorbitol) wordt vaak gebruikt. Samen met antacidum heeft Almagel een adsorberend en omhullend effect. D-sorbitol bevordert de galafscheiding en stoelgang. In combinatie met anesthesine (Almagel A) wordt het gebruikt bij aanwezigheid van pijnsyndroom in het epigastrische gebied.
Langdurig gebruik (meer dan 3-4 weken) van Almagel leidt tot hypofosfatemie. Daarom heeft het meer de voorkeur (voor lange termijn
receptie) fosfalugel (minerale aluminiumfosfaatgel, organische gel, agar-agar).
Magnesiumtrisilicaat bezit adsorberende, omhullende en maagzuurremmende eigenschappen. Het colloïde dat wordt gevormd als resultaat van de interactie van magnesiumtrisilicaat en zoutzuur, beschermt het maagslijmvlies tegen de agressieve werking van pepsine en zoutzuur. Een kenmerk van het medicijn is een langdurig antacidumeffect..
Vikalin is een complex preparaat dat basisch bismutnitraat, basisch magnesiumcarbonaat, natriumbicarbonaat, calamuswortel en wegedoornschorspoeder, rutine en kelline bevat. Heeft een samentrekkend, antacidum, laxerend effect, wordt gebruikt voor maagzweren en duodenumzweren.
Beoordeling van de meest effectieve maagzuurremmers
Antacida zijn een groep medicijnen die de zuurgraad in het bovenste deel van het spijsverteringskanaal verminderen en het slijmvlies beschermen tegen agressieve factoren. Ze worden veel gebruikt voor de behandeling van hypersecretoire gastritis, maagzweren, gastro-oesofageale refluxziekte. Hun belangrijkste voordeel is de snelheid van handelen, waardoor u de symptomen van pijn in de bovenbuik of een branderig gevoel achter het borstbeen binnen enkele minuten kunt verlichten..
Wat het is?
Antacida verschenen in de geneeskunde aan het begin van de 20e eeuw. De eerste vertegenwoordiger is natriumbicarbonaat (gewoon zuiveringszout).
Na verloop van tijd werden andere zouten van magnesium, calcium en aluminium gesynthetiseerd, die een langer en meer uitgesproken effect vertoonden. Vóór de komst van histamine-receptorblokkers vormden ze de basis voor de behandeling van alle maagaandoeningen met een hoge zuurgraad..
Toen daalde de frequentie van hun gebruik aanzienlijk. Maar aan het einde van de jaren 80 begonnen ze actief gastro-oesofageale refluxziekte te bestuderen, en tegen deze achtergrond nam de populariteit van antacida weer toe. Nu zijn ze opgenomen in de behandelprotocollen voor alle meest voorkomende aandoeningen van de maag en slokdarm. In de jaren 2000 verschenen gecombineerde medicijnen die bovendien analgetica of windafdrijvende middelen bevatten..
Werkingsmechanisme
Het werkingsmechanisme van alle antacida is ongeveer hetzelfde: ze werken in de maagholte samen met zoutzuur en zetten het om in neutrale zouten. De zuurgraad neemt af (tot 4,0-5,0 pH). Tegelijkertijd neemt de activiteit van enzymen van maagsap (pepsine) af en neemt de tonus van de onderste slokdarmsfincter toe.
Om de potentie van een bepaald antacidum te definiëren, is de term "zuurneutraliserende activiteit" voorgesteld. Dit is de hoeveelheid zoutzuur die in 24 uur kan worden geneutraliseerd met een standaarddosis van het medicijn. Alle moderne maagzuurremmers die in de apotheek te vinden zijn, hebben een gemiddelde tot hoge zuurneutraliserende werking..
Talrijke onderzoeken hebben aangetoond dat het effect van maagzuurremmers niet beperkt is tot het neutraliseren van zoutzuur en een sterke afname van de zuurgraad in de maag. Ze hebben ook andere farmacologische effecten:
- Omhult de wanden van de maag, wat helpt om het negatieve effect van agressiefactoren op het slijmvlies te verminderen.
- Absorptie van galzuren die de maag binnendringen tijdens duodenogastrische reflux. Ze bevatten lysolecithine, een stof die de doorlaatbaarheid van celwanden verhoogt en het epitheel van het slijmvlies vernietigt. Aangenomen wordt dat het een onafhankelijke factor is bij de ontwikkeling van maagkanker..
- Stimulatie van de synthese van biologisch actieve stoffen die de productie van bicarbonaten en slijm door de maagklieren verhogen.
- Versnelling van het genezingsproces van erosies of zweren van het slijmvlies.
- Vermindering van de tonus van gladde spiervezels (verlichting van spasmen) van de maagwand. Het vermindert de pijn bij de patiënt.
- Gedeeltelijke adsorptie en neutralisatie van voedsel of dranken die een negatief effect hebben op het slijmvlies.
- Verlaging van de evacuatiesnelheid van de maaginhoud naar de twaalfvingerige darm.
- Het verminderen van de gasproductie in de maag, wat helpt om de interne druk op de muur te verminderen.
Recente onderzoeken hebben aangetoond dat de genezingssnelheid van duodenumzweren na 4 weken behandeling met antacida gemiddeld 73% bedroeg, wat significant hoger was dan de effectiviteit van placebo..
Antacida, die een maagbeschermend effect hebben, kunnen dus niet alleen de symptomen verminderen, maar ook worden gebruikt als een volwaardige monotherapie van zweren of gastritis in geval van milde ziekte..
Formulieren vrijgeven
Alle maagzuurremmers zijn beschikbaar voor oraal gebruik in de vorm van:
- tabletten;
- suspensies in flesjes;
- ophanging in zakken;
- gel sachets.
Wanneer benoemd?
Antacida worden actief gebruikt voor de volgende pathologieën van het spijsverteringskanaal:
- maagzweer of darmzweer;
- gastritis;
- duodenitis;
- reflux-oesofagitis;
- oesofagitis;
- duodenogastrische reflux;
- dyspeptische stoornissen na overmatige inname van pittig, zuur voedsel, alcoholische of koolzuurhoudende dranken;
- darminfecties met actieve misselijkheid en braken;
- hiatale hernia.
Geneesmiddelen van deze geneesmiddelengroep worden meestal gebruikt naast antisecretoire geneesmiddelen (protonpompremmers, histamine-receptorblokkers).
Antacida worden actief voorgeschreven als de patiënt aangeboren resistentie of intolerantie heeft voor protonpompremmers.
Welke symptomen helpen elimineren?
Het gebruik van antacida helpt om de volgende symptomen snel te elimineren:
- pijn in de bovenbuik die verergert na het eten van voedsel, koolzuurhoudende of alcoholische dranken;
- branderig gevoel achter het borstbeen;
- maagzuur;
- zwaar gevoel in de maag;
- misselijkheid;
- verhoogde gasvorming;
- boeren.
Vergelijkende kenmerken van de belangrijkste componenten
De meest voorkomende antacida zijn magnesium-, calcium- en aluminiumzouten. De onderstaande tabel toont de verschillen in de kenmerken van hun werking, evenals vergelijking met bismutpreparaten (voorbeeld, De-Nol).
