Protonpompremmers

In hoofdstuk 2.5 van het tweede deel van het boek hebben we al vermeld dat een van de mogelijke werkingsmechanismen van medicijnen is om het werk van cellulaire ionenkanalen te controleren, bijvoorbeeld door de zogenaamde ‘ionenpompen’ in of uit te schakelen. Ionenkanaalblokkers omvatten een nieuwe klasse geneesmiddelen tegen maagzweren, waarvan de eerste omeprazol was. In dit geval hebben we het over een protonpomp die ervoor zorgt dat waterstofionen uit de cel vrijkomen in de maagholte, waar ze een interactie aangaan met chloorionen en zoutzuur vormen. De pomp werkt alleen met behulp van een speciaal intracellulair enzym. Geneesmiddelen van deze klasse binden dit enzym onomkeerbaar en onderdrukken de activiteit ervan. Als gevolg hiervan wordt de vorming van zoutzuur geblokkeerd.

Omeprazol en andere protonpompremmers (lansoprazol, pantoprazol) werken zeer selectief, verminderen het totale volume maagsap, remmen de vorming van pepsine en hebben bovendien gastroprotectieve eigenschappen. Ze zijn effectief bij maag- en darmzweren, ulceratieve oesofagitis (oesofageale ulcus), Zollinger-Ellison-syndroom.

Acrylanz (lansoprazol) doppen tegen maagzweren. Akrikhin (Rusland)

Vero-omeprazol (omeprazol) doppen tegen maagzweren. Veropharm (Rusland), fabrikant: Stirol concern (Oekraïne)

Gastrozol (omeprazol) doppen tegen maagzweren. ICN Pharmaceuticals (VS), fabrikant: ICN October (Rusland)

Krismel (omeprazol) doppen tegen maagzweren. Egis (Hongarije)

Lanzap (lansoprazol) doppen tegen zweren. Dr. Reddy's Laboratories (India)

Lansofed (lansoprazol) doppen tegen maagzweren. Moskhimfarmpreparaty (Rusland)

Lancid (lansoprazol) doppen tegen zweren. Micro Labs (India), fabrikant: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (India)

Losec MAPS (omeprazol) tafel tegen maagzweren. AstraZeneca (VK)

Omez (omeprazol) doppen tegen maagzweren. Dr. Reddy's Laboratories (India)

Omephez (omeprazol) doppen tegen maagzweren. Bryntsalov-A (Rusland)

Ocid (omeprazol) anti-maagzweer caps. Cadila Healthcare (India)

Officiële site van het bedrijf RLS ®. Home Encyclopedie van medicijnen en farmaceutisch assortiment van goederen van het Russische internet. Lijst met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van medicijnen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische hulpmiddelen en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van toediening van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medicinale naslagwerk bevat prijzen voor geneesmiddelen en farmaceutische marktgoederen in Moskou en andere steden van Rusland.

Het is verboden informatie over te dragen, te kopiëren en te verspreiden zonder toestemming van LLC "RLS-Patent".
Bij het citeren van informatiemateriaal dat op de pagina's van de site www.rlsnet.ru is gepubliceerd, is een link naar de informatiebron vereist.

Veel meer interessante dingen

© DRUGS OF RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Antisecretoire medicijnen

Antisecretoire geneesmiddelen zijn geneesmiddelen die de afscheiding van zoutzuur in de pariëtale cellen van de maag verlagen. Deze groep medicijnen vermindert de zuurproductie, vermindert basaal (buiten de maaltijden, overdag en in rust), stimuleert de secretie en vermindert de zuursecretie 's nachts. Bij gebruik van geneesmiddelen van deze groep neemt het volume van de zuurproductie tegelijkertijd af, wordt de productie en activiteit van pepsine geremd (een enzym geproduceerd door de hoofdcellen van het maagslijmvlies, dat voedseleiwitten in peptiden splitst), wordt het effect van histamine dat wordt uitgescheiden door enterochromaffinecellen geblokkeerd.

Enterochromaffinecellen zijn cellen die gewoonlijk worden aangetroffen in de dunne darm, appendix, dikke darm, rectum, bronchiën, pancreas, eierstokken, testikels, lever en andere organen. Deze cellen produceren grote hoeveelheden hormonen, zoals histamine, serotonine, dopamine, tachykininen en andere stoffen die een sterk effect hebben op het cardiovasculaire systeem, het maagdarmkanaal, de longen.

Antisecretoire geneesmiddelen worden gebruikt om maagzweren en 12-colonzweren te behandelen, met symptomatische, stresszweren, hyperacide gastritis, erosieve refluxoesofagitis, het Zollinger-Ellison-syndroom en andere zuurafhankelijke ziekten..

De groep antisecretoire geneesmiddelen omvat geneesmiddelen: protonpompinhibitoren (PPI's), blokkers van histamine H2-receptoren, anticholinergica en synthetische prostaglandinen.

Protonpompremmers (PPI's) worden onderverdeeld naar generatie:

H2-histamine-receptorblokkers zijn onderverdeeld in:

Anticholinergica zijn onderverdeeld in:

  • selectief, selectief type actie, blokkering van M1-cholinerge receptoren - pirenzepine (gastrocepine);
  • niet-selectieve, niet-selectieve werking, blokkering M1, M2, M3 - cholinerge receptoren - atropine, belladonna-medicijn (Besalol) en Metacine.

M-anticholinergica zijn onderverdeeld in plantaardig - atropine, belladonna-medicijn (Besalol) en synthetisch - Metacine.

  • ganglionblokkers die Ng-cholinerge receptoren van de ganglia van het autonome zenuwstelsel blokkeren - azamethoniumbromide (pentamine).

Een synthetisch analoog van prostaglandine E1 - misoprostol (Mirolyut, Cytotec) wordt gebruikt voor de behandeling van erosieve en ulceratieve laesies van de maag en de twaalfvingerige darm als gevolg van de inname van geneesmiddelen met ulcerogene werking (bijvoorbeeld niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's), glucocorticosteroïden), rezirpins (G andere).

Gastrocytoprotectieve, chelaatvormers - bismut tripotassium dicitraat (De-nol) en sucralfaat (Venter).

Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het cytochroom P 450-systeem (geneesmiddelen zoals diazepam, fenytoïne, warfarine, imipramine, propranonol, azitromycine, fluoxetine, enz.), Vertraagt ​​de eliminatie en wordt het farmacologische effect versterkt. Alle PPI-geneesmiddelen hebben een uitgesproken fysisch-chemische affiniteit voor bloedplasma-eiwitten en binden daaraan voor 95-98%, waarmee rekening moet worden gehouden bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen.

Interactie van antisecretoire geneesmiddelen met geneesmiddelen van andere medicijngroepen

Antisecretoire medicijnen

Interactief medicijn

Interactie resultaat

Bismut tripotassium dicitraat (de-nol)

Verhoogde plasmaconcentratie van bismut, verhoogde toxiciteit.

Verhoogde opname en verhoogde kans op systemische toxische effecten van bismut

Verminderde concentratie en effectiviteit

Absorptie van veranderingen in antibiotica, verhoogde chemotherapeutische activiteit

Azole-antischimmelmiddelen

De verhoging van de pH verlaagt de oplosbaarheid, in het bloed de piekconcentratie. antischimmelmiddelen

Verminderde werking van bloedplaatjesaggregatie. Verhoogd risico op complicaties. Ongunstige uitkomst in 25% van de gevallen!

Coumarines (indirecte anticoagulantia)

Versterking van de anticoagulerende werking.

Verminderde opname van PPI's

Versnelling van het metabolisme van oestrogeen-progestagene middelen.

Verminderde opname van PPI's

Verhoging van de klaring, verlaging van de efficiëntie

Versterking van het effect met de dreiging van ongewenste manifestaties

Verhoogd toxisch effect op het centrale zenuwstelsel

Azoolderivaten van antischimmelmiddelen

Verminderde opname door de pH van de maag te verhogen en de effectiviteit van antischimmelmiddelen te verminderen.

Verlaagd metabolisme en verhoogde PE

De smach van beide medicijnen vergroten

Slaappillen, anxiolytica (kalmerende middelen)

Verlaagde stofwisseling en verminderde effectiviteit van PPI's.

Verhoogde anticonvulsieve werking

Vermindering van de klaring van theofylline met 10%

Geneesmiddelen die onderhevig zijn aan metabolische oxidatie in het cytochroom P450-systeem

Omeprazol remt cytochroom P450 2C19, vermindert de hepatische klaring van geneesmiddelen die een interactie aangaan en versterkt hun farmacologische effect

Verhoogde alcoholconcentratie in het bloed, verhoogde activiteit en toxiciteit.

Verminderde opname van ranitidine

Azoolderivaten van antischimmelmiddelen

Verminderde absorptie en efficiëntie.

