Farmacologische groep - Protonpompremmers

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Geneesmiddelen van deze groep remmen H + -K + -ATPase (protonpomp) op het apicale membraan van pariëtale cellen van het maagslijmvlies. Dit enzym zorgt voor de overdracht van waterstofionen van de pariëtale cel naar het lumen van de maag..

De hoge selectiviteit van protonpompremmers is te wijten aan het feit dat hun activering alleen mogelijk is bij zure pH (+ -K + -ATPases en remt de laatste fase van de zoutzuursecretie. De onderdrukking van de zuurproductie door deze geneesmiddelen hangt niet af van de toestand van de receptoren (H₂, m₃ en anderen) op het basismembraan van pariëtale cellen. Remming van de protonpomp door omeprazol, lansoprazol, pantoprazol is onomkeerbaar, rabeprazol is gedeeltelijk reversibel (het complex met H + -K + -ATPase kan dissociëren).

Protonpompremmers onderdrukken dosisafhankelijk de afscheiding van zoutzuur, zowel basaal (dag en nacht) als gestimuleerd (ongeacht het type stimulus). Voorkom effectief verhoogde secretie na het eten. Annulering van het medicijn gaat niet gepaard met een rebound-fenomeen en de zuurproductie wordt binnen enkele dagen hersteld (na de synthese van nieuwe moleculen van H + -K + -ATPase).

H + -K + -ATPase-remmers zorgen voor het bereiken van klinische en endoscopische remissie bij alle zuurafhankelijke ziekten, incl. waarvoor langdurige of constante therapie nodig is. Ze houden de pH-waarden in de maag gedurende lange tijd binnen het bereik dat gunstig is voor de genezing van maag- of duodenumzweren. Tegen de achtergrond van de behandeling is er een snelle verbetering van het welzijn (pijnsyndroom en dyspeptische verschijnselen verdwijnen), normalisatie van de morfofunctionele toestand van het maagslijmvlies en een verkorting van de tijd voor littekens van maagzweren. Het gebruik bij gastro-oesofageale refluxziekte helpt de blootstellingstijd van zoutzuur in de slokdarm te verkorten en de schadelijke eigenschappen van de maaginhoud te verzwakken. De duur van de remming van intragastrische secretie (pH meer dan 4), die 12 uur bereikt, biedt de mogelijkheid om erosieve oesofagitis binnen 8 weken te genezen.

Protonpompremmers verhogen de concentratie van antibacteriële middelen in het maagslijmvlies en verhogen, door hogere pH-waarden te handhaven, de activiteit van een aantal antibiotica. Dit creëert optimale omstandigheden voor de manifestatie van de effecten van antibacteriële componenten die zijn opgenomen in de schema's van uitroeiing van anti-Helicobacter-therapie (drievoudige of quadrotherapie). Remmers van H + -K + -ATPase hebben ook hun eigen anti-Helicobacter-effect (in vivo remmen ze de groei van Helicobacter pylory, werkend op het bacteriële ATPase-systeem). De opname van H + -K + -ATPase-remmers in gecombineerde eradicatietherapie wordt aanbevolen voor maagzweren en zweren van de twaalfvingerige darm geassocieerd met H. pylori tijdens exacerbatie en remissie, bloeden maagzweer, Helicobacter pylori gastritis met uitgesproken veranderingen in het maagslijmvlies, maltomen van de maag maligniteit, na endoscopische verwijdering van een maagtumor. Remmers van H + -K + -ATPase beïnvloeden de resultaten van diagnostiek van H. pylori-infectie door biochemische methoden. Daarom kunnen ureasetests om de volledigheid van de uitroeiing van H. pylori te controleren niet eerder dan 4 weken na het einde van de inname worden uitgevoerd..

Remmers van de protonpomp voorkomen schade aan het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm van NSAID's, verminderen de frequentie van herhaalde gastro-intestinale bloedingen (een complicatie van een maagzweer), vooral als H. pylori tijdens de behandeling is uitgeroeid. Bij chronische pancreatitis dragen ze bij tot de effectieve verlichting van het pijnsyndroom door secretie te onderdrukken en de intrapancreatische druk te verminderen. Het gebruik van protonpompremmers kan gepaard gaan met hypergastrinemie en verhoogde serumspiegels van pepsinogeen I (minder uitgesproken na uitroeiing van H. pylori). De gastrinespiegels in het serum keren 2-3 weken na het stoppen van de behandeling terug naar de uitgangswaarde.

Remmers van H + -K + -ATPase kunnen de motorische evacuatiefunctie van de maag verminderen als gevolg van hypomotilinemie. Bij langdurig gebruik moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van atrofie van het maagslijmvlies, campylobacter gastro-enteritis, overmatige reproductie en kolonisatie van niet-Helicobacter-bacteriën in het slijmvlies van de maag en dunne darm, en verstoring van het dynamische evenwicht van de microflora van de dikke darm..

Protonpompremmers

Momenteel is de aandacht van veel onderzoekers die gespecialiseerd zijn in de behandeling van zogenaamde zuurafhankelijke ziekten van het bovenste deel van het maagdarmkanaal gericht op protonpompremmers (protonpomp). Dit blijkt uit

Momenteel is de aandacht van veel onderzoekers die gespecialiseerd zijn in de behandeling van zogenaamde zuurafhankelijke aandoeningen van het bovenste deel van het maagdarmkanaal gericht op protonpompremmers (protonpomp). Dit wordt bewezen door de materialen van de eerste (2003), tweede (2004) en derde (2005) Moskou-overeenkomsten, gewijd aan de diagnose en behandeling van zuurafhankelijke ziekten (inclusief die geassocieerd met Helicobacter pylori (HP)), in de eerste plaats bedoeld voor gastro-enterologen en therapeuten van de Russische Federatie. evenals de Maastricht Recommendations (1996, 2000, 2005), die alleen tot huisartsen in de Europese Unie zijn gericht. In deze aanbevelingen wordt ook een belangrijke plaats toegekend aan een relatief nieuwe klasse van antisecretoire geneesmiddelen - protonpompremmers, in Rusland gepresenteerd door geneesmiddelen als omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol en esomeprazol..

Momenteel is er veel bekend over de structuur van verschillende protonpompremmers, het werkingsmechanisme, de effectiviteit en bijwerkingen die optreden tijdens de behandeling van patiënten met deze medicijnen. Niet alles is echter duidelijk genoeg.