Effect / zouten | Magnesium | Calcium | Aluminium | Bismut-preparaten |
Neutralisatie van zoutzuur | Uitgedrukt | Matig | Matig | Is afwezig |
Adsorptie van stoffen | Minor | Minor | Uitgedrukt | Minor |
Omhult de wanden van de maag | Is afwezig | Is afwezig | Minor | Is afwezig |
Adstringerende werking | Is afwezig | Is afwezig | Minor | Uitgedrukt |
Cytoprotectie van het slijmvlies | Is afwezig | Is afwezig | Uitgedrukt | Minor |
De meeste moderne medicijnen zijn een combinatie van verschillende zouten, waardoor u hun sterke punten kunt combineren.
Classificatie
De belangrijkste classificatie van antacida is gebaseerd op het feit of ze worden opgenomen in het spijsverteringskanaal en in de systemische circulatie terechtkomen of niet. Bij deze twee groepen geneesmiddelen zijn er verschillen in farmacodynamiek en bijwerkingen, die hieronder worden besproken..
Zuig antacidummedicijnen af
Deze omvatten:
- zuiveringszout (natriumbicarbonaat);
- Bourget-mengsel (natriumbicarbonaat-, sulfaat- en fosfaatzouten);
- gecombineerde preparaten van calcium- en magnesiumcarbonaten ("Rennie", "Tams", "Andrews antacidum").
Bij het gebruik van deze middelen worden oplosbare stoffen gevormd, die gedeeltelijk worden opgenomen door het darmslijmvlies. Het voordeel van deze groep is de snelheid van handelen. Een positief klinisch effect wordt opgemerkt binnen 3-5 minuten na inname van het geneesmiddel. Daarom zijn ze ideaal voor het verlichten van brandend maagzuur dat optreedt na het eten. De werkingsduur is niet langer dan 1,5 uur.
Absorberende antacida worden door nierfiltratie uit het lichaam verwijderd.
Bijwerkingen
Bij het gebruik van antacida met afzuiging zijn bijwerkingen geregistreerd:
- allergische reacties (het optreden van een rode uitslag met ernstige jeuk, anafylactische shock, Quincke's oedeem);
- elektrolytstoornissen bij patiënten met chronische nierpathologieën (hypermagnesiëmie, hypercalciëmie).
Het grootste nadeel van antacida met zuigkracht is het acid rebound-syndroom. Een sterke afname van de zuurgraad van de maag beïnvloedt de mechanismen van autoregulatie die een verhoogde productie van zoutzuur door pariëtale cellen veroorzaken. Tegelijkertijd wordt een vrij groot volume kooldioxide gevormd, dat de wanden van de maag rekt en gastro-oesofageale reflux veroorzaakt. De combinatie van deze twee factoren leidt tot het terugkeren van symptomen van de ziekte..
Contra-indicaties
Vanwege de aanwezigheid van een systemische werking hebben geabsorbeerde antacida een vrij brede lijst met contra-indicaties:
- de leeftijd van het kind tot 12 jaar;
- chronische nierziekte (glomerulonefritis of pyelonefritis), die gepaard gaat met verstoorde filtratieprocessen;
- individuele intolerantie;
- verstoorde elektrolytenbalans (hypercalciëmie, hypofosfatemie).
Niet-opneembare maagzuurremmers
De namen van de belangrijkste geneesmiddelen in deze groep maagzuurremmers:
- aluminiumfosfaat ("Phosphalugel", "Alfogel");
- Aluminiumhydroxide in combinatie met magnesiumzouten ("Almagel", "Maalox", "Gastracid");
- gecombineerde geneesmiddelen van natriumalginaat, natriumbicarbonaat en calciumcarbonaat ("Gaviscon");
- maagzuurremmers met plaatselijke verdoving (Palmagel A, Almagel A);
- antacida met simethicone om gasvorming te onderdrukken (Relzer, Almagel Neo).
Hun actie begint langzamer (van 3 minuten tot een half uur), maar duurt maximaal 4 uur. Dit maakt het zuur-ricochetsyndroom veel minder gebruikelijk. Niet-opneembare antacida komen niet in de systemische circulatie terecht, maar vormen onoplosbare zouten en verlaten het lichaam samen met de ontlasting.
Er moet een interval van minimaal 1,5 uur zijn tussen het gebruik van antacidum en andere medicijnen. Dit komt omdat antacida de opname van andere geneesmiddelen kunnen verstoren als ze tegelijkertijd worden ingenomen. Vanwege wat hun farmacologische effect afneemt, wat zeer ongewenst is bij chronische ziekten.
Bijwerkingen en contra-indicaties
Tot de ongewenste effecten behoren allergische reacties, de ontwikkeling van constipatie en winderigheid. De enige contra-indicaties voor de afspraak zijn individuele geneesmiddelintolerantie en de leeftijd van kinderen tot 6-10 jaar (afhankelijk van het medicijn).
Lijst met de meest populaire antacidummedicijnen
Hier is een lijst met de meest effectieve maagzuurremmers..
Ranglijst | De eerste | Tweede | Derde | Vierde |
Naam | "Almagel" | "Phosphalugel" | "Maalox" | Rennie |
Actieve ingrediënten | Magnesiumhydroxide, aluminiumhydroxide | Aluminiumfosfaat | Magnesiumhydroxide, aluminiumhydroxide | Calcium carbonaat, Magnesium carbonaat vrij van aluminiumzouten. |
Vrijgaveformulier | Emulsie in sachets of injectieflacons | Gel sachets | Suspensie in injectieflacons, sachets, tabletten | Pillen |
Starttijd | 3-5 minuten | 15-30 minuten | 9 minuten | 1,5 minuut |
Geldigheid | 60 minuten (op een lege maag) - 3 uur (na de maaltijd) | 2-4 uur | 1,5-3 uur | 30-90 minuten |
Bijwerkingen | Allergieën; Buikkrampen. | · buikpijn; · Ziekte van Alzheimer. | • dyspeptische stoornissen; Allergieën. | · Acid ricochetsyndroom; Elektrolytstoornissen. |
Voordelen | Langdurig effect, lage kosten | Langdurig effect | Langdurig effect | Snelheid begin acties, laag kosten |
nadelen | Gemiddelde kosten, bijwerkingen | gemiddelde kosten | Korte werkingsduur, bijwerkingen |
De tabel geeft een beoordeling van de beste moderne maagzuurremmers. Na analyse ervan wordt duidelijk dat Almagel de leider van de beoordeling is. Dit komt door de lage kosten, het snelle begin en de goede werkingsduur. De incidentie van bijwerkingen tijdens het gebruik van het medicijn blijft laag.
Er zijn ook speciale vormen van "Almagel A" die benzocaïne bevatten, dat pijn verlicht, en "Almagel Neo" met simethicone voor winderigheid..