Verminderde tubulaire secretie van de nieren

Indirecte anticoagulantia, lidocaïne, calciumantagonisten, tricyclische antidepressiva en andere geneesmiddelen die metabolische oxidatie ondergaan in het cytochroom P450-systeem

Verhoogde halfwaardetijd en verhoogde werking van op elkaar inwerkende stoffen.

Verhoging van de concentratie van flunitrazepam, nitrazepam in het bloed, verhoging van de effectiviteit en verhoging van het risico op toxische effecten

Een toename van de absorptie met 29%, een toename van de plasmaconcentratie. digoxine. Het risico van het ontwikkelen van toxische effecten!

Het verminderen van de opname met 30% en het verminderen van de effectiviteit van het antischimmelmiddel

Verhoogde opname, verhoogd risico op toxische effecten van nifidipine

Verminderde opname van PPI's

Coumarines (indirecte anticoagulantia)

Het anticoagulerende effect verminderen.

Verminderde opname en verminderd antischimmeleffect

Verminderde opname van levothyroxine. Het is noodzakelijk om 4-5 uur te observeren. interval tussen medicijnen.

Verminderde opname van antibacteriële geneesmiddelen

Een verhoging van de plasmaconcentratie van fenytoïne als gevolg van een afname van de snelheid van het metabolisme (de ontwikkeling van toxische effecten is mogelijk). Het wordt aanbevolen om fenytoïne in te nemen op de zesde dag na stopzetting van cimetidine.

Verhoogde plasmaconcentratie van cyclosporine, verhoogd risico op nefro- en hepatotoxiciteit

Het metabolisme van nimodipine vertragen

Opioïde analgetica (OA)

Remming van het OA-metabolisme

Het metabolisme van medicijnen vertragen, hun concentratie en toxiciteit verhogen

Amiodaron, benzodiazepines, methylxanthines, orale anticoagulantia, β-blokkers, ethanol

Cimetidine remt microsomale oxidatie en verhoogt de concentratie van interagerende stoffen

Onderdrukking van het metabolisme, verhoogde bloedconcentratie en verhoogde bijwerkingen van lamotrigine (tremor, huiduitslag)

Cimetidine remt microsomale oxidatie en verhoogt de concentratie van middelen die ermee interageren. Verhoogde levertoxiciteit van chlooramfenicol.

Verhoogd risico op toxiciteit

Verhoogde weefsel- en plasmaconcentraties van mebendazol

De biotransformatie van metronidazol vertragen

Het metabolisme van terbinafine vertragen

Kinine, chloroquine, hydroxychloroquine

Het metabolisme vertragen en de concentratie van antimalariamiddelen in het bloed verhogen.

Vermijd combinatie! Verhoogd risico op ergotisme.

Verhoogd risico op toxiciteit

Slaappillen, anxiolytica (kalmerende middelen)

Verlaagde stofwisseling en verminderde effectiviteit van PPI's.

Verhoogde anticonvulsieve werking

Bron: Preferansky N.G., doctor in de farmaceutische wetenschappen, professor aan de eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, genoemd naar I.M. Sechenov, hoofd van de afdeling medische en farmaceutische informatiesystemen van MIAC

Antisecretoire geneesmiddelen: lijst en soorten medicijnen, toepassingskenmerken

Antisecretoire geneesmiddelen zijn een groep geneesmiddelen die de productie van zoutzuur kunnen verminderen door in te werken op pariëtale cellen en de belangrijkste mechanismen van secretie te blokkeren. Met een toename van de concentratie van zoutzuur, wordt de ontwikkeling van verschillende maagaandoeningen waargenomen: zweren, gastritis, brandend maagzuur, colitis ulcerosa. Antisecretoire geneesmiddelen kunnen het proces van littekens op beschadigde membranen versnellen. Het gebruik van deze groep geneesmiddelen als remedie tegen brandend maagzuur is alleen mogelijk met de ineffectiviteit van antacida en een ernstig verloop van de ziekte die een dergelijk symptoom veroorzaakt.

Soorten antisecretoire geneesmiddelen

H2-histamine-blokkers

H2-histamine-blokkers worden gebruikt voor zuurafhankelijke aandoeningen van het maagdarmkanaal. Het medicijn blokkeert de histaminereceptoren van het maagslijmvlies, waardoor de productie en penetratie van zuur in het maaglumen wordt verminderd. Ze behoren tot meer verouderde geneesmiddelen dan protonpompremmers, als we rekening houden met de indicatoren van de duur van de werking van zuuronderdrukking, evenals het aantal mogelijke bijwerkingen.

GeneratieVerdovende middelen
1e generatieCimetidine
2e generatieRanitidine
3e generatieFamotidine
4e generatieNizatidine
5e generatieRoxatidine

Protonpompremmers

Ze zijn een van de meest effectieve groepen medicijnen die worden voorgeschreven aan patiënten met een maagzweer, inclusief die welke worden uitgelokt door Helicobacter. Aanvankelijk is dit een pro-drug, maar na het binnendringen van het spijsverteringskanaal en het aanhechten van waterstofprotonen wordt transformatie naar een doseringsvorm waargenomen. Werkzame stoffen binden zich aan pariëtale cellen (hun enzymen) en remmen de zuursynthese.

Protonenvanger-remmers omvatten geneesmiddelen op basis van de volgende actieve ingrediënten:

  • omeprazol: Omez, Gastrozole, Losec Maps, Ultop;
  • esomeprazol: Nexium, Emanera;
  • dexlansoprazol: Dexilant;
  • pantoprazol: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazol: Lanzap, Epicurus;
  • Rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Voor de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen veroorzaakt door de ziekteverwekker Helicobacter pylori, worden de werkzame stoffen van protonpompremmers in combinatie met antibiotica gebruikt: claritromycine, amoxicilline, levofloxacine.

M-anticholinergica

M-anticholinergica zijn een verouderde groep geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van maagzweren. Op dit moment wordt de voorkeur gegeven aan modernere en effectievere medicijnen. M-anticholinergica blokkeren M-cholinerge receptoren, waardoor de basale en gestimuleerde secretie wordt verminderd. M-anticholinergica zijn:

  • niet-selectief: geneesmiddelen op basis van methociniumjodide, chloorsil.
  • selectief: Gastrocepin.

Onder invloed van medicijnen van deze groep is er een afname in toon, amplitude, frequentie van peristaltische contracties, ontspanning van sluitspieren.

Kenmerken van het gebruik van antisecretoire geneesmiddelen voor verschillende pathologieën

H2-histamine-blokkers worden gebruikt voor de volgende indicaties:

  • acute en chronische pancreatitis;
  • brandend maagzuur;
  • dyspepsie;
  • door geneesmiddelen veroorzaakte zweren;
  • mediagastrische ulcera (behandeling en preventie);
  • chronische gastritis en duodenitis;
  • Zollinger-Ellison-syndroom;
  • bij de complexe behandeling van maagzweren en duodenumzweren worden geneesmiddelen op basis van ranitidine en famotidine gebruikt, die de spontane en gestimuleerde productie van maagsap onderdrukken.

Protonpompremmers zijn geïndiceerd voor patiënten met:

  • exacerbaties van maagzweren en duodenumzweren. De aanwezigheid van zweren die resistent zijn tegen de werking van H2-histamineblokkers;
  • chronische gastritis en duodenitis;
  • Zollinger-Ellison-syndroom;
  • functionele dyspepsie;
  • Barrett's slokdarm;
  • chronische pancreatitis;
  • gastro-oesofageale refluxziekte, evenals ischemische hartziekte, verergerd door GERD;
  • NSAID-geassocieerde zweren;
  • ter voorkoming van herhaling van maagzweren.

M-anticholinergica op basis van pirenzepine worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met milde tot matige maagzweren. In sommige gevallen schrijven artsen een combinatiebehandeling voor met toevoeging van geneesmiddelen uit de groep van H2-histamineblokkers.

Contra-indicaties

Groep drugsAbsoluutFamilielid
H2-histamine-blokkers
  • reacties van individuele intolerantie;
  • de periode van zwangerschap en borstvoeding.
  • ontwikkeling van nier- / leverfalen;
  • behandeling van pediatrische patiënten.
Protonpompremmers
  • individuele intolerantie;
  • leeftijd tot 14 jaar;
  • periode van zwangerschap.
  • borstvoeding (als het nodig is om het gedurende de behandeling te gebruiken, is het de moeite waard om HB te stoppen);
  • leverziekte.
M-anticholinergica
  • glaucoom;
  • hypertrofie van de prostaat;
  • niet-specifieke colitis ulcerosa.
  • disfunctie van het cardiovasculaire systeem.