Het is bekend dat de pariëtale cel van het maagslijmvlies receptoren heeft die gevoelig zijn voor histamine, gastrine en acetylcholine. Stimulatie van deze receptoren leidt tot een toename van de zuursecretie, en hun remming leidt tot een significante afname van de zuurproductie in de maag. Een ander ding is bekend: de geïsoleerde onderdrukking van zuursecretie door alleen in te werken op bepaalde receptoren van de pariëtale cel leidt niet tot een significante afname van de zuurproductie in de maag. Als hypothese kan worden aangenomen dat wanneer zuursecretie wordt onderdrukt, bijvoorbeeld antagonisten van H₂-receptoren, samen met zuurremming (ranitidine of famotidine), is het mogelijk dat (als beschermende reactie) er ook een lichte toename is in de afscheiding van zoutzuur door de pariëtale cellen van het maagslijmvlies onder invloed van gastrine en acetylcholine.

Daarom is het volkomen gerechtvaardigd om een nieuwe klasse van antisecretoire geneesmiddelen te creëren - protonpompremmers, die het mogelijk maken 'de pariëtale cel bij de keel te grijpen' door rechtstreeks in te werken op het laatste stadium van de zoutzuursecretie door selectieve en onomkeerbare remming van het protonpompsym H + / K + -ATPase (adenosinetrifosforzuur), die helpt om basale en gestimuleerde zuursecretie te onderdrukken - ongeacht het type stimulatie.

Begin jaren 70 van de vorige eeuw werd ATPase gedetecteerd in het slijmvlies van de maag van het varken, dat, zoals later werd ontdekt, wordt gestimuleerd door kalium. Tegelijkertijd werden de volgende feiten van wetenschappelijk en praktisch belang opgemerkt: 1) het transport van zuur uit geïsoleerde blaasjes in de membranen van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies hangt af van de concentratie van kaliumionen; 2) het werkingsmechanisme van ATPase is vergelijkbaar met dat van een conventionele natriumpomp; 3) in tegenstelling tot de laatste is de uitwisseling van H + voor K + elektronisch neutraal; 4) geïsoleerde bekledingscellen van het maagslijmvlies (volgens de resultaten van een studie uitgevoerd op proefdieren) kunnen H alleen synthetiseren in aanwezigheid van ATPase en kaliumionen +.

Het werd duidelijk dat de laatste stap in de productie van zoutzuur door de pariëtale cellen van het maagslijmvlies H + / K + -ATPase is, dat kan worden beïnvloed door protonpompremmers, dit zijn gesubstitueerde derivaten van natriumbenzimidazol..

Overzicht van protonpompremmers. Omeprazol is de eerste protonpompremmer die in 1979 in Zweden (losek) werd gesynthetiseerd. Later, in 1997, werd een tabletvorm ontwikkeld die bio-equivalent is aan eland: eland MAPS.

De belangrijkste farmacokinetische parameters van omeprazol: biologische beschikbaarheid - 40-60%, binding aan plasmaproteïnen - met 95%, maximale plasmaconcentratie wordt waargenomen na 1-3 uur, halfwaardetijd - 0,7 uur, metabolisme - cytochroom P450-systeem (T.Andersson et al., 1990; C. Regarch et al., 1990; W. Kromer et al., 1998). In de afgelopen 10 jaar werd omeprazol in veel landen van de wereld (in de vorm van monotherapie of in combinatie met antibiotica) beschouwd als een standaardgeneesmiddel bij de behandeling van patiënten met zuurafhankelijke ziekten..

De belangrijkste indicatoren van de farmacokinetiek van lansoprazol: biologische beschikbaarheid - 81-91% (maximaal bij protonpompremmers), binding aan plasmaproteïnen - met 97%, maximale plasmaconcentratie treedt op na 1,5-2,2 uur, halfwaardetijd - 1 uur, metabolisme - cytochroom P450-systeem. Lansoprazol heeft, in tegenstelling tot omeprazol, een andere structuur van radicalen op de pyridine- en benzimidazoolringen (C. M. Specser et al., 1994; J. Carloff et al., 1996).

De belangrijkste indicatoren van de farmacokinetiek van pantoprazol: biologische beschikbaarheid - 77%, binding aan plasmaproteïnen met - 98%, de maximale plasmaconcentratie wordt waargenomen na 2-4 uur, metabolisme - het cytochroom P450-systeem, stabieler bij pH-waarden die bijna neutraal zijn dan omeprazol of lansoprazol... Pantoprazol verschilt van omeprazol en lansoprazol door de structuur van radicalen op de pyridine- en benzimidazoolringen (M. Pue et al., 1993; A. Fitton et al., 1996).

De belangrijkste indicatoren van de farmacokinetiek van rabeprazol: biologische beschikbaarheid - 51,8% (in tegenstelling tot andere protonpompremmers verandert de biologische beschikbaarheid niet na herhaalde toediening van het medicijn), binding aan plasmaproteïnen - met 96,3% treedt de maximale plasmaconcentratie op na 3-4 uur, halfwaardetijd - 1 uur, metabolisme - cytochroom P450-systeem (S. Yasuda et al., 1994; T. Humpries et al., 1998). In vergelijking met andere remmers van de protonpomp, gaat rabeprazol snel over van inactieve naar actieve vorm en bindt het aan H + / K + -ATPase (M. P. Williams et al., 1999). Volgens een aantal onderzoekers (M. Inou et al., 1991; N. Takeguchi et al., 1995) kan het effect van dit medicijn in sommige gevallen minder langdurig zijn door de snellere dissociatie van rabeprazol met H dan andere protonpompremmers. + / K + -ATPase.

Esomeprazol is de eerste protonpompremmer gemaakt als een isomeer van omeprazol met een vergelijkbaar werkingsmechanisme, maar volgens meta-analyse geeft het een meer uitgesproken en aanhoudend remmend effect op de zuursecretie door de pariëtale cellen van het maagslijmvlies gedurende de dag en wordt gekenmerkt door minder uitgesproken interindividuele fluctuaties in zuurgraad in vergelijking met met omeprazol, lansoprazol en rabeprazol (SW Edwards et al., 2001). De creatie van dit medicijn, dat constante indicatoren van farmacodynamiek en farmacokinetiek heeft, maakte het mogelijk om de afhankelijkheid van deze indicatoren van het metabolisme in de lever te verminderen met de deelname van cytochroom P450 (dat wil zeggen om het maximaal mogelijke gebied onder de concentratie-tijdcurve te bieden).