Handige video
Maak visueel kennis met de verschillende antacida en hun werkingsmechanisme in deze video:
Gevolgtrekking
Antacida worden veel gebruikt bij de behandeling van maagaandoeningen die gepaard gaan met een verhoogde zuurgraad. Absorbeerbare antacida (Rennie) hebben een snelle werking. Ze kunnen echter de elektrolytenbalans van het lichaam van de patiënt beïnvloeden en na het einde van hun werking ontwikkelt zich het fenomeen van "zuurterugslag"..
Niet-absorbeerbare maagzuurremmers (Fosfalugel, Maalox, Almagel) beginnen langzamer te werken en de duur van hun effect is langer. Daarom worden ze vaak gebruikt in de therapeutische praktijk..
Welke maagzuurremmers heb je gebruikt? Welke is beter? Deel uw ervaring met het accepteren ervan in de opmerkingen..
Antacida: een lijst met medicijnen, werkingsprincipe
Antacida zijn een groep geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten van de maag en de twaalfvingerige darm (twaalfvingerige darm) te behandelen. De term komt van de Griekse woorden "anti" - tegen en "acidus" - zuur, en de belangrijkste werking van deze medicijnen is gericht op het neutraliseren van zoutzuur (perchloorzuur), dat deel uitmaakt van het maagsap..
De geschiedenis van het gebruik van antacida heeft meer dan honderd jaar. Natriumbicarbonaat, zuiveringszout, bleef lange tijd een populair zuurneutraliserend middel, maar omdat het gemakkelijk in de bloedbaan werd opgenomen en een systemisch effect had, had het veel bijwerkingen. De moderne farmaceutische industrie biedt maagzuurremmers die effectief en veilig de onaangename symptomen van een verhoogde maagzuurgraad elimineren..
Classificatie van antacida
Volgens het werkingsmechanisme en het geleverde therapeutische effect worden alle antacida ingedeeld in 2 grote groepen:
- Absorbeerbaar (oude generatie):
- natriumbicarbonaat (zuiveringszout);
- calciumcarbonaat;
- magnesiumoxide (verbrand magnesiumoxide);
- magnesiumcarbonaat;
- een combinatie van calcium- en magnesiumcarbonaat (Tams, Rennie).
Eenmaal in de maag gaan deze middelen in een directe heftige neutralisatiereactie met de zure inhoud van de maag en zorgen voor een snel maar zeer korte termijn effect. Tijdens een chemische reactie komen grote hoeveelheden kooldioxide vrij, wat leidt tot een opgeblazen gevoel en boeren. Omdat antacida van de oude generatie bijna volledig in de systemische circulatie worden opgenomen, veroorzaken ze een schending van het zuur-base-evenwicht en kunnen ze oedeem, verhoogde bloeddruk en hartfalen veroorzaken.
Tegenwoordig worden geabsorbeerde antacida praktisch niet gebruikt in de medische praktijk. Ze werden vervangen door nieuwe generatie medicijnen met een minimum aan bijwerkingen.
- Niet opneembaar (nieuwe generatie):
- preparaten op basis van het aluminiumzout van fosforzuur - Phosphalugel, Alfogel, Gasterin;
- aluminium-magnesiumproducten - Almagel, Gastracid, Maalox;
- aluminium-magnesiumpreparaten met toevoeging van andere componenten (anesthetica, simethicone en andere) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.
Werkingsmechanisme
Niet-absorbeerbare antacida beginnen 15-20 minuten na inname te werken. Ze hebben een buffercapaciteit tegen zoutzuur, dat wil zeggen dat ze niet gelijktijdig werken, maar geleidelijk waterstofionen binden en maagsap neutraliseren gedurende een lange periode (gemiddeld 2,5-3 uur).
Bovendien, nieuwe generatie antacida:
- neutraliseert gedeeltelijk de werking van gal en het enzym pepsine, waardoor het irriterende effect op het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm wordt verminderd;
- vanwege de stroperige structuur omhullen ze de darmwanden en beschermen ze tegen beschadiging;
- remmen de activiteit van Helicobacter-bacteriën, de belangrijkste oorzaak van gastritis en maagzweren.
Gebruiksaanwijzingen
Antacida zijn geïndiceerd voor:
- acute en chronische gastritis met normale of hoge zuurgraad om het schadelijke effect van maagsap op het maagslijmvlies te verminderen;
- acute en chronische duodenitis (ontsteking van het eerste deel van de darm - twaalfvingerige darm);
- maagzweer en darmzweer in de acute fase - met hetzelfde doel;
- GERD (refluxoesofagitis) om de werking van agressieve maaginhoud te neutraliseren wanneer deze in de slokdarm wordt gegooid;
- gastro-intestinale stoornissen veroorzaakt door onnauwkeurigheden in het dieet, roken, alcoholgebruik en bepaalde medicijnen (glucocorticosteroïden, aspirine, ibuprofen en andere pijnstillers).
Contra-indicaties
Het gebruik van niet-opneembare maagzuurremmers is verboden wanneer:
- individuele intolerantie en overgevoeligheid;
- ernstige nierziekte, chronisch nierfalen;
- Ziekte van Alzheimer;
Antacida worden niet gebruikt om kinderen jonger dan 3 jaar te behandelen. Behandeling van zwangere vrouwen is mogelijk, maar alleen als de mogelijke voordelen opwegen tegen het risico van negatieve effecten op de foetus. Antacida-behandeling voor zwangere vrouwen is alleen geïndiceerd voor acute symptomen van verhoogde zuurgraad (brandend maagzuur, zure boeren) en mag niet langer duren dan 3-4 dagen. Bij het voorschrijven van medicijnen in de zogende groep, wordt aanbevolen om te stoppen met borstvoeding.
Bijwerkingen
Bijwerkingen bij het gebruik van antacida zijn zeldzaam, meestal bij langdurig gebruik of bij een aanzienlijke overschrijding van de dosis. Bijwerkingen zijn in grote mate afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt en het type medicijn..
Op magnesium gebaseerde producten kunnen leiden tot:
- diarree;
- afname van de hartslag - bradycardie;
- nierfalen.
Voorbereidingen met aluminium leiden in zeldzame gevallen tot:
- encefalopathie - geheugenverlies, vermoeidheid, prikkelbaarheid, karakterverandering, enzovoort;
- osteomalacie - vernietiging van de moleculaire structuur van botweefsel.
Antacida die calcium bevatten, hebben de volgende bijwerkingen:
- hypercalciëmie (verhoogde calciumconcentratie in het bloed);
- verhoogde vorming van stenen met urolithiasis.
Alle groepen maagzuurremmers kunnen een perverse smaak, misselijkheid en braken, pijn in het bovenste derde deel van de buik, obstipatie veroorzaken.
Geneesmiddelinteracties
Zoals alle geneesmiddelen kunnen antacida ongewenste effecten veroorzaken bij interactie met andere geneesmiddelen. Vanwege het feit dat de medicijnen de wand van de maag en darmen omhullen, verminderen ze de opname en kunnen ze het therapeutische effect verminderen:
- antibiotica uit de groep van tetracyclines, fluoroquinolonen;
- protonpompremmers;
- Cardiale glycosiden;
- geneesmiddelen tegen tuberculose;
- bètablokkers;
- sommige antischimmelmiddelen.