Bijwerkingen

H2-histamine-blokkers

Langdurig gebruik van de medicatie

  • ontwikkeling van terugslagsyndroom. Geneesmiddelen mogen niet volledig worden geannuleerd, er wordt een geleidelijke afname van de dagelijkse dosis getoond;
  • Receptor ontsnapt, waardoor de dosis moet worden verhoogd of het medicijn moet worden vervangen.

Effecten op het spijsverteringskanaal

  • dosisafhankelijk effect: constipatie, stoelgangstoornissen;
  • tegen de achtergrond van het gebruik van ranitidine en cimetidine bij patiënten ouder dan 55 jaar, kan een verhoging van het niveau van levertransaminasen worden waargenomen.

Effecten op geslachtshormonenMeestal wordt tegen de achtergrond van het gebruik van cimetidine de ontwikkeling waargenomen:

  • omkeerbare gynaecomastie;
  • impotentie.
Effecten van histaminereceptoren op andere organen
  • centraal zenuwstelsel: klachten over de ontwikkeling van duizeligheid, hoofdpijn, verwarring;
  • cardiovasculair systeem: hartritme, geleidbaarheid is verstoord, bloeddrukindicatoren zijn verlaagd;
  • ademhalingssysteem: bronchospasmen;
  • immuunsysteem: ontwikkeling van auto-immuun interstitiële nefritis.

Protonpompremmers

Maag-darmkanaal

  • diarree;
  • constipatie;
  • verhoogde gasvorming;
  • dyspeptische stoornissen;
  • verandering in de histologische zuiverheid van de slijmvliezen.
Bewegingsapparaat
  • spier zwakte;
  • spierpijn;
  • artralgie.
Uitscheidingsstelsel
  • interstitiële nefritis.

centraal zenuwstelsel

  • hoofdpijn;
  • zwak voelen;
  • duizeligheid;
  • depressie;
  • slaap stoornis;
  • rusteloosheid, overmatige opwinding.
Bloedsysteem
  • trombocytopenie;
  • leukopenie;
  • pancytopenie.

Andere reactiesAllergische reacties:

  • bronchospasmen;
  • huiduitslag;
  • jeuk;
  • lichtgevoeligheid.

M-anticholinergica

M-anticholinergica kunnen een droge mond, verminderd zweten en verwijde pupillen veroorzaken. Met de maximale ernst van bijwerkingen, is het moeilijk om te slikken en te plassen, de lichaamstemperatuur stijgt.

Antisecretoire medicijnen: een lijst met medicijnen en hun gebruik

Om het acute ontstekingsproces te stoppen, om complicaties van de ziekte door purulent-necrotische processen te voorkomen, is het noodzakelijk om de secretoire functie van de alvleesklier te onderdrukken. Voor dit doel worden antisecretoire geneesmiddelen voorgeschreven voor pancreatitis..

Het belangrijkste is om de wijze van gebruik van medicijnen correct te bepalen, rekening houdend met de kenmerken van de anamnese, de ernst van het beloop van de ziekte.

Indicaties voor de benoeming van antisecretoire medicijnen

Antisecretoire middelen zijn geïndiceerd voor gebruik bij pathologische aandoeningen die worden veroorzaakt door een verhoogde concentratie zoutzuur in het lichaam, namelijk:

  1. Zowel acute als chronische pancreatitis.
  2. Barrett's slokdarm.
  3. Dyspepsie.
  4. Maagzweer veroorzaakt door medicamenteuze behandeling.
  5. Ulceratieve laesie van de twaalfvingerige darm.
  6. Gastropathieën door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
  7. Mediagastrische en gastroduodenale ulcus.
  8. Chronische gastritis en duodenitis.
  9. Zollinger-Ellison-syndromen.
  10. Brandend maagzuur.
  11. Uitroeiing van Helicobacter pylori-infectie.

Medicijnen kunnen zowel voor de behandeling van deze aandoeningen als ter voorkoming van herhaling van hun verergering worden voorgeschreven.

In uitzonderlijke gevallen worden deze geneesmiddelen voorgeschreven voor de behandeling van ernstige vormen van brandend maagzuur en cholecystitis..

Houd er rekening mee dat voor de behandeling van dergelijke aandoeningen de eerstelijnsgeneesmiddelen antacida zijn, die de zuurgraad verminderen door het geproduceerde zoutzuur te neutraliseren.

En alleen als ze niet helpen, evenals in het geval van een ernstig beloop van de ziekte, kunnen antisecretoire medicijnen worden voorgeschreven.

Antisecretoire middelen zijn dus bedoeld voor de complexe behandeling van zuurafhankelijke ziekten van de spijsverteringsorganen..

Farmacologische eigenschappen

Deze medicijnen hebben de volgende effecten:

  • Minimaliseert de productie van zoutzuur, waardoor de zuurgraad van maagsap wordt verminderd.
  • Vermindert het oxidatieniveau van de proximale dunne darm.
  • Voorkomt het ontstaan ​​van nieuwe schade aan de wanden van de maag en darmen door blootstelling aan zoutzuur.
  • Versnel het genezingsproces van beschadigde weefsels.
  • Verminder de risico's van voortijdige vernietiging van medicinale enzymen onder invloed van zoutzuur.

Eerder waren er veel discussies over deze medicijnen, met betrekking tot de rationaliteit van het gebruik ervan voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten. Medisch onderzoek heeft echter aangetoond dat geneesmiddelen uit deze groep de zuurgraad van maagsap effectief verminderen en ook de risico's op complicaties en terugval van dergelijke aandoeningen verminderen..

Soorten antisecretoire geneesmiddelen

GeneesmiddelActieoverzichtVertegenwoordigers
H2-histamine-blokkersBlokkeert histaminereceptoren in het maagslijmvlies, waardoor de productie van zuren wordt verminderd en de toegang tot het lumen van het spijsverteringsorgaan wordt beperkt.1e generatie: cimetidine
2e generatie: Ranitidine
3e generatie: Famotidine
4e generatie: Nizatidine
5e generatie: Roxatidine
ProtonpompremmersTegenwoordig is dit type het meest effectief bij de behandeling van zuurgerelateerde ziekten. Het wordt beschouwd als een pro-drug, omdat het wordt omgezet in een doseringsvorm nadat het in het spijsverteringsstelsel is gekomen. Het actieve bestanddeel van het medicijn komt in contact met de enzymen van de pariëtale cellen van de maag en vertraagt ​​de productie van zoutzuur.Voorbereidingen op basis van:
- Omeprazol (Omez, Ultop).
- Esomeprazol (Nexium, Emanera).
- Dexlansoprazol (Dexilant).
- Lansoprazol (Lanzap).
- Rabeprazol (Pariet, Zulbeks).
M-anticholinergicaDeze medicijnen behoren tot de oude groep medicijnen. Eerder werden ze actief gebruikt om de zuurgraad te verminderen door de activiteit van M-cholinerge receptoren te blokkeren. Nu worden ze zeer zelden gebruikt en wordt de voorkeur gegeven aan fondsen van de eerste twee groepen..Gastrocepin, geneesmiddelen op basis van chlorosyl, methocinia-jodide.

Tegenwoordig worden protonpompremmers beschouwd als de meest effectieve antisecretoire middelen. Ze hebben een sterkere en langere werkingsduur..

Het gebruik ervan is echter niet altijd rationeel, vooral bij de behandeling van pancreatitis, vergezeld van exocriene pancreasinsufficiëntie. Zoals de medische praktijk heeft aangetoond, laten H2-histamineblokkers zich in dit klinische beeld beter zien..

Bijwerkingen van antisecretoire therapie

Bij antisecretoire therapie kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

OrganenH-2-histamine-blokkersProtonpompremmersM-anticholinergica
SpijsverteringsorganenLosse ontlasting of obstipatie, flatulentie, misselijkheid, verhoogde transaminasewaarden, verminderde leverafscheiding.Diarree, langdurige afwezigheid van ontlasting, verhoogde gasproductie en flatulentie, candidiasis van de slijmvliezen, pancreatitis, verhoogde transamyase-activiteit, verminderde eetlust, droge mond, darmirritatie, stofwisselingsstoornissen, gewichtstoename.Verminderde darmtonus, droge mond, slikproblemen.
Musculoskeletaal systeemSpierpijn vergezeld van algemene zwakte.Gewrichts- en spierpijn, krampen.Geen gegevens.
Genito-urinaire organenNefritis, impotentie, omkeerbare gynaecomastie.Nefritis, gynaecomastie, het optreden van pijn in de testikels, hematurie, glucosurie.Vertraagde urinestroom.
ZenuwstelselHoofdpijn, depressie, duizeligheid, verminderd bewustzijn.Duizeligheid, pijnlijk ongemak in het hoofd, zich moe voelen, depressieve toestand, slapeloosheid, overmatige angst of nerveuze opwinding, hallucinaties, tremoren en verminderd bewustzijn.Geen gegevens.
Hematopoiese, bloedstroomTrombocytopenie.Trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, leukocytose, neutropenie.Geen gegevens
ImmuunresponsAllergieën: huiduitslag, jeuk, verbranding van de huid.Jeuk, lichtgevoeligheid, huiduitslag (kan overal op het lichaam voorkomen), angio-oedeem, oorsuizen, visusstoornis.Koorts, huiduitslag.
AdemhalingsorganenBronchospasmen.Spasmen in de bronchiën.Geen gegevens.
Het cardiovasculaire systeemOvertreding van hartritme en hartgeleiding, verminderde druk.Hartkloppingen, bradycardie, tachycardie, hypertensie, pijnlijke gevoelens op de borst.Tachycardie.
AndereAuto-immuun nefritis.Oorsuizen, wazig zicht.Verminderd vermogen om onderscheid te maken tussen kleine details van objecten.