Werkingsmechanisme van protonpompremmers. Protonpompremmers zijn geneesmiddelen die zijn gesubstitueerde derivaten van benzimidazolnatrium (in tegenstelling tot antagonisten van H₂-receptoren), hebben een ander werkingsmechanisme op de pariëtale cel van het maagslijmvlies, wat de H₂-receptoren en andere structuren die zijn gelokaliseerd op het basolaterale membraan van de pariëtale cel en die betrokken zijn bij de regulatie van zuursecretie.

Protonpompremmers, per os ingenomen, komen na het passeren van de slokdarm en de maag de dunne darm binnen, waar ze oplossen, waarna ze eerst de lever binnenkomen via de bloedvaten en dan snel het membraan van de slijmvliescellen van het maagslijmvlies binnendringen, waar ze geconcentreerd zijn in de tubuli pariëtale cellen. In dit geval is het doelwit van de werking van protonpompremmers de protonpomp - het enzym H + / K + -ATPase. In de secretoire tubuli (bij zure pH) worden protonpompremmers geactiveerd en, als gevolg van zuurafhankelijke transformatie, omgezet in tetracyclisch sulfenamide, dat covalent wordt opgenomen in de belangrijkste cysteïnegroepen van de protonpomp, wat bijdraagt aan de langdurige remming van de zuursecretie in pariëtale cellen van het maagslijmvlies..

Parallel met de remming van de protonpompmoleculen in de pariëtale (pariëtale) cellen van het maagslijmvlies, wordt het secretieproces in D-cellen, waarin gewoonlijk somatostatine wordt gesynthetiseerd, geremd (het is mogelijk dat protonpompremmers tegelijkertijd in twee richtingen werken: ze blokkeren de protonpomp en remmen D-cellen, die voorwaarden creëert waardoor G-cellen aanzienlijke hoeveelheden gastrine kunnen produceren).

Algemene kenmerken van protonpompremmers. Ondanks enkele van de verschillen tussen protonpompremmers, die hierboven gedeeltelijk zijn weergegeven, hebben deze medicijnen veel gemeen:

alle protonpompremmers, misschien met uitzondering van esomeprazol, zijn tamelijk instabiel voor de zure inhoud van de maag;
snel opgenomen in de dunne darm (inclusief de twaalfvingerige darm);
een soortgelijk werkingsmechanisme hebben (met name in termen van biologische beschikbaarheid en een verhoging van de maximale concentratie in bloedplasma enerzijds en de dosis van het geneesmiddel anderzijds);
deze medicijnen hebben vrij hoge vergelijkbare activeringsniveaus bij lage pH-niveaus;
vanwege het vermogen om de pH van de maaginhoud te verhogen, kunnen ze de opname van sommige geneesmiddelen veranderen, in het bijzonder de opname van zuur-labiele antibiotica;
een korte halfwaardetijd hebben (bij de meeste mensen binnen 1 uur) en een verwaarloosbare renale klaring; bij oudere patiënten is een verlenging van de halfwaardetijd van protonpompremmers mogelijk (vergeleken met patiënten van jongere leeftijd zijn er echter nog geen significante verschillen);
slechts enkele vrouwen die tijdens de zwangerschap een onderhoudsdosis omeprazol gebruikten voor refluxoesofagitis, hadden geen verdere complicaties (zoals bij hun kinderen): de veiligheid van het gebruik van protonpompremmers bij de behandeling van zwangere vrouwen voor gastro-oesofageale refluxziekte moet nog worden bestudeerd;
remming van zuur in pariëtale cellen van het maagslijmvlies door verschillende protonpompremmers leidt niet altijd tot een significant (meest uitgesproken) effect, dat kan worden geassocieerd met de volgende factoren: a) afname van de klaring van geneesmiddelen met de leeftijd en een toename van de halfwaardetijd tot 1,5 uur (in 50-100% van de ouderen vergroot het gebied onder de concentratie-tijdcurve); b) de aanwezigheid van primaire of verworven resistentie tegen deze geneesmiddelen, die 10% bereikt, verminderde klaring en een verlenging van de halfwaardetijd van het geneesmiddel, evenals een 5-10-voudige toename van het gebied onder de concentratie-tijdcurve;
de effectiviteit van protonpompremmers is geassocieerd met enkele genetische kenmerken: ongeveer 3-10% van de mensen in een bepaalde populatie behoren tot personen die worden gekenmerkt door een langzaam metabolisme van protonpompremmers, verminderde klaring en een verlenging van de halfwaardetijd van het medicijn, evenals een 5-10-voudige toename gebied onder de concentratie-tijdcurve.

Toen ervaring werd opgedaan bij het behandelen van patiënten met verschillende protonpompremmers, kwam een interessant feit aan het licht. Ondanks enkele verschillen in de structuur van verschillende oorspronkelijke protonpompremmers, wordt de klinische werkzaamheid van deze geneesmiddelen bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte tegen de 7-8ste dag bijna gelijkwaardig. Er werden enkele verschillen in de behandeling van patiënten gevonden op de eerste dag in de timing van het begin van het primaire positieve effect, dat iets sneller bleek te zijn bij rabeprazol (parieta) bij een dosis van 20 mg vergeleken met standaarddoses van andere protonpompremmers (omeprazol - 20 mg, lansoprazol - 30 mg, pantoprazol - 40 mg, esomeprazol - 20 mg). De snelheid waarmee een positief effect begint, is te wijten aan het feit dat het begin van de werking van alle protonpompremmers afhangt van hoe snel een bepaalde protonpompremmer wordt omgezet in zijn sulfonamidevorm..

Het is nog niet definitief of de zogenaamde achloorhydrie, die kan optreden tijdens de behandeling van patiënten met protonpompremmers, het verteringsproces beïnvloedt. Het kan echter met zekerheid worden gezegd dat een momenteel bekende protonpompremmer geen 100% zuurvrij maagmilieu kan bereiken. Opgemerkt is dat het in het lumen van de maag en in het gebied grenzend aan het maagslijmvlies mogelijk is om de pH te verhogen tot 4-8, maar het is nog niet mogelijk om de pH direct op het maagslijmvlies op hetzelfde niveau te brengen..