Artsen raden aan om het interval tussen het gebruik van antacida en een van deze geneesmiddelen te verlengen. Het is wenselijk dat het 2-3 uur duurt.
Ondanks het feit dat moderne normen voor de behandeling van ziekten van de maag en twaalfvingerige darm met een hoge zuurgraad de benoeming van een hele reeks geneesmiddelen impliceren (blokkers van H2-histaminereceptoren om de productie van zoutzuur te verminderen, antibiotica om H. pylori te elimineren, en andere), blijven maagzuurremmers een van de meest populaire remedies voor het elimineren van brandend maagzuur. De duur van het gebruik van deze medicijnen, evenals de vereiste dosering, moet worden bepaald door de behandelende arts. Het verloop van de behandeling is gemiddeld 2-4 weken.
Moderne maagzuurremmers in de gastro-enterologische praktijk
De mogelijkheid van een snel therapeutisch effect, voornamelijk bij de eliminatie (vermindering van de intensiteit) van brandend maagzuur en pijn, na inname van maagzuurremmers per os heeft al lang de aandacht van artsen en onderzoekers getrokken. Dit is de kwaliteit van maagzuurremmers
De mogelijkheid van een snel therapeutisch effect, voornamelijk bij de eliminatie (vermindering van de intensiteit) van brandend maagzuur en pijn, na inname van maagzuurremmers per os heeft al lang de aandacht van artsen en onderzoekers getrokken. Deze kwaliteit van maagzuurremmers onderscheidt ze gunstig van geneesmiddelen van andere klassen, waaronder H.2-blokkers van histaminereceptoren en protonpompremmers, waarvan het gebruik bij de behandeling van patiënten de zuurproductie in de maag aanzienlijk kan verminderen, maar het effect van hun werking treedt iets later op en de financiële kosten zijn veel hoger.
Het belangrijkste toepassingspunt van antacida is de neutralisatie van zoutzuur dat wordt afgescheiden door de pariëtale cellen van het maagslijmvlies. Volgens de waarnemingen van sommige onderzoekers [14] is de zuurgraad bij gebruik van antacida in de gebruikelijke therapeutische doseringen niet meer dan 5 (geneesmiddelen neutraliseren alleen de overmaat aan zuurgraad van maagsap). Wanneer de zuurgraad echter daalt tot 1,3-2,3, neutraliseren deze geneesmiddelen 90% maagsap, en met een waarde van 3,3 - 99% maagsap.
Antacida worden al lange tijd gebruikt bij de behandeling van patiënten die lijden aan verschillende gastro-enterologische aandoeningen, voornamelijk zuurafhankelijke ziekten. Momenteel wordt een grote groep ziekten van het bovenste deel van het maagdarmkanaal geclassificeerd als zuurafhankelijk, ongeacht of de factor zuuragressie centraal of slechts aanvullend is, wat leidt tot het ontstaan en de progressie van deze aandoeningen. Onder zuurgerelateerde ziekten zijn de meest voorkomende maagzweren en darmzweren, gastro-oesofageale refluxziekte (GERD), niet-ulcus (functionele, essentiële) dyspepsie (NDF), pancreatitis, zweren geassocieerd met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) ]. Sommige onderzoekers noemen zuurgerelateerde ziekten ook zweren die kunnen optreden bij hyperthyreoïdie [13]. Naar onze mening kunnen deze aandoeningen ook een idiopathische hypersecretoire toestand omvatten, maagzweren van gastroenteroanastomose die bij sommige patiënten optreden na resectie van de maag, en, tot op zekere hoogte, de zweren van Cushing, evenals zweren die optreden bij coeliakie-enteropathie..
Bij de behandeling van patiënten die aan zuurafhankelijke ziekten lijden, worden verschillende antacida gebruikt, die in meer of mindere mate van elkaar verschillen, voornamelijk in samenstelling, snelheid van aanvang van het therapeutische effect, duur en effectiviteit van de werking. Deze eigenschappen van geneesmiddelen zijn tot op zekere hoogte afhankelijk van hun vorm (tablet, gel, suspensie). De meeste moderne antacida hebben echter iets gemeen: een afname van de concentratie van waterstofionen in de maag als gevolg van de neutralisatie van zoutzuur; bovendien veroorzaakt het neutraliserende effect een afname van de peptische activiteit. Bovendien binden maagzuurremmers in de maag galzuren en lezolecithine, wat een omhullend effect heeft. Sommige van de antacidumpreparaten (in het bijzonder die met aluminiumhydroxide) hebben ook een cytoprotectief effect, dat bestaat uit het verhogen van de secretie van slijm en de synthese van prostaglandines. Er werd ook gevonden dat antacida de epitheliale groeifactor kunnen binden en fixeren in het gebied van de zweer, waardoor celproliferatie, angiogenese en weefselregeneratie worden gestimuleerd [1].
Rekening houdend met het antagonistische effect van intraveneus geïnjecteerd magnesium in de maag op de hypersecretie van zuur veroorzaakt door calciumcarbonaat, zijn middelen gecreëerd die een mengsel van calciumcarbonaat en magnesiumoxidehydraat bevatten. Deze antacida keren echter het stimulerende effect van calciumcarbonaat op de maagzuursecretie niet om. Bovendien veroorzaken maagzuurremmers die calciumcarbonaat bevatten, bij interactie in de maag met zoutzuur, de vorming van een aanzienlijke hoeveelheid kooldioxide, wat leidt tot het optreden of versterken van winderigheid, en in de aanwezigheid van hartfalen, inclusief in combinatie met een hiatale hernia, - boeren.
Het stimulerende effect van sommige antacida op de maagzuursecretie is gedeeltelijk geassocieerd met alkalisatie van het antrum, afgifte van gastrine en mogelijk andere neurohormonale factoren, en gedeeltelijk met het directe effect van deze antacida op pariëtale cellen van het maagslijmvlies..
Er zijn herhaaldelijk pogingen gedaan om antacida op de een of andere manier te classificeren (geabsorbeerd en niet-absorbeerbaar, lokale en systemische werking, anionisch en kationisch, gecombineerd en monocomponent). De meest voorkomende zijn opneembare en niet-opneembare maagzuurremmers. De groep van geabsorbeerde geneesmiddelen omvat gewoonlijk geneesmiddelen als natriumbicarbonaat (soda), magnesiumcalciumcarbonaat basisch - een mengsel van Mg (OH)2, 4MgCO3, H.2O, magnesiumoxide (verbrand magnesiumoxide), basisch calciumcarbonaat - CaCO3, Bourget-mengsel (natriumsulfaat, Na-fosfaat en Na-bicarbonaat), Rennie-mengsel (calciumcarbonaat en magnesiumcarbonaat), Tams-mengsel (calciumcarbonaat en magnesiumcarbonaat). Deze antacidumgeneesmiddelen worden gekenmerkt door de relatieve snelheid van het begin van het therapeutische effect (het nadeel is de korte duur van de neutralisatie van zoutzuur). Gewoonlijk verhogen deze geneesmiddelen, die een systemisch effect hebben, de alkalische reserves van plasma, veranderen ze de zuur-base-balans en neutraliseren ze (met lokale actie) zoutzuur in de maag, wat in sommige gevallen kan leiden tot het syndroom van 'zuur rebound' als gevolg van het aanhoudende optreden van zure hypersecretie in de maag. na het nemen van dergelijke antacida [12]. In het bijzonder omvatten deze antacidummedicijnen calciumcarbonaat, dat kort na inname de afscheiding van zuur in de maag begint te stimuleren - versnelde neutralisatie van zoutzuur in de maag, activeert de versterking van de afscheiding door pariëtale cellen van het maagslijmvlies. In dit opzicht wordt calciumcarbonaat momenteel zeer zelden gebruikt bij de behandeling van patiënten.