In het geval van symptomen van bijwerkingen, moet u onmiddellijk een arts raadplegen om het probleem van de mogelijkheid van verdere therapie op te lossen.

In de meeste gevallen zijn de risico's op het ontwikkelen van bijwerkingen dosisafhankelijk: hoe hoger de dosis en hoe langer het medicijn wordt ingenomen, hoe groter het risico op het ontwikkelen van negatieve reacties.

Het nut van antisecretoire therapie voor de behandeling van pancreatitis

Al geruime tijd zijn er discussies tussen artsen over de rationaliteit van het gebruik van deze medicijnen bij de behandeling van acute pancreatitis. Als resultaat van meer dan honderd onderzoeken werd vastgesteld dat:

Voordelennadelen
H2-histamine-blokkers en protonpompremmers maken het mogelijk om het ontstekingsproces snel te stoppen en het welzijn van de patiënt te verbeteren.Antisecretoire geneesmiddelen, zelfs in hoge doses, kunnen necrotische processen in de pancreas niet onderbreken. Ook is het gebruik van deze medicijnen niet gerechtvaardigd bij oedemateuze vormen van pancreatitis..

Antisecretoire therapie voor pancreatitis moet worden uitgevoerd onder strikt toezicht van een arts. De essentie is om de enzymatische activiteit van de alvleesklier te onderdrukken.

Het is gebleken dat elke inname van water en voedsel in het lichaam de productie van maagsap stimuleert. Zoutzuur, het hoofdbestanddeel van maagsap, stimuleert de aanmaak van spijsverteringsenzymen door de alvleesklier. Een afname van de zoutzuurconcentratie leidt dus tot een afname van de secretoire functie van de pancreas.

Kenmerken van de selectie van antisecretoire geneesmiddelen voor pancreatitis

Antisecretoire geneesmiddelen voor pancreatitis worden alleen voorgeschreven door een arts. De meest gebruikte medicijnen zijn afkomstig uit de groep:

  • H2-histamine-blokkers.
  • Protonpompremmers.

M-anticholinergica worden tegenwoordig praktisch niet gebruikt, omdat hun effectiviteit erg laag is.

H2-histamine-blokkers

Een drugKorte beschrijving
CimetidineNeem driemaal daags 200-400 mg bij de maaltijd en 400-800 mg voor het slapengaan. De maximale dosering per dag is 2 gram. Behandelingskuur: anderhalve maand.
FamotidineZe drinken een eenmalige dosis van 40 mg per dag gedurende één tot twee maanden. De maximale hoeveelheid is 80 mg per dag.
RanitidineBreng 150 mg een- of tweemaal daags aan gedurende maximaal twee weken
RoxatidineZe drinken volgens het schema: 75 mg tweemaal daags of 150 mg eenmaal. Het verloop van de behandeling wordt bepaald door de arts.

Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd voor:

  1. Persoonlijke intolerantie voor de samenstellende componenten.
  2. Zwangerschap.
  3. Borstvoeding.
  4. De patiënt bereikt de leeftijd van 16 jaar niet.
  5. Ernstige nier- en leverdisfunctie.

Ze worden met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven wanneer:

  • Levercirrose.
  • Ziekten van de hematopoëtische organen.
  • Nierstoornissen.

Protonpompremmers

Vooral voorzichtig moeten dergelijke geneesmiddelen worden gebruikt bij de behandeling van chronische pancreatitis, vergezeld van exocriene insufficiëntie..

Een drugKorte beschrijving van de receptieKenmerken:
ContrikalHet is bedoeld voor de behandeling van acute (inclusief necrotische) pancreatitis. 2-3 ampullen van het medicijn worden per dag geïnjecteerd.Indien nodig kan na 12 weken zwangerschap worden ingenomen.
NexiumNeem 20 mg eenmaal daags gedurende 24 weken.Wees voorzichtig tijdens de zwangerschap. Gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.
ZulbexNeem eenmaal daags 20-40 mg.Het wordt niet aanbevolen om voor te schrijven tijdens zwangerschap en borstvoeding. Kan worden meegenomen vanaf 12 jaar.
Omez20-40 mg eenmaal daags gedurende één tot twee maanden.Endoscopische controle is vereist voor en na de therapie. Goedgekeurd voor gebruik vanaf 18 jaar.

Contra-indicaties voor het gebruik van protonpompremmers:

  1. Intolerantie voor de samenstellende componenten.
  2. Borstvoeding.
  3. Jeugd.
  4. Gelijktijdig gebruik van atazanavir of nelfinavir.

Bij ernstig nierfalen is het gebruik van dergelijke geneesmiddelen beperkt. Er moet ook worden opgemerkt dat remmers bijzonder effectief zijn bij de behandeling van pancreatitis veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori..

Antisecretoire geneesmiddelen voor kinderen

Antisecretoire geneesmiddelen - lijst

Een hoog gehalte aan zoutzuur in de maag is een ongunstige factor en veroorzaakt vaak de ontwikkeling van maagaandoeningen, de meest voorkomende: maag- en duodenumzweren, waaronder stress-gastro-intestinale zweren, gastritis, brandend maagzuur, colitis ulcerosa.

Antisecretoire medicijnen, een lijst met medicijnen is vaak nodig voor een eerste kennismaking voordat ze worden gekocht om beter te kunnen navigeren bij de keuze van geschikte medicijnen: op prijs, vorm van afgifte, dosering en andere kenmerken.

Deze groep medicijnen draagt ​​bij aan een sneller genezingsproces (littekens) van de beschadigde maagwand.

Moderne medicijnen zijn in staat om de zuurgraad aanzienlijk te verlagen gedurende een lange tijd gemiddeld van 8 tot 24 uur, wat een onbetwistbaar voordeel is van dergelijke medicijnen, omdat hun werking het mogelijk maakt om nachtelijke pijnaanvallen te voorkomen, tijdens de uren dat er een lange tijdspanne is tussen de laatste maaltijd - diner en aanstaande ontbijt. Ze worden ook gebruikt in cursussen om het risico op terugval te voorkomen en te verminderen..

Opgemerkt moet worden dat antisecretoire geneesmiddelen voor de behandeling van brandend maagzuur alleen worden gebruikt in gevallen van ernstige vormen, wanneer geneesmiddelen van de antacidumgroep niet effectief zijn, zoals: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacida kunnen de zuurniveaus snel verlagen en het therapeutische effect treedt snel op, maar hun effect is van korte duur en dit is hun belangrijkste nadeel..

Voorafgaand aan de behandeling is het absoluut noodzakelijk om een ​​gastroscopie te ondergaan om andere ziekten uit te sluiten, inclusief kwaadaardige ziekten, die kunnen worden vermomd als huisvestings- en gemeentelijke dienstenziekten.

Opmerking: de medicijnen worden vaak in capsulevorm vervaardigd. Sommige mensen hebben moeite om ze door te slikken. In dit geval wordt aanbevolen om de capsule te openen en de inhoud in een eetlepel appelmoes te gieten en deze onmiddellijk met water door te slikken. Dit advies staat in de instructies voor de capsules "Omez".

De beste antisecretoire medicijnen - lijst, vorm van afgifte, prijs

In al deze geneesmiddelen is 'omeprazol' het belangrijkste actieve ingrediënt..

  • Capsule-vrijgaveformulier: 10 mg -30 stuks, 20 mg-30 stuks, 40 mg-28 stuks. en poeder voor injectie - 40 milligram.
  • Tweemaal daags een half uur voor de maaltijd innemen, 20 mg.
  • Gemaakt in India door Dr. Reddy`s.
  • De kosten van 30 capsules van twintig milligram - 175 roebel.
  • Verkrijgbaar in poedervorm, 5 sachets per verpakking van twintig milligram.
  • Het poeder moet worden verdund in een of twee eetlepels water en een half uur voor de maaltijd worden ingenomen. Afhankelijk van de ziekte wordt het poeder volgens de instructies één tot twee keer per dag geconsumeerd..
  • Fabrikant: Dr. Reddy`s, India.
  • De kosten van 1 pakket (5 pakketten) 76 roebel.