De belangrijkste voordelen van protonpompremmers, rekening houdend met welke patiënten worden behandeld:

het relatief snel optredende effect van het elimineren van brandend maagzuur en / of pijn achter het borstbeen en in het epigastrische gebied, vooral overdag, bij patiënten met verschillende zuurafhankelijke ziekten (maagzweer en gastro-oesofageale refluxziekte, Zollinger-Ellison-syndroom, 'niet-steroïde' gastropathie, enz. );
meer intense remming van de zuurproductie in de maag gedurende een langere tijd in vergelijking met H-antagonisten₂-receptoren (ranitidine en famotidine) en maagzuurremmers;
hoge efficiëntie van protonpompremmers in verschillende schema's van anti-Helicobacter pylori-therapie;
hogere efficiëntie bij de behandeling van patiënten met hypersecretie van zoutzuur.

Dankzij de bovenstaande voordelen worden protonpompremmers in feite steeds vaker gebruikt bij de behandeling van patiënten die lijden aan verschillende zuurafhankelijke ziekten. Een van de significante voordelen van deze geneesmiddelen is hun effectiviteit bij de drievoudige anti-Helicobacter pylori-therapie van ongecompliceerde duodenumzweren geassocieerd met HP.

In het bijzonder tegen de achtergrond van het gebruik van esomeprazol of rabeprazol tijdens 7-daagse eradicatietherapie van ongecompliceerde duodenumzweren zonder daaropvolgend aanvullend gebruik bij de behandeling van patiënten met antisecretoire geneesmiddelen (na het einde van de antibioticakuur) bij de meeste patiënten, zoals blijkt uit studies die voor het eerst in ons land zijn uitgevoerd Central Research Institute of Gastroenterology (Yu. V. Vasiliev, VI Kasyanenko, 2002; Yu. V. Vasiliev, 2004), werden zweren genezen in 7 dagen. Het niveau van HP-uitroeiing bij drievoudige therapie van duodenumulcus op basis van esomeprazol is vrij hoog - meer dan 90-96% - en is vergelijkbaar met het effect van drievoudige therapie op basis van omeprazol gevolgd door monotherapie met omeprazol gedurende 3 weken (Z. Tulassay et al., 2000; S. Veldhuyzen van Zanten et al., 2000).

Het is duidelijk dat de genetische kenmerken van de bevolking die op verschillende continenten van de aarde leeft een significante invloed hebben op de resultaten van de behandeling van patiënten met protonpompremmers..

In verschillende populaties kan de incidentie van mensen met aangeboren genetisch polymorfisme van het CYP2C19-gen verschillen (met name in Europa - 2-6%, in Japan - 19-23%).
Protonpompremmers, die aan plasma-eiwitten binden (met 95%), worden snel gemetaboliseerd in de lever met deelname van cytochroom P450 (met deelname van de CYP2C19- en CYP2A-genen).
In tegenstelling tot rabeprazol worden omeprazol, lansoprazol, pantoprazol en esomeprazol significant gemetaboliseerd door het cytochroom P450-enzymsysteem bij personen met het CYP2C19-gen en slechts in geringe mate met het CYP2A4-gen..

Het genetische polymorfisme van een deel van de bevolking dat met ras samenhangt, evenals enkele kenmerken van het werkingsmechanisme van omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol enerzijds en rabeprazol anderzijds, hebben een significante invloed op een aantal verschillen in de ernst van de remming van de zuurproductie in de maag bij sommige patiënten. mensen en dienovereenkomstig over de effectiviteit van de behandeling van patiënten, inclusief de resultaten van de uitroeiing van HP. Blijkbaar kan dit tot op zekere hoogte een aantal verschillen tussen landen verklaren met betrekking tot de effectiviteit van vergelijkbare behandelingsregimes voor patiënten waarbij dezelfde protonpompremmer werd gebruikt als het basisgeneesmiddel..

Het is duidelijk dat voor een betrouwbare beoordeling van de frequentie van de effectiviteit van de behandeling van patiënten met zuurafhankelijke ziekten bij het maken van verschillende vergelijkingen, samen met bekende criteria voor het beoordelen van de resultaten van de behandeling van patiënten, rekening moet worden gehouden met de genetische kenmerken van patiënten. Hierdoor krijgt u een vollediger en betrouwbaarder beeld van de effectiviteit van bepaalde medicijnen of schema's van het gebruik ervan..

De noodzaak om rekening te houden met genetische kenmerken blijkt ook uit het volgende feit: protonpompremmers remmen significant de secretie van zoutzuur bij individuen met mutaties in beide allelen van het CYP2C19-gen, matig bij individuen met een mutatie in één allel, en onbeduidend bij individuen met homozygote, zogenaamde 'wilde' type.

Bijwerkingen van protonpompremmers. Bij behandeling met protonpompremmers zijn bijwerkingen mogelijk, waarvan de totale frequentie 1,11-17,4% is. Een toename van de frequentie van bijwerkingen wordt in meer of mindere mate geassocieerd met een toename van de doses en de duur van protonpompremmers door patiënten, met een toename van de leeftijd van patiënten, individuele intolerantie van sommige patiënten voor deze geneesmiddelen.

De meest voorkomende bijwerkingen die verband houden met de behandeling van patiënten met protonpompremmers: diarree (0,23% -7,4%), misselijkheid (2,2% -2,6%), flatulentie (0,11%), pijn bij buik (0,11%), hoofdpijn (2,4% –4,2%), duizeligheid (0,23% –2,5%), huidreacties (2%), inclusief jeuk (0,07 %). Soms is het optreden van constipatie, luchtweginfecties, sinusitis mogelijk, wat hoogstwaarschijnlijk geassocieerd is met bijkomende ziekten. Opgemerkt moet worden dat de frequentie van bepaalde bijwerkingen die voortvloeien uit het gebruik van protonpompremmers grotendeels niet alleen afhangt van een enkele standaarddosis van een of andere protonpompremmer (waarop de hierboven gepresenteerde gegevens zijn gebaseerd), maar ook van de vraag of of de patiënten deze medicijnen 2 of meer keer per dag krijgen, op welk tijdstip en voor hoelang. Niet minder belangrijke criteria voor het beoordelen van het optreden van mogelijke bijwerkingen (die meestal niet in de literatuur worden gegeven) tegen de achtergrond of na het einde van de inname van protonpompremmers door patiënten zijn de leeftijd van de patiënten en de aanwezigheid van bijkomende ziekten..

Helaas wordt in de literatuur van de afgelopen jaren in de regel de meeste aandacht besteed aan de onderbouwing, of zelfs eenvoudigweg de verklaring van het ontbreken van de mogelijkheid van kwaadaardige transformatie bij personen die protonpompremmers gebruiken voor verschillende zuurafhankelijke ziekten. Zoals echter blijkt uit onze eigen waarnemingen, kunnen er andere ongewenste bijwerkingen zijn die de kwaliteit van leven van patiënten aanzienlijk verminderen..