De groep van niet-absorbeerbare antacida omvat meestal geneesmiddelen zoals fosfalugel (aluminiumzout van fosforzuur), de zogenaamde aluminium-magnesium antacida (maalox, almagel neo, talk, protab, magalfil, enz.) En aluminium-magnesium antacida met toevoeging van alginata (topalkan). Een gemeenschappelijk kenmerk van de primaire werking van deze groep geneesmiddelen (wanneer het in de maag komt) is het adsorberende effect op zoutzuur, gevolgd door de neutralisatie ervan. In tegenstelling tot geabsorbeerde maagzuurremmers hebben niet-absorbeerbare maagzuurremmers een langer antisecretoire (neutraliserende) effect (tot 2-3 uur), veroorzaken ze geen veranderingen in het zuur-base-evenwicht en leiden ze niet tot een verhoging van de pH van de maaginhoud boven neutraal, zonder het syndroom van 'zuur' te veroorzaken. ricochet ".
Moderne antacidummedicijnen verschillen onderling en in de samenstelling van kationen (magnesium, calcium, aluminium), wat grotendeels hun belangrijkste eigenschappen bepaalt (neutraliserend, adsorberend, omhullend, samentrekkend en cytoprotectief effect).
In tegenstelling tot monocomponente antacida, zijn gecombineerde antacida samengesteld uit verschillende samenstellende componenten en hebben ze verschillende eigenschappen, afhankelijk van de samenstelling. Soms worden aluminiumbevattende preparaten geïsoleerd (fosfalugel, maalox, almagel, gelusilvernis, talk, enz.), Waarvan een van de essentiële voordelen, samen met het neutraliseren van zoutzuur in het lumen van de maag, de bescherming van het slijmvlies van de slokdarm en de maag is tegen de effecten van zuur-peptische factor. Gecombineerde antacida, vooral die met aluminium in hun samenstelling, hebben verschillende werkingsmechanismen, waaronder een combinatie die zoutzuur neutraliseert en de beschermende eigenschappen van het slijmvlies verhoogt, d.w.z. blijkbaar ook een cytoprotectief effect heeft..
Bij het beoordelen van de effectiviteit van antacidumgeneesmiddelen wordt meestal rekening gehouden met hun zuurneutraliserende vermogen en werkingsduur. Dit feit is erg belangrijk: de duur van het antacidumeffect is een van de belangrijkste factoren bij het beoordelen van de therapeutische werkzaamheid van antacidumgeneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van patiënten. Het is bekend dat antacida, vanwege hun vermogen om op het maagslijmvlies te adsorberen, een aanhoudend zuurneutraliserend effect veroorzaken, waardoor ze bufferende eigenschappen kunnen vertonen bij pH 2,4.
De zuurneutraliserende werking van verschillende antacidumgeneesmiddelen varieert van minder dan 20 mmol / 15 ml van het antacidum tot 100 mmol / 15 ml [8]. Het zuurneutraliserende vermogen (activiteit) van antacidumgeneesmiddelen wordt gewoonlijk begrepen als de hoeveelheid van een bepaald antacidum in gram of mmol / l die nodig is om een pH-waarde van 50 ml 0,1 N zoutzuuroplossing tot 3,5 te bereiken [4].
De kortste werkingsduur van antacidumgeneesmiddelen is in het bezit van middelen die zijn geassocieerd met de calciumcarbonaatgroep, iets langer met de magnesiumgroep, nog langer met de fosforgroep (tot 90 minuten). Er zijn andere gegevens over de werkingsduur van antacida [11], in het bijzonder die aluminiumfosfaat bevatten, die een antacidum effect hebben door hun absorptie op het maagslijmvlies, wat de duur van hun buffercapaciteit bij pH = 2,4 tot 120 minuten verlengt..
Volgens een aantal onderzoekers [11] vertonen combinaties van aluminium- en magnesiumhydroxiden, evenals calcium- en magnesiumcarbonaten, over het algemeen alleen een neutraliserende werking, inclusief de versnelde doorgang van voedsel door de maag. De studie van de eigenschappen van sommige antacidummedicijnen [2], volgens de gegevens van intragastrische computer pH-metrie, met behulp van een pH-sonde met 3 elektroden, toonde aan dat de kortste tijd vanaf het begin van de toediening van het antacidum tot de verhoging van de pH (gemiddeld 8,9 minuten) werd gevonden in Maalox, de langste tijd is voor Almagel (gemiddeld 13,5 minuten) vergeleken met Remagel, Phosphalugel, Megalak; de gemiddelde duur van het alkaliserende effect (alkalische tijd - vanaf het begin van de pH-verhoging tot de terugkeer naar het oorspronkelijke niveau) voor antacida varieerde van 28 minuten voor Almagel tot 56 minuten voor Maalox. Tegelijkertijd namen remagel, fosfalugel en megalak een tussenpositie in tussen almagel en maalox. Analyse van pH-grammen toonde aan dat de maximale pH-waarden na inname van verschillende antacida niet significant verschilden.
Antacidum therapie
Antacida kunnen met succes worden gebruikt bij medicamenteuze behandeling voor alle zuurafhankelijke ziekten in de volgende gevallen: 1) als monotherapie in de beginfase van deze ziekten; 2) als aanvullende middelen (bijvoorbeeld bij de behandeling van patiënten met H-blokkers2-histamine receptoren of prokinetiek); 3) als symptomatisch middel om brandend maagzuur en pijn achter het borstbeen en / of in het epigastrische gebied te elimineren (verminderen van de intensiteit), zowel tijdens de behandeling van patiënten, door hun inname met andere geneesmiddelen te combineren, als tijdens remissie (inclusief als therapie " op aanvraag"); 4) tijdens de screeningsfase vóór de start van de voorgestelde behandeling, bij het selecteren van patiënten voor gerandomiseerde onderzoeken om de werkzaamheid en veiligheid van bepaalde medicijnen of regimes voor het gebruik ervan te bestuderen (in de regel is het gebruik van antacida toegestaan volgens de protocollen van deze onderzoeken), en ook direct tijdens de timing van dergelijke onderzoeken als noodtherapie in gevallen waarin de werkzaamheid en veiligheid van prokinetiek wordt bestudeerd, H.2-histamine-receptorblokkers, protonpompremmers of zogenaamde cytoprotectieve geneesmiddelen.