Verkoopleider. Goedkope medicijnen van hoge kwaliteit.

  • Verkrijgbaar in capsules van 20 mg door verschillende fabrikanten van 10, 20 en 40 milligram.
  • De eerste capsule moet naar believen 's ochtends worden ingenomen: voor, na of tijdens de maaltijd, één of twee keer per dag volgens de instructies..
  • Verpakkingsprijs van 20 capsules van twintig milligram van Russische fabrikanten: Sintez AKOMP 32 roebel, ozon 45 roebel, Kanonfarm 50 roebel, Hemofarm 70 roebel.
  • Het medicijn wordt ook geproduceerd door buitenlandse fabrikanten in Zwitserland, Tsjechië, Israël, de kosten zijn veel duurder.
  • Verkrijgbaar in tablets. Pak van 14 of 28 stuks. 20 mg.
  • De eerste pil wordt 's ochtends ingenomen. Dagelijkse inname van één tot twee stuks, afhankelijk van de ziekte volgens de instructies.
  • Een effectief medicijn als onderdeel van een complexe therapie voor de behandeling van maagzweren veroorzaakt door Helicobacter pylori. Vermindert de dagelijkse zuurgraad tot 80%.
  • Fabrikant: AstraZeneca.
  • Het nadeel van het medicijn zijn alleen de kosten van 585 roebel. per verpakking 28 st. 20 milligram elk.
  • Verkrijgbaar in capsules van 10, 20 milligram in een hoeveelheid van 14 en 28 stuks per verpakking.
  • Het voordeel van het medicijn is het vermogen om gastro-intestinale ulcera te behandelen die worden veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori als onderdeel van een combinatietherapie.
  • De capsule wordt voor de eerste maaltijd met water weggespoeld. Volgens de instructies, afhankelijk van de vorm van de ziekte, is het dagtarief een of twee stuks.
  • Productie: Krka, Slovenië.
  • Verpakkingskosten 28 stuks. twintig milligram elk is 309 roebel, wat aanzienlijk lager is dan de kosten van een vergelijkbaar medicijn "Losek MAPS" (doodt ook de Helicobacter pylori-bacterie).
  • Vorm vrijgeven in capsules. Verpakt in 14 of 28 stuks van 20 mg per verpakking.
  • Het geneesmiddel kan eenmaal daags worden ingenomen in een dosis van 20 of 40 mg op hetzelfde tijdstip bij de maaltijd, maar ook vóór of na de maaltijd.
  • Opgemerkt moet worden dat van de contra-indicaties voor het nemen van medicinale capsules, de instructies alleen overgevoeligheid aangeven, wat vrij zeldzaam is in de groep van antisecretoire geneesmiddelen.
  • Fabrikant: Pharmstandard, Rusland.
  • De kosten van 28 stuks van elk 20 mg zijn 144 roebel.
  • Geproduceerd in capsules van 10, 20, 40 mg in een hoeveelheid van 7, 14 of 28 stuks.
  • Een kenmerk van het medicijn is een korte behandelingskuur tot 14 dagen (gemiddeld is dit 3 weken). De aanvangsdosis is 20 mg en bij een afname van pijnlijke symptomen neemt deze af met 10 mg per dag en kan deze worden verhoogd als ze toenemen..
  • Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor brandend maagzuur als het niet meer dan twee keer per week stoort.
  • Fabrikant: Sandoz, Zwitserland.

Opgemerkt moet worden dat het voordeliger is om capsules in een 10 mg-verpakking te kopen, omdat volgens het behandelingsregime een variabele inname van eerst 20 mg en daarna 10 mg van het medicijn vereist is.

  • Verpakkingskosten 28 stuks. 10 mg elk - 176 roebel.
  • Verkrijgbaar in capsules in een hoeveelheid van 30 stuks. 20 mg.

Dit medicijn tegen maagzweren is verreweg het beste medicijn voor de behandeling van gastro-intestinale ulcera veroorzaakt door Helicobacter pylori, beoordeeld op basis van kostencriteria..

  • Afhankelijk van het type ziekte wordt het medicijn een of twee keer per dag gebruikt, 20-40 mg. Behandeling van zweren veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori wordt gedurende 7 dagen uitgevoerd als onderdeel van een antivirale therapie.
  • Het geneesmiddel kan zowel voor als na de maaltijd worden ingenomen..
  • Fabrikant: Shreya, India.
  • De kosten zijn 131 roebel.

Alle bovengenoemde medicijnen hebben een aantal contra-indicaties. Lees de instructies aandachtig.

Antisecretoire geneesmiddelen - lijst

Een hoog gehalte aan zoutzuur in de maag is een ongunstige factor en veroorzaakt vaak de ontwikkeling van maagaandoeningen, de meest voorkomende: maag- en duodenumzweren, waaronder stress-gastro-intestinale zweren, gastritis, brandend maagzuur, colitis ulcerosa.

Antisecretoire medicijnen, een lijst met medicijnen is vaak nodig voor een eerste kennismaking voordat ze worden gekocht om beter te kunnen navigeren bij de keuze van geschikte medicijnen: op prijs, vorm van afgifte, dosering en andere kenmerken.

Deze groep medicijnen draagt ​​bij aan een sneller genezingsproces (littekens) van de beschadigde maagwand.

Moderne medicijnen zijn in staat om de zuurgraad aanzienlijk te verlagen gedurende een lange tijd gemiddeld van 8 tot 24 uur, wat een onbetwistbaar voordeel is van dergelijke medicijnen, omdat hun werking het mogelijk maakt om nachtelijke pijnaanvallen te voorkomen, tijdens de uren dat er een lange tijdspanne is tussen de laatste maaltijd - diner en aanstaande ontbijt. Ze worden ook gebruikt in cursussen om het risico op terugval te voorkomen en te verminderen..

Opgemerkt moet worden dat antisecretoire geneesmiddelen voor de behandeling van brandend maagzuur alleen worden gebruikt in gevallen van ernstige vormen, wanneer geneesmiddelen van de antacidumgroep niet effectief zijn, zoals: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacida kunnen de zuurniveaus snel verlagen en het therapeutische effect treedt snel op, maar hun effect is van korte duur en dit is hun belangrijkste nadeel..

Voorafgaand aan de behandeling is het absoluut noodzakelijk om een ​​gastroscopie te ondergaan om andere ziekten uit te sluiten, inclusief kwaadaardige ziekten, die kunnen worden vermomd als huisvestings- en gemeentelijke dienstenziekten.

Opmerking: de medicijnen worden vaak in capsulevorm vervaardigd. Sommige mensen hebben moeite om ze door te slikken. In dit geval wordt aanbevolen om de capsule te openen en de inhoud in een eetlepel appelmoes te gieten en deze onmiddellijk met water door te slikken. Dit advies staat in de instructies voor de capsules "Omez".

De beste antisecretoire medicijnen - lijst, vorm van afgifte, prijs

In al deze geneesmiddelen is 'omeprazol' het belangrijkste actieve ingrediënt..

  • Capsule-vrijgaveformulier: 10 mg -30 stuks, 20 mg-30 stuks, 40 mg-28 stuks. en poeder voor injectie - 40 milligram.
  • Tweemaal daags een half uur voor de maaltijd innemen, 20 mg.
  • Gemaakt in India door Dr. Reddy`s.
  • De kosten van 30 capsules van twintig milligram - 175 roebel.
  • Verkrijgbaar in poedervorm, 5 sachets per verpakking van twintig milligram.
  • Het poeder moet worden verdund in een of twee eetlepels water en een half uur voor de maaltijd worden ingenomen. Afhankelijk van de ziekte wordt het poeder volgens de instructies één tot twee keer per dag geconsumeerd..
  • Fabrikant: Dr. Reddy`s, India.
  • De kosten van 1 pakket (5 pakketten) 76 roebel.

Verkoopleider. Goedkope medicijnen van hoge kwaliteit.