Tegen de achtergrond van een langdurige behandeling met verschillende originele protonpompremmers voor gastro-oesofageale refluxziekte, kunnen sommige patiënten verworven (secundaire) resistentie ontwikkelen tegen bepaalde protonpompremmers. Een dergelijke weerstand wordt merkbaar na langdurige behandeling met hetzelfde medicijn, wanneer de effectiviteit ervan tegen de achtergrond van constante behandeling van patiënten (gedurende een jaar of langer) aanzienlijk wordt verminderd. Het "overbrengen" van dergelijke patiënten op behandeling met andere protonpompremmers verbetert echter hun toestand..

Tegen de achtergrond van therapie met protonpompremmers kan diarree optreden (patiënten die bij ons zijn behandeld hadden geen constipatie), vooral bij patiënten met chronische pancreatitis met exocriene pancreasinsufficiëntie, bij wie het gebruik van protonpompremmers 2 keer per dag in standaarddoseringen (in als antisecretoire therapie) als onderdeel van een complexe behandeling leidt tot het optreden of verergering van diarree.

Een van de onaangename bijwerkingen van langdurig gebruik van protonpompremmers was het optreden van winderigheid bij sommige patiënten, wat zich manifesteerde door een aanzienlijk opgeblazen gevoel en onvrijwillige afvoer van gassen door de anus in onvoorziene situaties (tijdens transport, op het werk tijdens vergaderingen op kantoor, enz.), Wat essentieel is. verslechtert de kwaliteit van leven van patiënten. Traditionele remedies die gewoonlijk worden gebruikt om winderigheid te elimineren, inclusief medicijnen, hadden geen positief effect, alleen na een geleidelijke afname van de doses protonpompremmers, afwisselend gebruikt bij de behandeling van deze patiënten, en zelfs het stoppen van deze medicijnen, verbeterde de toestand van de patiënten.

In verschillende publicaties, waarvan de auteurs de veiligheid van protonpompremmers benadrukken, wordt evenmin vermeld dat tegen de achtergrond van langdurig gebruik van deze medicijnen bij sommige oudere en seniele patiënten, er een significante verslechtering van het gezichtsvermogen optreedt. Eerlijkheidshalve moet worden opgemerkt dat de mogelijkheid van een dergelijke bijwerking wordt beschreven in de instructies voor de regels voor het gebruik van protonpompremmers, waarmee rekening moet worden gehouden bij het beslissen over de wenselijkheid om oudere en seniele patiënten te behandelen.

Een meer uitgesproken onderdrukking van zuursecretie in de maag door protonpompremmers zou, zo lijkt het, tot een hogere incidentie van bijwerkingen moeten leiden. In vergelijking met antagonisten van H.₂-receptoren, de incidentie van bijwerkingen verschilt niet significant.

Er zijn tegenstrijdige bewijzen die verband houden met het zogenaamde "ontwenningssyndroom". Zoals de auteur van een van de publicaties (T.L. Lapina, 2006) gelooft, is "ontwenningssyndroom" niet typisch voor protonpompremmers. Bij het analyseren van sommige publicaties van buitenlandse literatuur blijft echter veel niet helemaal duidelijk, en de aanwezigheid van het "ontwenningssyndroom" hangt af van verschillende redenen, waaronder de aanwezigheid van HР-besmetting van het maagslijmvlies. Desalniettemin zijn sommige onderzoekers (V.A. Isakov, 2005) van mening dat er tot op heden geen overtuigende gegevens zijn verkregen dat de toename van de maagsecretie na het stoppen van protonpompremmers, zoals beschreven in de literatuur, enig effect kan hebben op het beloop van gastro-oesofageale refluxziekte.

Volgens onze waarnemingen zowel voor protonpompremmers als voor H.₂-receptoren, het "ontwenningssyndroom" is nog steeds kenmerkend, meer uitgesproken met de afschaffing van esomeprazol, voorgeschreven aan patiënten in een dosis van 40 mg. Gewoonlijk treedt dit syndroom, vooral merkbaar bij patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte en manifesteert zich door recidief van brandend maagzuur en / of pijn op de borst, op na langdurige behandeling met originele protonpompremmers (in standaard doseringen) op de 4-5e dag na stopzetting van het geneesmiddel (na esomeprazol - soms iets later (op de 5-7e dag)).

In de afgelopen jaren hebben de auteurs van enkele binnenlandse publicaties (V.A. Isakov, 2004; V.D. Pasechnikov, 2004), verwijzend naar buitenlandse gegevens, de aandacht gevestigd op een aantal ongewenste effecten die optreden tijdens de behandeling met protonpompremmers. Dit zijn voornamelijk effecten die vaak samenhangen met een mogelijk vermoedelijke kwaadaardige weefseldegeneratie. In dit verband zijn verschillende pogingen gedaan om de vraag te verhelderen of het gebruik van protonpompremmers het risico op het ontwikkelen van kwaadaardige tumoren vergroot. Hun mogelijke invloed op het niveau van gastrine in het bloedserum is bewezen als gevolg van de interactie tussen de afscheiding van zoutzuur en de productie van gastrine volgens het principe van negatieve feedback (hoe lager de afscheiding van zoutzuur, hoe hoger het niveau van gastrine in het bloedserum). Het niveau van gastrine in het bloedserum neemt bijvoorbeeld bij langdurig gebruik van omeprazol 2-4 keer toe. Een hoog gastrinegehalte geeft aan dat, parallel met de remming van protonpompmoleculen in de pariëtale cellen, het secretieproces in D-cellen, waarin gewoonlijk somatostatine wordt gesynthetiseerd, wordt geremd..

Langdurige constante blootstelling aan protonpompremmers op het menselijk lichaam draagt bij tot een toename van de gastrinewaarden en een toename van het aantal argyrofiele cellen. Dit feit is echter mogelijk niet significant voor de toestand van patiënten. Langdurige remming van de zuurproductie in de maag door protonpompremmers verhoogt ook de pH-waarde in het antrum van de maag, wat op zijn beurt leidt tot de excitatie van oppervlaktereceptoren van gastrine-producerende cellen, die gastrine beginnen te synthetiseren.