In dergelijke gevallen wordt rekening gehouden met het onbetwiste voordeel van maagzuurremmers - de snelle eliminatie (afname van de intensiteit) van brandend maagzuur achter het borstbeen en / of in het epigastrische gebied en andere gastro-intestinale symptomen veroorzaakt door de ziekte zelf, waarvoor patiënten worden behandeld, medicijnen nemen en intoxicatie.
Een van de antacida die periodiek de aandacht van onderzoekers en artsen trekt, is fosfalugel (colloïdaal aluminiumfosfaat in de vorm van een gel voor orale toediening, met 8,8 g in één sachet). Phosphalugel wordt vaak een groep niet-absorbeerbare antacida genoemd. Het meeste van de aluminiumfosfaatgel is onoplosbaar, maar bij een pH lager dan 2,5 verandert de fosfalugel in in water oplosbaar ammoniumchloride, waarvan een deel kan oplossen, waarna verdere oplossing van aluminiumfosfaat wordt gesuspendeerd. Een geleidelijke afname van de zuurgraad van de maaginhoud tot pH 3,0 leidt niet tot het optreden van "zuur rebound": het gebruik van fosfalugel bij de behandeling van patiënten brengt geen secundaire hypersecretie van zoutzuur met zich mee.
Een van de voordelen van fosfalugel is dat het zuurneutraliserend vermogen afhangt van de zuurgraad: hoe hoger de zuurgraad, hoe actiever het effect van dit medicijn [10]. Een verhoging van de pH onder invloed van het medicijn leidt tot een afname van de proteolytische activiteit van pepsine. Het medicijn veroorzaakt geen alkalisatie van maagsap, beperkt de enzymatische processen niet en schendt de fysiologische omstandigheden van het verteringsproces niet. Langdurig gebruik van het medicijn heeft geen invloed op het metabolisme van fosfor. Het feitelijke effect van fosfalugel, dat de vorm heeft van hydrofiele colloïdale micellen van het medicijn, wordt bepaald door colloïdaal aluminiumfosfaat, dat een antacidum, omhullend en adsorberend effect heeft. Een klein deel van fosfalugel wordt in de darm geprecipiteerd in de vorm van oxiden en onoplosbare carbonaten, wat het beschermende, adsorberende en antacidum effect versterkt. Eén gram aluminiumfosfaatgelmicellen, bestaande uit aluminiumfosfaat, agargel en pectine, heeft een contactoppervlak van circa 1000 m2, wat zorgt voor een intensieve verbinding met de wanden van het spijsverteringskanaal en adsorptie van schadelijke stoffen. De pectine en agargels die in het preparaat zijn opgenomen, zijn betrokken bij de vorming van een mucoïde, antipeptische beschermlaag in het maagdarmkanaal. Colloïdaal aluminiumfosfaat bindt endogene en exogene gifstoffen, bacteriën, virussen, gassen die worden gevormd als gevolg van bederf en pathologische fermentatie door het gehele maagdarmkanaal, waardoor hun doorgang door de darmen wordt genormaliseerd en daardoor hun uitscheiding uit het lichaam van de patiënt wordt vergemakkelijkt. Pijngevoelens worden ook verzwakt door de werking van het medicijn [3]. Volwassenen en kinderen ouder dan 6 jaar krijgen gewoonlijk 1-2 sachets 2-3 keer per dag voorgeschreven onmiddellijk na een maaltijd en 's nachts (met refluxoesofagitis) of vaker (met andere ziekten) - 1-2 uur na het eten.
Een van de maagzuurremmers die onlangs ook de aandacht van artsen heeft getrokken, is hydrotalciet (rutacide, talkpoeder), een medicijn met een laag gehalte aan aluminium en magnesium. Een van de kenmerken van het werkingsmechanisme van dit medicijn is de geleidelijke afgifte van aluminium- en magnesiumionen, afhankelijk van de pH-toestand van de maaginhoud. Andere voordelen van hydrotalciet zijn snelle en langdurige neutralisatie van zoutzuur terwijl de pH dicht bij normaal wordt gehouden, beschermend effect op het maagslijmvlies met een afname van de proteolytische activiteit van pepsine, binding van galzuren, evenals de vorm van afgifte van het medicijn - in de vorm van kauwtabletten, die grondig moeten worden gekauwd... Bij de behandeling van volwassen patiënten wordt hydrotalciet gewoonlijk 3-4 keer per dag 500-1000 mg (1-2 tabletten) voorgeschreven, 1 uur na de maaltijd en voor het slapengaan; na fouten in het dieet, vergezeld van het optreden van symptomen van ongemak, evenals met alcoholmisbruik - 1-2 tabletten eenmaal. Voor kinderen van 6–12 jaar wordt de dosering 2 keer verlaagd. De duur van de behandeling wordt bepaald door de algemene toestand van de patiënten. Het wordt niet aanbevolen om dit medicijn tegelijkertijd in te nemen met het drinken van zure dranken (sappen, wijn).
Het is bekend dat naast dyspeptische stoornissen, die gewoonlijk worden geassocieerd met verschillende aandoeningen van de slokdarm en maag, een aanzienlijk deel van de patiënten zich zorgen maakt over het optreden van winderigheid om verschillende redenen, ook bij patiënten die, volgens onze waarnemingen, al lange tijd protonpompremmers gebruiken. Het verschijnen op de binnenlandse markt van Rusland van een nieuw antacidum, in water oplosbaar preparaat Almagel neo, dat in zijn samenstelling de optimale hoeveelheid aluminiumhydroxide en magnesiumhydroxide bevat (in vergelijking met de eerder algemeen bekende suspensie van Almagel wordt het gehalte van de laatste met 3,9 keer verhoogd) en simethicon (ontschuimer) in zijn samenstelling geïntroduceerd, stelt patiënten met een behouden en verhoogde maagafscheiding in staat om een positief effect te verkrijgen bij het elimineren van de symptomen van ongemak, waaronder winderigheid, in korte tijd (gemiddeld op de vijfde of zevende dag); alleen in gevallen van ernstige symptomen van winderigheid, dient de behandeling van patiënten met Almagel Neo te worden gestart met gebruik van 60 ml / dag [13]. De effectiviteit van dit medicijn is te danken aan het hoge zuurneutraliserende vermogen, de aanwezigheid in de samenstelling van simethicon (een oppervlakteactieve stof die de externe spanning van gasbellen vermindert), dat de natuurlijke afgifte van darmgassen en hun absorptie bevordert, wat tot op zekere hoogte het optreden van ontlasting (obstipatie) en winderigheid voorkomt., vermindert de kans op boeren. Door de aanwezigheid van neo-sorbitol in de samenstelling van almagel kan het worden gebruikt bij de behandeling van patiënten die, samen met een van de zuurgerelateerde ziekten, diabetes mellitus hebben. De gebruikelijke doseringen van de benoeming van dit medicijn voor patiënten: binnen voor volwassenen 1 sachet of 2 doseerlepels 4 maal / dag 1 uur na de maaltijd en 's nachts; voor kinderen ouder dan 10 jaar wordt de dosering van het medicijn bepaald door de behandelende arts (rekening houdend met het lichaamsgewicht en de toestand van het kind).