  • Verkrijgbaar in capsules van 20 mg door verschillende fabrikanten van 10, 20 en 40 milligram.
  • De eerste capsule moet naar believen 's ochtends worden ingenomen: voor, na of tijdens de maaltijd, één of twee keer per dag volgens de instructies..
  • Verpakkingsprijs van 20 capsules van twintig milligram van Russische fabrikanten: Sintez AKOMP 32 roebel, ozon 45 roebel, Kanonfarm 50 roebel, Hemofarm 70 roebel.
  • Het medicijn wordt ook geproduceerd door buitenlandse fabrikanten in Zwitserland, Tsjechië, Israël, de kosten zijn veel duurder.
  • Verkrijgbaar in tablets. Pak van 14 of 28 stuks. 20 mg.
  • De eerste pil wordt 's ochtends ingenomen. Dagelijkse inname van één tot twee stuks, afhankelijk van de ziekte volgens de instructies.
  • Een effectief medicijn als onderdeel van een complexe therapie voor de behandeling van maagzweren veroorzaakt door Helicobacter pylori. Vermindert de dagelijkse zuurgraad tot 80%.
  • Fabrikant: AstraZeneca.
  • Het nadeel van het medicijn zijn alleen de kosten van 585 roebel. per verpakking 28 st. 20 milligram elk.
  • Verkrijgbaar in capsules van 10, 20 milligram in een hoeveelheid van 14 en 28 stuks per verpakking.
  • Het voordeel van het medicijn is het vermogen om gastro-intestinale ulcera te behandelen die worden veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori als onderdeel van een combinatietherapie.
  • De capsule wordt voor de eerste maaltijd met water weggespoeld. Volgens de instructies, afhankelijk van de vorm van de ziekte, is het dagtarief een of twee stuks.
  • Productie: Krka, Slovenië.
  • Verpakkingskosten 28 stuks. twintig milligram elk is 309 roebel, wat aanzienlijk lager is dan de kosten van een vergelijkbaar medicijn "Losek MAPS" (doodt ook de Helicobacter pylori-bacterie).
  • Vorm vrijgeven in capsules. Verpakt in 14 of 28 stuks van 20 mg per verpakking.
  • Het geneesmiddel kan eenmaal daags worden ingenomen in een dosis van 20 of 40 mg op hetzelfde tijdstip bij de maaltijd, maar ook vóór of na de maaltijd.
  • Opgemerkt moet worden dat van de contra-indicaties voor het nemen van medicinale capsules, de instructies alleen overgevoeligheid aangeven, wat vrij zeldzaam is in de groep van antisecretoire geneesmiddelen.
  • Fabrikant: Pharmstandard, Rusland.
  • De kosten van 28 stuks van elk 20 mg zijn 144 roebel.
  • Geproduceerd in capsules van 10, 20, 40 mg in een hoeveelheid van 7, 14 of 28 stuks.
  • Een kenmerk van het medicijn is een korte behandelingskuur tot 14 dagen (gemiddeld is dit 3 weken). De aanvangsdosis is 20 mg en bij een afname van pijnlijke symptomen neemt deze af met 10 mg per dag en kan deze worden verhoogd als ze toenemen..
  • Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor brandend maagzuur als het niet meer dan twee keer per week stoort.
  • Fabrikant: Sandoz, Zwitserland.

Opgemerkt moet worden dat het voordeliger is om capsules in een 10 mg-verpakking te kopen, omdat volgens het behandelingsregime een variabele inname van eerst 20 mg en daarna 10 mg van het medicijn vereist is.

  • Verpakkingskosten 28 stuks. 10 mg elk - 176 roebel.
  • Verkrijgbaar in capsules in een hoeveelheid van 30 stuks. 20 mg.

Dit medicijn tegen maagzweren is verreweg het beste medicijn voor de behandeling van gastro-intestinale ulcera veroorzaakt door Helicobacter pylori, beoordeeld op basis van kostencriteria..

  • Afhankelijk van het type ziekte wordt het medicijn een of twee keer per dag gebruikt, 20-40 mg. Behandeling van zweren veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori wordt gedurende 7 dagen uitgevoerd als onderdeel van een antivirale therapie.
  • Het geneesmiddel kan zowel voor als na de maaltijd worden ingenomen..
  • Fabrikant: Shreya, India.
  • De kosten zijn 131 roebel.

Antisecretoire geneesmiddelen: protonpompremmers

Waterstof-kalium-adenosine-trifosfatase (H + / K + -ATPase, "protonpomp", "protonpomp") speelt een belangrijke rol bij de zuurvormende functie van de maagklieren. Het is het belangrijkste enzym dat zorgt voor de equivalente uitwisseling van K + -ionen en het transport van H-ionen+.

De overdracht van ionen wordt uitgevoerd door actief transport tegen de concentratiegradiënt en het verschil in elektrochemisch potentieel met het verbruik van energie die vrijkomt tijdens de splitsing van ATP. Gelijktijdig met H + -ionen worden CI-ionen getransporteerd door kanalen in het apicale membraan van pariëtale cellen.

De voering (pariëtale) cellen van het lichaam en de fundus van de maag scheiden zoutzuur (HCl) af.

Geneesmiddelen (MP's) die dit enzym remmen, hebben een blokkerend effect op de laatste fase van de zoutzuurvorming, wat leidt tot onderdrukking van basale en gestimuleerde secretie (ongeacht het type stimulatie) met 80-97%, terwijl het secretievolume afneemt. Protonpompremmers (PPI's) remmen de zuurproductie zowel overdag als 's nachts effectief. Ze verminderen de afscheiding van zoutzuur zonder de cholinerge, H2-histamine en andere receptoren te beïnvloeden.

Deze groep medicijnen is onderverdeeld in generaties:

  • de eerste generatie - omeprazol (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • tweede generatie - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • de derde generatie - pantoprazol (Controlok, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). Gesynthetiseerde optische isomeren van omeprazol - esomeprazol (Nexium) en lansoprazol - dexlansoprazol.

PPI's zijn derivaten van sulfinylbenzimidazolen, verschillen in radicalen in de pyridine- en benzimidazoolfragmenten. Het medicijn Pantoprazol bevat twee, Lansoprazol - drie fluormoleculen.

Omeprazol werd in 1979 in Zweden gesynthetiseerd door een groep onderzoekers van het bedrijf "Hessle". In 1988 werd op het Wereldcongres voor gastro-enterologie in Rome een commerciële bereiding van omeprazol gepresenteerd onder de TN "Losek". In 1991.

specialisten van het grote Japanse farmaceutische bedrijf Takeda synthetiseerde lansoprazol, dat in 1995 op de markt kwam. In 1999 werd rabeprazol, in 2000 pantoprazol, esomeprazol geproduceerd in 2001 en in 2009.

Bij een zeer lage pH worden medicijnen snel afgebroken, dus ze zijn verkrijgbaar in gelatinecapsules of tabletten met een zuurbestendige coating. Omeprazol is verkrijgbaar in capsules van 20 mg in de vorm van granulaat en tabletten, omhuld. obol., 10 en 20 mg. Rabeprazol-tabletten, omhuld obol., 10 mg en 20 mg; Esomeprazol, Pantoprazol-tabletten, omhuld. obol.

, 20 mg en 40 mg elk; Lansoprazol 30 mg capsules. Geneesmiddelen worden oraal (oraal) ingenomen, bij voorkeur 's ochtends, op een lege maag, 30-40 minuten voor de maaltijd. De tabletten dienen in hun geheel te worden doorgeslikt, niet gekauwd of fijngemaakt. In dringende omstandigheden en in geval van onmogelijkheid tot inname, wordt het intraveneus toegediend.

Gelyofiliseerd poeder van Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol wordt geproduceerd voor oplossingbereiding in injectieflacons van 40 mg. In het alkalische medium van de dunne darm worden de doseringsvormen bijna volledig geabsorbeerd, de biologische beschikbaarheid van omeprazol is 40%, esomeprazol is 64%, rabeprazol is 51,8%, pantoprazol is 77% en die van lansoprazol is 81-91%..

In de systemische circulatie binden geneesmiddelen met een uitgesproken fysisch-chemische affiniteit voor bloedplasma-eiwitten voor 95-98% eraan, waarmee rekening moet worden gehouden bij gebruik met andere geneesmiddelen.

PPI's zijn prodrugs (inactieve voorlopers). Vanwege hun lipofiliteit dringen ze gemakkelijk door in de pariëtale cellen van het maagslijmvlies en hopen ze zich op in het lumen van de secretoire tubuli, waar de sterk zure omgeving (pH

0,8-1,0). De concentratie van het medicijn in een zure omgeving is 1000 keer hoger dan in bloed.

PPI's worden getransformeerd in een zure omgeving en veranderen in een zeer reactief tetracyclisch sulfenamide, krijgen een positieve lading, waardoor ze niet door celmembranen gaan en het achterlaten in de secretoire tubuli. Het geprotoneerde medicijn bindt covalent de SH-groepen van de cysteïne-aminozuurresidu van H + / K + -ATPase en veroorzaakt onomkeerbare inactivering van het enzym.

In de pariëtale cellen van de fundische klieren is waterstof-kalium-adenosinetrifosfatase ingebed in het apicale membraan, dat naar het lumen van de maag wordt geleid. Door het enzym te remmen, stopt de afgifte van waterstofionen. De snelheid waarmee het effect begint, hangt samen met de snelheid waarmee het medicijn in de actieve sulfenamidevorm wordt omgezet..