Bij langdurig gebruik van protonpompremmers bij de behandeling van patiënten bestaat er een potentieel gevaar voor het ontwikkelen van hyperplasie van enterochromaffinecellen van het maagslijmvlies, waarbij biogene aminen worden afgescheiden (in experimentele studies met ratten wordt de mogelijkheid aangetoond om tegen deze achtergrond carcinoïdesyndroom bij hen te ontwikkelen). Het bleek dat bij sommige patiënten een lichte toename van het aantal enterochromaffinecellen niet leidt tot de vorming van carcinoïden en tot nodulaire hyperplasie; bij patiënten die met HP zijn geïnfecteerd, kan de incidentie van chronische gastritis en intestinale metaplasie echter licht toenemen.

Het is bekend dat de pariëtale cellen van het maagslijmvlies worden gekenmerkt door een hoge gevoeligheid voor protonpompremmers. Tot op heden zijn er echter geen gevallen van de ontwikkeling van carcinoïdesyndroom geregistreerd bij langdurig gebruik (volgens experimentele studies uitgevoerd op verschillende dieren, waaronder konijnen, honden, cavia's en apen, evenals klinische onderzoeken van mensen die zichzelf gezond achten, en mensen die lijden aan verschillende "Gastro-enterologische" ziekten). Het gebruik van omeprazol gedurende 3 of meer maanden in doseringen die 3-4 keer hoger waren dan het gemiddelde therapeutische middel bij de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom leidde in ongeveer 20% van de gevallen tot de ontwikkeling van nodulaire hyperplasie van G-cellen van het maagslijmvlies..

Vaak worden galzuren, trypsine, zoutzuur en / of pepsine beschouwd als mogelijke factoren die de ontwikkeling van kwaadaardige laesies van de slokdarm kunnen veroorzaken. Volgens onze waarnemingen stimuleren niet-geconjugeerde galzuren allereerst de ontwikkeling van intestinale metaplasie tegen de achtergrond van unilamellair plaveiselepitheel van de slokdarm (ontwikkeling van Barrett-slokdarm) bij een neutrale pH, veroorzaakt door een uitgesproken constante langdurige onderdrukking van de zuurproductie door protonpompremmers. De essentie van dit proces is de constante langdurige remming van de zuurproductie in de maag tijdens behandeling met protonpompremmers bij patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte, wat leidt tot een significante afname van maagzuur (en dienovereenkomstig tot een afname van het volume van de maaginhoud), wat op zijn beurt een aanzienlijke afname van de 'verdunning' met zich meebrengt. »Galzuren met maag-zoutzuur, respectievelijk een toename van de concentratie van galzuren met een toename van de intensiteit van hun pathologische effect op het slijmvlies van de slokdarm tegen de achtergrond van gastro-oesofageale reflux. Het versterken van de intensiteit van het effect van galzuren op het slijmvlies van de slokdarm is een van de gevaarlijkste factoren die bijdragen aan de ontwikkeling van slokdarmadenocarcinoom.

Desalniettemin kunnen we het eens zijn met de mening van G. Tytgat (2000): de voordelen van het gebruik van protonpompremmers bij de behandeling van patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte wegen aanzienlijk op tegen het risico van bijwerkingen zoals hypergastrinemie, "ontwenningssyndroom", hypersecretie van zoutzuur die optreedt na remming van remmers. proton pomp. Langdurige follow-up van patiënten die met deze geneesmiddelen werden behandeld, bracht geen tekenen van hun mogelijk carcinogene werking aan het licht..

Bestaat er een verband tussen een afname van de incidentie van maagzweren en een toename van het gebruik van protonpompremmers bij de behandeling van patiënten? In de afgelopen jaren zijn er twee trends waargenomen, waarvan de essentie een toename is in de frequentie van het gebruik van protonpompremmers bij de behandeling van zuurafhankelijke ziekten, inclusief bij de behandeling van maagzweren, en een afname van de frequentie van maagzweren..

Wat betreft de toename in de frequentie van het gebruik van protonpompremmers bij de behandeling van patiënten, dit feit is vrij duidelijk: ten gunste van deze geneesmiddelen blijkt uit hun hoge efficiëntie bij het elimineren van symptomen zoals pijn in het epigastrische gebied en achter het borstbeen bij patiënten met zuurgerelateerde ziekten, en de genezing van zweren, vooral duodenumzweren. darmen, inclusief die geassocieerd met HP. Het lijkt erop dat de incidentie van maagzweren in ons land ook is afgenomen, evenals het aantal ziekenhuisopnames voor patiënten met een maagzweer. Bij de meerderheid van de patiënten met een maagzweer die in het ziekenhuis werden opgenomen, werd ook een afname van de omvang van de zweren vastgesteld (vergeleken met de indicatoren van 15-20 jaar geleden). Pogingen om deze feiten alleen in verband te brengen met de uitroeiingstherapie van maagzweren geassocieerd met HP, kunnen nauwelijks serieus worden genomen.

Het is bekend dat uitroeiingstherapie van maagzweren geassocieerd met HP om de volgende redenen vaak niet wordt uitgevoerd. Ten eerste is dit het feit dat in een aanzienlijk deel van de medische instellingen de mogelijkheid ontbreekt om onderzoek uit te voeren om bijwerkingen op te sporen, en om vervolgens 4 tot 5 weken na het einde van de behandeling patiënten te onderzoeken om de effectiviteit van de uitroeiingstherapie te bepalen. Bovendien gebruiken artsen niet altijd de meest effectieve regimes voor uitroeiingstherapie van maagzweren geassocieerd met HP, ontwikkeld door de overeenkomsten van Moskou of Maastricht. Tegelijkertijd is de mogelijkheid van wijdverbreid gebruik van antagonisten van H.₂-receptoren en remmers van de protonpomp zowel in de poliklinische praktijk als bij de behandeling van patiënten die in ziekenhuizen zijn opgenomen, wat uiteraard de effectiviteit van de behandeling van patiënten verhoogde, het aantal exacerbaties van maagzweren en ziekenhuisopnames voor deze ziekte verminderde.

Helaas is de informatie die in de binnenlandse literatuur wordt gepresenteerd over het effect van genetische factoren op de effectiviteit van behandeling met protonpompremmers, over de frequentie van verschillende bijwerkingen die verband houden met hun effect op het lichaam van de patiënt, gebaseerd op buitenlandse gegevens over het onderzoek en de behandeling van patiënten die buiten de Russische Federatie wonen. Tegelijkertijd beïnvloeden in verschillende regio's van ons land de eigenaardigheden van het leven, de voeding en de genetische factoren van de bevolking die er permanent verblijft, de effectiviteit van de behandeling van patiënten met protonpompremmers. Daarom zijn de studie van deze factoren in ons land en de vergelijking van de verkregen gegevens met de materialen van buitenlandse studies van ongetwijfeld wetenschappelijk en praktisch belang..