Er zijn verschillende opties om antacida aan patiënten voor te schrijven voor verschillende ziekten, maar meestal worden antacida voorgeschreven in de volgende gevallen: met de zogenaamde "on demand" -therapie voor de snelle eliminatie (afname in intensiteit) van symptomen van dyspepsie, met name brandend maagzuur en pijn (op elk moment van de dag) ; in de loop van de behandeling 30-40 minuten voor of 30-60 minuten na een maaltijd (indien nodig en voor het slapen gaan) in de vorm van monotherapie of in complexe behandeling, in de eerste plaats in combinatie met prokinetiek en / of met H2-blokkers van histaminereceptoren (de frequentie en duur van het gebruik van antacida worden bepaald door de algemene toestand van de patiënten). Op zichzelf wijst het positieve effect van antacida bij het elimineren van pijn op de borst en / of in het epigastrische gebied en / of brandend maagzuur op de aanwezigheid van een zuurafhankelijke ziekte bij de patiënt. Zoals uit observaties blijkt, kunnen antacida meestal nodig zijn bij de behandeling van patiënten die lijden aan maagzweren, chronische pancreatitis, GERD en / of NFD, die beide kunnen worden gecombineerd met chronische hyperacide of normacide gastritis, en mogelijk zijn bij patiënten met NFD-syndroom zonder morfologische tekenen van gastritis.
Zoals onze waarnemingen hebben aangetoond, is het in de volgende gevallen het meest aan te raden antacida te gebruiken. In het geval van een maagzweer geassocieerd met Helicobacter pylori (HP), na eradicatietherapie wanneer patiënten pijn en / of dyspeptische stoornissen ontwikkelen, vooral brandend maagzuur. Vanwege het adsorberende vermogen van antacida is het gebruik ervan echter niet direct gerechtvaardigd tijdens de uitroeiingstherapie van Helicobacter pylori: tijdens deze periode nemen patiënten veel tabletten of capsules - 6 keer per dag het basisgeneesmiddel (protonpompremmer, ranitidine of bismutgeneesmiddel) in combinatie met 2 antibiotica (eerstelijnsbehandeling) of 13 maal daags 4 geneesmiddelen (tweedelijnstherapie), aangezien de kans op een afname van de effectiviteit van zowel antibiotica als het basis (basis) geneesmiddel (geneesmiddelen) toeneemt. Rekening houdend met het aantal geneesmiddelen dat patiënten gedurende de dag gebruiken en nodig zijn om een uitroeiingseffect te verkrijgen, d.w.z. de vernietiging van Helicobacter pylori (HP), in het geval van aanvullend voorschrijven van maagzuurremmers, zal het aantal tabletvormen van geneesmiddelen het aangegeven aantal geneesmiddeldoses overschrijden (rekening houdend met de doseringen), meer dan 6 en 13 keer per dag in respectievelijk eerste- en tweedelijnstherapie.
In het geval van een maagzweer die niet geassocieerd is met HP, kunnen antacida met succes worden gebruikt als onafhankelijke therapie voor nieuw gediagnosticeerde, ongecompliceerde zweren aan de twaalfvingerige darm (met kleine zweren), evenals als aanvullende therapie voor maagzweren en zweren in de twaalfvingerige darm voor H2-blokkers van histaminereceptoren, hetzij in therapie op aanvraag, hetzij protonpompremmers. Het succes van de behandeling van patiënten hangt grotendeels af van de diepte van de zweer.
Bij het vergelijken van de resultaten van een 4-weekse behandeling van 2 groepen patiënten die leden aan ongecompliceerde duodenumzweren (een van de groepen werd 4-6 keer per dag behandeld met verschillende antacidumgeneesmiddelen in 'vloeibare' vorm of in de vorm van tabletten, die een verschillend neutraliserend vermogen hadden - van 120 tot 595 mEq H + -anionen per dag, werd een andere groep patiënten behandeld met therapeutische doses H.2-blokkers van histaminereceptoren [7]), werden geen significante verschillen waargenomen in de timing van het verdwijnen van klinische symptomen en het genezen van ulcera. In een andere studie [6] werden de resultaten vergeleken van de behandeling van 42 patiënten behandeld met fosfalugel 11 g aluminiumfosfaatgel 3 keer per dag (na de maaltijd) gedurende 4 weken, en de behandeling van 49 patiënten die werden behandeld met ranitidine 150 mg 2 keer per dag, ook in gedurende 4 weken, toonde het volgende: genezing van duodenumzweren werd opgemerkt, respectievelijk, in 60 en 55% van de gevallen. Volgens een andere studie [7], op basis van de analyse van de resultaten van een 6 weken durende behandeling van 153 patiënten die 5 keer per dag aluminiumfosfaat (1 zakje = 11 g gel) kregen, werd in 65% van de gevallen genezing van de zweer vastgesteld..
Afhankelijk van het stadium van de behandeling van GORZ, kunnen antacida effectief worden gebruikt in de volgende gevallen: als het belangrijkste geneesmiddel bij sommige patiënten met endoscopisch negatieve GORZ en bij GORZ in het stadium van milde refluxoesofagitis (met minimale symptomen); gecombineerd met H2-blokkers van histaminereceptoren tijdens de behandeling van patiënten met GORZ in het stadium van milde of matige refluxoesofagitis, evenals tijdens therapie op aanvraag; tijdens de behandeling van patiënten met GORZ in het stadium van erosieve refluxoesofagitis in combinatie met H2-blokkers van histaminereceptoren, in therapie op aanvraag in combinatie met constante behandeling van patiënten met protonpompremmers (tijdens een verergering van de ziekte); tijdens de behandeling van patiënten met GORZ in het stadium van een maagzweer van de slokdarm in combinatie met H2-blokkers van histaminereceptoren of in therapie op aanvraag (tijdens de behandeling van patiënten met protonpompremmers).
Om de toestand van patiënten te verbeteren, moeten antacida ook worden gebruikt bij de behandeling van patiënten die aan andere ziekten lijden: in het bijzonder met erosieve en ulceratieve laesies van de maag en de twaalfvingerige darm geassocieerd met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, met erosieve en ulceratieve laesies van het bovenste deel van het maagdarmkanaal, waarvan het optreden mogelijk met gedecompenseerde levercirrose, met maagzweren, gecombineerd met coeliakie en met het Zollinger-Ellison-syndroom.
Tijdens de behandeling van patiënten met de genoemde ziekten is het raadzaam om antacida te gebruiken bij het uitvoeren van een kuur in combinatie met H2-blokkers van histaminereceptoren (in therapie op aanvraag en met protonpompremmers).