Volgens de snelheid waarmee actieve metabolieten worden gevormd, worden PPI's als volgt verdeeld: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazol remt het enzym gedeeltelijk reversibel, en dit complex kan dissociëren.

Het antisecretoire effect van PPI's manifesteert zich op een dosisafhankelijke manier: hoe hoger de concentratie, hoe sterker en efficiënter ze de nacht- en dagproductie van zoutzuur remmen. Het effect van medicijnen ontwikkelt zich binnen een uur en duurt 24-72 uur.

De werkingsduur van geneesmiddelen, hun effect op de duur van de remming van zuurvorming in de maag, wordt bepaald door de snelheid van hersynthese en opname in het membraan van nieuwe moleculen van H + / K + -ATPase. De afscheiding van waterstofionen wordt pas hervat na vervanging van geblokkeerde enzymen door nieuwe.

Bij mensen wordt ≈50% van de H + / K + -ATPase-moleculen binnen 30-48 uur vernieuwd, de rest binnen 72-96 uur. Het herstel van de activiteit van H + / K + -ATPase vindt plaats, afhankelijk van de gebruikte PPI, van 2 tot 5 dagen. Het antisecretoire effect bereikt een maximum na 2 tot 4 uur, neemt toe op de 4e dag en stabiliseert op de 5e dag, verdere versterking van het effect treedt niet op. De medicijnen in deze groep vertonen een vergelijkbare werkzaamheid en worden goed verdragen. Het verloop van de behandeling bereikt 4-8 weken, sommige patiënten hebben ondersteunende therapie nodig.

PPI's hebben een antisecretoire, gastrocytoprotectieve en anti-Helicobacteriële activiteit. Met maagzweren gecompliceerd door maagbloeding, verminderen ze de intensiteit van bloedingen, verlichten ze het pijnsyndroom, verdwijnen dyspeptische symptomen en versnellen ze littekens van zweren.

Het gebruik ervan vermindert het risico op complicaties. Omeprazol, esomeprazol, rabeprazol in doses van 20 mg, lansoprazol 30 mg en pantoprazol 40 mg eenmaal daags zijn even effectief wat betreft sterkte, werkingsduur en frequentie van genezing van duodenale en maagzweren na 2 en 4 weken behandeling..

Esomeprazol wordt als werkzamer beschouwd dan omeprazol wat betreft de mate van onderdrukking van de maagsecretie.

Door het gebruik van gecombineerde behandelingsregimes (drie componenten of vier componenten) met PPI's kan in korte tijd een 80% afname van de basale en gestimuleerde zuurproductie worden bereikt, ongeacht de stimulerende factor en uitroeiing van de Helicobacter pylori-infectie.

Houd er rekening mee dat de meeste metabolische reacties bij mensen worden gemedieerd en gekatalyseerd door iso-enzymen die deel uitmaken van het CYP450-systeem. Deze enzymen worden aangetroffen in hepatocyten, enterocyten van de dunne darm, in de weefsels van de nieren, longen, hersenen, enz..

Hun activiteit wordt beïnvloed door vele factoren: leeftijd, genetisch polymorfisme, voeding, alcoholgebruik, roken en bijkomende ziekten. Roken vermindert significant de effectiviteit van geneesmiddelen die worden gebruikt bij antisecretoire en anti-Helicobacter pylori-therapie. PPI-biotransformatie vindt plaats in de lever met de deelname van iso-enzymen CYP 2C19, CYP 3A4 van het cytochroom P-450-systeem.

De genetische kenmerken van mensen (3–10%) veranderen het metabolisme en de klaring en hebben een significante invloed op het farmacologische effect van geneesmiddelen. Het polymorfisme van het gen dat codeert voor de CYP 2C19-isovorm, bepaalt dus de metabolische snelheid van interacterende geneesmiddelen. Aangeboren polymorfisme van het CYP 2C19-gen komt voor bij de Japanners in 19-23% van de gevallen en 2-6% bij Europese rassen.

Bij personen met een mutatie in beide allelen van het CYP 2C19-gen, wordt het metabolisme significant vertraagd en wordt de halfwaardetijd met 3 à 3,5 keer verlengd. Voor omeprazol neemt de klaring 10-15 keer af, voor rabeprazol 5 keer, wat de effectiviteit van de behandeling aanzienlijk beïnvloedt. Biotransformatie vindt plaats in de lever onder vorming van inactieve metabolieten die uit het lichaam worden uitgescheiden.

Omeprazol, esomeprazol, pantoprazol worden tot 75-82% uitgescheiden, rabeprazol - tot 90% via de nieren; eliminatie met gal bereikt respectievelijk 18-25% en 10%. Lansoprazol wordt voornamelijk in 75% van de gal uitgescheiden, de rest in de urine.

Na het stoppen van medicijnen in deze groep is er geen "fenomeen van terugslag" of "ontwenningssyndroom", de afscheiding van zoutzuur neemt niet toe, maar brandend maagzuur en pijn op de borst kunnen optreden. Bij gebruik van deze medicijnen worden bijwerkingen waargenomen, hun frequentie hangt samen met leeftijd, duur van de therapie en individuele kenmerken van het lichaam..

Vanuit het maagdarmkanaal kunt u observeren: droge mond, gebrek aan eetlust en smaakstoornissen - van 1 tot 15%, misselijkheid 2-3%, braken 1,5%, obstipatie 1%, winderigheid, opgeblazen gevoel, buikpijn 2,4%, diarree 1-7%. Van het zenuwstelsel: hoofdpijn 4,2 - 6,9%, duizeligheid 1,5%, slaapstoornissen, gezichtsstoornissen, angst.

Het optreden van huidreacties, jeuk 1,5%, allergische reacties - 2% en spierzwakte, krampen van de kuitspieren - meer dan 1%.

Bij langdurig gebruik van geneesmiddelen van deze groep bestaat het risico op het ontwikkelen van nodulaire hyperplasie van enterochromaffinecellen van het maagslijmvlies, de vorming van maagkliercysten treedt op in 20% van de gevallen (is goedaardig omkeerbaar).

Het is onmogelijk om een ​​100% zuurvrij maagmilieu te bereiken. In het lumen van de maag neemt de zuurgraad toe tot pH = 4, minder vaak tot pH = 5-7. Om het antisecretoire en gastrocytoprotectieve effect van PPI's te versterken, kan hun combinatie met een synthetisch analoog van PG (misoprostol) of M1-anticholinerge blokker (pirenzepine) worden aanbevolen.

Antisecretoire geneesmiddelen: classificatie en lijst van geneesmiddelen

Maagzuur is een branderig gevoel in de borst. Het ontstaat als de maaginhoud gedrenkt in zoutzuur in de slokdarm wordt gegooid.

Maagzuur kan een symptoom zijn van een medische aandoening die het spijsverteringskanaal aantast. Om het te elimineren, wordt aan patiënten het gebruik van medicijnen getoond, zoals maagzuurremmers..

De groep maagzuurremmers omvat enkele tientallen soorten medicijnen die enkele verschillen van elkaar hebben. In het bijzonder hebben we het over antisecretoire medicijnen.

Farmacologische groep van maagzuurremmers

Antacida zijn medicijnen die zoutzuur in maagsap kunnen neutraliseren. Zo wordt het irriterende effect van maagsap op de slijmvliezen van de spijsverteringsorganen verminderd, worden pijnlijke gevoelens gestopt, wordt de regeneratie van eerder beschadigde gebieden versneld.

Het is belangrijk om te begrijpen dat de reden waarom maagzuur optreedt, maagzuurremmers niet elimineren, maar u alleen toestaan ​​om onaangename manifestaties te neutraliseren.

Dit komt door de behoefte aan een specialist om geneesmiddelen van deze groep voor te schrijven, omdat het optredende branderige gevoel in de borst kan wijzen op de aanwezigheid van een gevaarlijke pathologie, die zonder tijdige en adequate therapie kan voortschrijden en een verscheidenheid aan ernstige complicaties kan veroorzaken.

Effecten

Tegen de achtergrond van het gebruik van antacidummedicijnen ontwikkelen zich de volgende effecten:

  1. De slijmvliezen langs het spijsverteringskanaal zijn omhuld, wat hen beschermt tegen de invloed van agressieve factoren.
  2. De overmaat aan afgescheiden zoutzuur wordt geneutraliseerd.
  3. Verhoogde druk in de twaalfvingerige darm, maag vermindert.
  4. Spastische samentrekkingen van de maag worden gestopt.
  5. Het gooien van de inhoud van de twaalfvingerige darm in de maag wordt voorkomen.
  6. De beweging van de maaginhoud wordt versneld.
  7. Galzuren, lysofosfatidylcholine worden geabsorbeerd.

In welke gevallen worden toegewezen?