Literatuur

Vasiliev Yu. V. Keuze van opties voor medicamenteuze therapie van ongecompliceerde duodenumulcus (gebaseerd op de resultaten van het bestuderen van de effectiviteit van rabeprazol) // Experimentele en klinische gastro-enterologie. 2004. Nr. 3. P. 14-18.
Vasiliev Yu. V., Kasyanenko VI Efficiëntie van een week gebruik van esomeprazol (nexium), claritromycine en amoxicilline bij de behandeling van ulcus duodeni geassocieerd met Heliucobacter pylori // Experimentele en klinische gastro-enterologie. 2002. Nr. 2. Blz.47-51.
Isakov V.A. Veiligheid van protonpompremmers bij langdurig gebruik // Klinische farmacologie en therapie. 2004. nr. 13. P. 26-32.
Isakov V.A. Protonpompremmers vormen de basis van anti-Helicobacter pylori-therapieschema's // Experimentele en klinische gastro-enterologie. 2004. nr. 3. P. 40-43.
Lapina T.L. Protonpompremmers: enkele vragen in theorie en praktijk // Pharmateka. 2006. Nr. 1. P. 61-65.
Lazebnik L.B., Vasiliev Yu.V., Grigoriev P. Ya. Et al. Therapie van zuurafhankelijke ziekten: een project (Eerste overeenkomst met Moskou, 5 februari 2003) // M.: Anakharsis, 2003. 16 p..
Lazebnik LB, Vasiliev Yu. V. Standaarden "Diagnostiek en therapie van zuurafhankelijke ziekten, inclusief die geassocieerd met Helicobacter pylori". Ontwerpprogramma. Tweede Moskou-overeenkomst, 6 februari. 2004 // Experimentele en klinische gastro-enterologie. 2004. Nr. 2. P. 5-12.
Standaarden "Diagnose en therapie van zuurgerelateerde ziekten, inclusief die geassocieerd met Helicobacter pylori." Derde Moskou-overeenkomst, 4 februari 2005 / uitg. LB Lazebnik en Yu. V. Vasiliev // Experimentele en klinische gastro-enterologie. 2005. nr. 3. P. 3-6.
Pasechnikov V.D. Sleutels tot de selectie van de optimale protonpompremmer voor de behandeling van zuurafhankelijke ziekten // RZHGK. 2004. nr. 3. P. 32-39.

Yu. V. Vasiliev, professor, doctor in de medische wetenschappen
Centraal onderzoeksinstituut voor gastro-enterologie, Moskou

Lijst met medicijnen - protonpompremmers

Om het werk van het maagdarmkanaal te normaliseren, worden geneesmiddelen met verschillende werkingsspectrum gebruikt, waaronder protonpompremmers. Dergelijke medicijnen blokkeren de productie van zoutzuur en hebben een positief effect op het hele werk van het maagdarmkanaal. De lijst met protonpompremmers omvat het bekende pantoprazol, rabeprazol en omeprazol. Het werkingsmechanisme van protonpompremmers en het gebruik van dergelijke medicijnen wordt in detail beschreven op de website gastritinform.ru.

Algemene informatie over protonpompremmers

Protonpompremmers (PPI's) zijn een klasse van antisecretoire geneesmiddelen, benzimidazoolderivaten die covalente bindingen vormen met het pariëtale cel (H +, K +) -ATPase-molecuul, wat leidt tot de beëindiging van de overdracht van waterstofionen naar het lumen van de maagklieren.

Remmers of blokkers van de protonpomp, geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van ziekten van het maagdarmkanaal die gepaard gaan met een hoge zuurgraad

Protonpompremmers (PPI's) hebben het krachtigste effect van alle antisecretoire geneesmiddelen. Het gebruik van deze geneesmiddelen verbetert de prognose aanzienlijk voor ziekten veroorzaakt door overmatige zuurproductie in de maag (maagzweer van de maag en twaalfvingerige darm, gastro-oesofageale refluxziekte, Zollinger-Ellison-syndroom, NSAID-gastropathie, functionele dyspepsie).

Alle PPI's zijn benzimidazoolderivaten die van elkaar verschillen in de structuur van radicalen. Ze worden gekenmerkt door hetzelfde werkingsmechanisme. De verschillen hebben voornamelijk betrekking op farmacokinetiek. Vertegenwoordigers van deze klasse geneesmiddelen zijn omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol en pantoprazol..

Ziekten waarvoor protonpompremmers worden gebruikt:

brandend maagzuur;
maagzweer van de maag en de twaalfvingerige darm;
Zollinger-Ellison-syndroom, ook in het kader van meervoudig endocrien neoplasiesyndroom;
functionele dyspepsie;
gastropathie veroorzaakt door het gebruik van NSAID's;
ziekten en aandoeningen die indicaties zijn voor uitroeiingstherapie van Helicobacter pylori-infectie.

PPI-bijwerkingen zijn zeldzaam en in de meeste gevallen mild en omkeerbaar

De mate en duur van de verhoging van de pH-waarden zijn voorspellende factoren voor ziekten die verband houden met overmatige zuurproductie. PPI-bijwerkingen zijn zeldzaam en in de meeste gevallen mild en omkeerbaar. PPI's veroorzaken reversibele hypergastrinemie. PPI-gebruik is niet geassocieerd met een verhoogd risico op atrofische gastritis, intestinale metaplasie en maagadenocarcinoom.

Doserings- en afgiftevormen van protonpompmedicijnen

Omeprazol (losek, omeprol, omez) wordt gewoonlijk oraal toegediend in een dosis van 20 mg 1 keer per dag 's morgens op een lege maag. In het geval van moeilijk te littekenzweren, evenals tijdens anti-helicobacter-therapie - 20 mg 2 keer per dag. Bij onderhoudstherapie wordt de dosis verlaagd tot 10 mg per dag. In geval van ulceratieve bloeding, met 'stress'-ulcera - intraveneuze infusie van 42,6 mg natriumomeprazol (overeenkomend met 40 mg omeprazol) in 100 ml 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% glucose-oplossing. Verkrijgbaar in capsules van 10 en 20 mg, in injectieflacons met 42,6 mg omeprazolnatrium.