Het gebruik van antacida is nuttig, zoals blijkt uit waarnemingen, en bij de behandeling van patiënten met acute gastritis (als een extra adsorberend middel bij verschillende soorten acute gastritis); als aanvullende therapie (naar H.2-blokkers van histaminereceptoren of protonpompremmers) met zweren van Cushing; bij de behandeling van patiënten met maagzweren van gastroenteroanastomose en patiënten met chronische pancreatitis. Antacida worden gebruikt in combinatie met H.2-histaminereceptorblokkers of protonpompremmers als therapie op aanvraag.
Het is raadzaam om antacida te gebruiken bij de behandeling van patiënten met functionele darmaandoeningen om pijn en / of ongemak te elimineren. Er is aangetoond [9] dat één dosis aluminiumfosfaatgel met een volume van 100 tot 300 ml, toegediend per os, net voor het innemen van een dosis radiostrontium 85Sr, de absorptie van de laatste met 87,5% verminderde, terwijl een dosering van 100 ml aluminiumfosfaatgel even effectief was., evenals 300 ml, wat wijst op andere mogelijkheden om maagzuurremmers te gebruiken.
Het is bekend dat aluminiumfosfaatgel, dat een combinatie is van een antacidum en stoffen die het slijmvlies bedekken en beschermen tegen de pathologische effecten van zuur en galzuren, helpt om hun 'irriterende' (pathologische) werking op het slijmvlies van de slokdarm en maag te elimineren (verminderen), waardoor het mogelijk is om op korte termijn aan te bevelen. gebruik van dit medicijn bij zwangere vrouwen of tijdens borstvoeding na de bevalling [5]. Dezelfde voordelen van fosfalugel (cytoprotectief effect van het medicijn) beschermen het slijmvlies tegen beschadiging en tegen de effecten van alcohol [4].
Als symptomatisch (aanvullend) middel om symptomen van dyspepsie te elimineren (verminderen van de intensiteit), kunnen maagzuurremmers ook worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met organische dyspepsie van verschillende etiologie (bijvoorbeeld vóór chirurgische behandeling van patiënten, indien nodig, en daarna), evenals om te elimineren symptomen van ongemak bij mensen die zichzelf als gezond beschouwen.
Kenmerken van de benoeming van antacida
Bij het voorschrijven van antacida moet rekening worden gehouden met het (de) werkingsmechanisme (n) en de symptomen van ziekten die bij specifieke patiënten worden waargenomen (constipatie, diarree, enz.). In het bijzonder is het in de aanwezigheid van diarree (indien nodig als extra middelen) raadzaam om patiënten te behandelen met antacidumpreparaten die aluminium bevatten (almagel, fosfalugel, rutacid, talk); voor constipatie - antacida, waaronder magnesium (gelusilvernis, gastaal, enz.).
Het is bekend dat antacida (wanneer ze het lichaam van patiënten binnendringen) een adsorberend vermogen hebben, hierdoor is het mogelijk om de activiteit en biologische beschikbaarheid van sommige door patiënten ingenomen medicijnen te verminderen (bijvoorbeeld H2-blokkers van histaminereceptoren, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, antibiotica, enz.). Daarom is het raadzaam om bij het voorschrijven van antacida in combinatie met andere geneesmiddelen aan te bevelen dat patiënten het tijdsinterval tussen het innemen van antacida en andere geneesmiddelen in acht nemen (voor of na, ongeveer 2-2,5 uur), d.w.z. het tijdstip aangeven waarop patiënten gedurende de dag specifieke geneesmiddelen gebruiken..
Volgens onze waarnemingen treedt het effect van het nemen van antacida geproduceerd in de vorm van gels of suspensies (vergeleken met tabletvormen) sneller op, hoewel de tabletvorm iets handiger lijkt voor opslag (vooral tijdens het reizen).
Bij het beslissen over het gebruik van maagzuurremmers, vooral op de lange termijn (in hoge doseringen), moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van bijwerkingen. Bijwerkingen, die bij sommige patiënten mogelijk zijn tijdens het gebruik van antacida, hangen grotendeels af van de individuele kenmerken van de patiënten, de dosering van antacida en de duur van hun gebruik. Constipatie of diarree (afhankelijk van het antacidum dat wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten) zijn de meest voorkomende bijwerkingen die optreden bij patiënten tijdens het gebruik van antacida. Een aanzienlijke verhoging van de dosering van maagzuurremmers is de belangrijkste reden voor het optreden van constipatie of diarree en langdurig, ongecontroleerd gebruik - het optreden van stofwisselingsstoornissen.
In het bijzonder een van de kenmerken van de werking van antacidumpreparaten die magnesium bevatten, is een toename van de motorische functie van de darmen, wat kan leiden tot normalisatie van de ontlasting, maar bij overmatig gebruik tot de ontwikkeling van diarree. Een overdosis magnesiumbevattende antacida (een toename van het Mg +++ -ionen in het lichaam van de patiënt) draagt bij tot een toename van het magnesiumgehalte in het lichaam van de patiënt, wat bradycardie en / of nierfalen kan veroorzaken.
In het geval van een overdosis veroorzaken antacida die calcium bevatten een toename van Ca ++ in het lichaam van de patiënt (hypercalciëmie), wat kan leiden tot het zogenaamde "alkalische" syndroom bij patiënten die aan urolithiasis lijden, wat op zijn beurt de vorming van steentjes verhoogt. Een afname van de productie van bijschildklierhormoon kan leiden tot een vertraging van de uitscheiding van fosfor, een toename van het gehalte aan onoplosbaar calciumfosfaat en dientengevolge tot verkalking van de weefsels van het lichaam van de patiënt en het optreden van nefrocalcinose..
De mate van aluminiumabsorptie kan verschillen voor verschillende geneesmiddelen, waarmee rekening moet worden gehouden bij het bepalen van het mogelijke risico op bijwerkingen, aangezien antacida die aluminium bevatten bij sommige patiënten, vooral bij langdurig gebruik, hypofosfatemie kunnen veroorzaken, bij nierfalen - encefalopathie, osteomalacie (met een aluminiumspiegel van meer dan 3,7 μmol / l), klinische symptomen die als kenmerkend voor vergiftiging worden beschouwd (met een aluminiumconcentratie van meer dan 7,4 μmol / l). Er moet ook rekening mee worden gehouden dat de lagere toxiciteit van aluminiumfosfaat A1PO4, in vergelijking met aluminiumhydroxide A1 (OH) 3, te wijten is aan de grotere weerstand tegen oplossen en de vorming van neutrale complexen in aanwezigheid van zuren die gewoonlijk in voedsel aanwezig zijn, wat wijst op een lagere toxiciteit van fosfaat. aluminium.
In de regel kan het optreden van bijwerkingen worden vermeden als bij het voorschrijven van maagzuurremmers rekening wordt gehouden met het werkingsmechanisme, de toestand van specifieke patiënten en bovendien als gedetailleerd verklarend werk wordt verricht met patiënten voordat maagzuurremmers worden voorgeschreven..
Voor literatuurvragen kunt u contact opnemen met de redactie.
Yu.V. Vasiliev, doctor in de medische wetenschappen, professor
Centraal onderzoeksinstituut voor gastro-enterologie, Moskou