Het gebruik van antacidummedicijnen wordt geschikt geacht in de volgende situaties:

  1. Met een maagzweer en GERD. Gebruikt als een element van complexe therapie en kan brandend maagzuur en pijn elimineren.
  2. Om zuurafhankelijke pathologische aandoeningen bij zwangere vrouwen te elimineren.
  3. Voor maagaandoeningen die worden veroorzaakt door het gebruik van niet-steroïde medicijnen.
  4. Als onderdeel van een complexe therapie voor ontsteking van de galblaas, pancreas tijdens een exacerbatie. Antacida worden ook aanbevolen voor cholelithiasis om overtollige galzuren te binden, met indigestie. We zullen de classificatie van antisecretoire geneesmiddelen hieronder in detail bekijken..

Soms worden maagzuurremmers één keer gebruikt door gezonde mensen als brandend maagzuur ontstaat op de achtergrond van eetstoornissen.

Classificatie

Het wordt geaccepteerd om alle antisecretoire middelen in de farmacologie voorwaardelijk in twee grote groepen in te delen:

  1. Absorbeerbaar.
  2. Niet opneembaar.

Er is ook een classificatie van antisecretoire geneesmiddelen, afhankelijk van het belangrijkste actieve ingrediënt in hun samenstelling:

  1. Magnesium maagzuurremmers. In hun samenstelling kan de actieve component magnesiumcarbonaat en magnesiumhydroxide zijn..
  2. Bevat natriumbicarbonaat.
  3. Bevat calciumcarbonaat.
  4. Antacida op aluminiumbasis. In dit geval wordt aluminiumfosfaat of aluminiumhydroxide als actieve component gebruikt..
  5. Gecombineerde maagzuurremmers met verschillende actieve ingrediënten.

Absorbeerbare medicijnen

Deze groep antisecretoire geneesmiddelen omvat geneesmiddelen waarvan de werkzame stoffen, na interactie met zoutzuur, gedeeltelijk in de maag worden opgenomen en dus in de systemische circulatie doordringen.

Het belangrijkste voordeel van deze groep medicijnen is hun vermogen om de zuurgraad snel te neutraliseren, waardoor brandend maagzuur in korte tijd wordt geëlimineerd..

Tegen de achtergrond van hun gebruik wordt echter de ontwikkeling van ongewenste effecten opgemerkt. Bovendien werken ze op korte termijn.

Vanwege deze tekortkomingen worden opneembare antacidummedicijnen veel minder vaak aan patiënten voorgeschreven dan niet-absorbeerbare medicijnen.

Sommige van de medicijnen in deze groep zijn in staat kooldioxide af te geven als gevolg van contact met zoutzuur, waardoor de maag kan uitrekken en de afscheiding van maagsap wordt hervat..

Karakteristieke eigenschap

Opgemerkt moet worden dat het karakteristieke kenmerk van geabsorbeerde antacida het optreden van zuurterugslag is. Het manifesteert zich onmiddellijk nadat de medicatie niet meer op het lichaam inwerkt..

De absorbeerbare groep omvat zuiveringszout, wat natriumbicarbonaat is..

Als gevolg van de interactie van een natriumverbinding met zoutzuur komt koolstofdioxide vrij, wat de herhaalde afscheiding van zoutzuur in grote hoeveelheden veroorzaakt, wat op zijn beurt het optreden van brandend maagzuur veroorzaakt.

Dit effect leidt tot de aanbeveling om geen zuiveringszout te gebruiken om brandend maagzuur te elimineren. Bovendien wordt het natrium dat in soda aanwezig is, geabsorbeerd in de darmweefsels, wat de ontwikkeling van oedeem veroorzaakt, en dit is een ongewenst fenomeen voor patiënten die lijden aan nier- en hartpathologieën, zwangere vrouwen.

De groep van geabsorbeerde antisecretoire geneesmiddelen omvat geneesmiddelen als "Vikalin", "Vikair", "Rennie". De belangrijkste werkzame stoffen in hun samenstelling zijn: calcium- of magnesiumcarbonaat, magnesiumoxide, natriumbicarbonaat.

Hun werkingsmechanisme voor brandend maagzuur is vergelijkbaar met dat van zuiveringszout. Bij het neutraliseren van zoutzuur komt echter geen kooldioxide vrij, wat ongetwijfeld een pluspunt is, aangezien het geen negatief effect heeft op het welzijn van de patiënt. Het is belangrijk om er rekening mee te houden dat het therapeutische effect van dergelijke medicijnen gedurende een korte periode aanhoudt..

Slechts een enkele inname van antisecretoire middelen van de gespecificeerde groep is toegestaan, als zich een dringende noodzaak voordoet. Houd er rekening mee dat het langdurig gebruik ervan exacerbaties kan veroorzaken. Het is niet uitgesloten dat dergelijke pathologieën van het spijsverteringskanaal als maagzweer optreden.

Niet-opneembare maagzuurremmers

De lijst met antisecretoire middelen is vrij uitgebreid. In vergelijking met de groep van geabsorbeerde geneesmiddelen zijn niet-absorbeerbare geneesmiddelen effectiever en is het spectrum van ongewenste effecten op hun achtergrond veel smaller.

Geneesmiddelen die verband houden met niet-absorbeerbare antacida kunnen grofweg worden ingedeeld in drie subgroepen:

  1. Aluminiumfosfaat als actief bestanddeel hebben. Deze categorie geneesmiddelen omvat "Phosphalugel" in gelvorm.
  2. Antacida van magnesium-aluminium, waaronder de volgende geneesmiddelen: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Gecombineerde maagzuurremmers, die naast magnesium- en aluminiumzouten andere stoffen bevatten. Deze groep omvat antacida op gel die simethicon of anesthetica bevatten, bijvoorbeeld "Almagel Neo", "Relzer".

De belangrijkste stoffen van deze geneesmiddelen van het maagslijmvlies worden slechts in kleine hoeveelheden opgenomen en vervolgens samen met urine geëvacueerd.

In het geval dat de patiënt lijdt aan ernstig nierfalen, kan het moeilijk zijn om aluminium te evacueren..

In dit opzicht is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van deze medicijnen aan deze categorie patiënten..

Preparaten uit de groep van niet-absorbeerbare antacida kunnen naast zoutzuur ook gal en pepsine neutraliseren. Nadat ze het lichaam zijn binnengekomen, omhullen ze de slijmlagen van de maag en beschermen ze zo de wanden tegen agressieve stoffen. Bovendien kunnen ze de regeneratie van beschadigde weefsels activeren.

Hun therapeutisch effect ontwikkelt zich binnen 15 minuten en kan tot 4 uur duren.

Negatieve reacties

Bij gebruik van geneesmiddelen uit de groep van niet-resorbeerbare maagzuurremmers kunnen de volgende negatieve reacties optreden:

  1. Bij gebruik van hogere doseringen bestaat de kans op lichte slaperigheid. Dit risico neemt toe als de patiënt pathologische afwijkingen heeft in de activiteit van de nieren..
  2. Antisecretoire middelen, die calcium- of aluminiumzouten bevatten, kunnen problemen veroorzaken die verband houden met de stoelgang.
  3. Antacida op basis van magnesium hebben het vermogen om een ​​laxerend effect te hebben en veroorzaken vaak verschillende spijsverteringsstoornissen.
  4. Als de patiënt individuele overgevoeligheid heeft, kunnen dergelijke negatieve effecten zoals braken en misselijkheid worden opgemerkt. Het verschijnen van dergelijke tekens geeft de noodzaak aan om het gebruikte medicijn te vervangen door zijn analoog.
  5. De ontwikkeling van allergische manifestaties, uitgedrukt in huiduitslag, is niet uitgesloten. In dergelijke gevallen wordt de patiënt geadviseerd om te stoppen met het gebruik van de antacidum en een arts te raadplegen.

Basisregels voor gebruik

Antacida-geneesmiddelen worden door fabrikanten in verschillende farmacologische vormen geproduceerd. Het kunnen gel, kauwtabletten, suspensies, tabletten zijn die bedoeld zijn voor resorptie. De effectiviteit van verschillende farmacologische vormen van hetzelfde medicijn is hetzelfde.

Veelvoud aan recepties

De frequentie van recepties en de vereiste dosering moeten individueel worden gekozen. In de regel wordt de patiënt geadviseerd om maagzuurremmers in te nemen na een maaltijd, met een pauze van twee uur en ook voor het slapengaan..

Er moet aan worden herinnerd dat het gebruik van antacida parallel met andere geneesmiddelen onaanvaardbaar is. Dit komt door het feit dat geneesmiddelen in de aanwezigheid van antacida niet worden geabsorbeerd. Tussen het gebruik van maagzuurremmers en maagzuurremmers moet een pauze van 2 uur worden genomen.