Pantoprazol - 40 mg oraal eenmaal daags voor het ontbijt. Met antihelicobacter-therapie - 80 mg per dag. Intraveneuze infusie van 45,1 mg pantoprazolnatrium (overeenkomend met 40 mg pantoprazol) in isotone natriumchlorideoplossing. Verkrijgbaar in capsules van 40 mg, injectieflacons met 45,1 mg pantoprazolnatrium. Lansoprazol (lansap) - 30 mg oraal eenmaal daags (ochtend of avond). Met antihelicobacter-therapie - 60 mg per dag. Verkrijgbaar in capsules van 30 mg.

Welke medicijnen behoren tot protonpompremmers

Protonpompremmers (H + / K + -ATPase-remmers) creëren een covalente binding met het waterstoftransportenzym, waardoor uiteindelijk de afscheiding van zoutzuur wordt geblokkeerd.

Benzimidazoolderivaten hebben dit effect:

Omeprazol: (Omez, Oprazole, Gastrozole, Ultop);
Pantoprazol: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
Lansoprazol: (Lanzap, Normicid, Lancerol);
Rabeprazol: (Pariet, Barol, Razol);
Esomeprazol: (Esomealox, Nexium, Esozol);
Dexlansoprazol: (Dexilant).

De allereerste PPI die klinisch werd gebruikt, was Omeprazol. Nu wordt in de klinische praktijk de isomeer van Omeprazol - Esomeprazol, gesynthetiseerd in 2001 in Zweden, gebruikt. Dit medicijn wordt als het meest effectief beschouwd, de biologische beschikbaarheid is hoger, het vermindert de afscheiding van zoutzuur voor een langere tijd..

PPI's elimineren effectief en snel brandend maagzuur, bevorderen een snelle littekenvorming van zweren en remmen zelfs de groei van bacteriën die gastritis veroorzaken. Ze hebben minder bijwerkingen en gaan langer mee dan andere antisecretoire geneesmiddelen. Maar ze mogen niet alleen worden behandeld..

Wanneer symptomen van zuurafhankelijke aandoeningen optreden (pijn onder het borstbeen, brandend maagzuur, bloeding uit de slokdarm, maag), is het noodzakelijk om een diagnose te ondergaan om de oorzaak van deze symptomen te achterhalen. En wat voor soort onderzoek is er nodig, zal de gastro-enteroloog aanbevelen. Na het onderzoek zal de arts bepalen of het gepast is om protonpompremmers in te nemen.

Lijst met protonpompblokkers

Protonpompremmers, of blokkers, zijn geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten van het maagdarmkanaal te behandelen die gepaard gaan met een hoge zuurgraad. Een protonpompremmer (een lijst met medicijnen is verkrijgbaar in elke apotheek) wordt voorgeschreven door een arts.

Het werkingsmechanisme van alle geneesmiddelen van dit type is hetzelfde, maar de concentratie van de werkzame stof, die het vereiste pH-niveau handhaaft, en de snelheid van blootstelling verschillen. Alleen een arts kan ze ophalen na het meten van de zuurgraad, het wordt binnen een dag uitgevoerd.

Het verloop van de behandeling kan enkele maanden of zelfs jaren duren. Protonpompremmers zijn veilig voor het lichaam, omdat ze lokaal werken en geen verslaving veroorzaken, dat wil zeggen dat je na het einde van de kuur niet bang kunt zijn voor het zogenaamde "ontwenningssyndroom".

Het werkingsmechanisme van alle geneesmiddelen van dit type is hetzelfde, maar de concentratie van de werkzame stof is anders, waardoor het vereiste pH-niveau en de werkingssnelheid behouden blijven

Dit type medicijn overstemt de ziekte niet, maar geneest deze volledig..

Protonpompremmers (geneesmiddelen van de nieuwe generatie) worden gebruikt bij de complexe behandeling van ziekten veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori, die zowel kunnen bijdragen aan het optreden van problemen in het maagdarmkanaal als terugvallen van schijnbaar genezen ziekten kunnen veroorzaken. In dit geval worden antibiotica, voornamelijk uit de tetracyclineserie, aan de behandeling toegevoegd. Dit is een groep sterke antibiotica, dus u mag ze in geen geval zelf voorschrijven.

Omeprazol protonpompblokkering

Het is al lang bekend dat omeprazol een protonpompremmer is, maar tegenwoordig verdient het de voorkeur om minder vaak te worden voorgeschreven, aangezien nieuwe generatie geneesmiddelen ten goede verschillen, zowel in efficiëntie als in de manifestatie van bijwerkingen. Het mag niet alleen oraal, maar ook intraveneus worden toegediend, wat bijdraagt aan het verkrijgen van een snel resultaat. Terugval van de ziekte werd niet waargenomen binnen 10 jaar na follow-up van de patiënt.

Pantoprazol protonpomp blokker

Dankzij het medicijn wordt maagsap in een kleiner volume geproduceerd, het slijmvlies is niet zo erg geïrriteerd. Als er zweren en erosie zijn, worden ze geleidelijk genezen. Het wordt beperkt gebruikt bij de behandeling van zwangere vrouwen en kinderen, het gebruik is ongewenst als een ander medicijn kan worden gekozen.

Rabeprazol protonpompblokker

Voor het medicijn "Rabeprazol" geeft de instructie aan dat het onverenigbaar is met vloeibare antacida. Het effect wordt versterkt wanneer het gelijktijdig wordt ingenomen met "Warfarine", "Diazepam", "Theofylline" en "Fenytoïne". Analogen - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol", enz..

Lansoprazol en esomeprazol protonpompblokker

Lansoprazol is een effectief medicijn voor aandoeningen van het maagdarmkanaal. Het blokkeert de productie van maagsap. Bovendien bestrijdt het medicijn de bacterie Helicobacter pylori. Specifieke antilichamen ertegen worden intensief geproduceerd door de werking van het medicijn.

"Esomeprazol" is een goed medicijn voor maagzweren en darmzweren. Kan samen met antibiotica worden gebruikt. Het behandelt in de fase van verergering van ziekten en wordt gebruikt voor profylaxe. Onderdrukt de reproductie van Helicobacter pylori.

Nieuwe generatie medicijnen uit de groep van protonpompremmers (blokkers)

Een remmer is de naam van een stof die enzymatische processen zou moeten remmen. Dergelijke medicijnen omvatten waterstofpompblokkers, bedoeld voor de behandeling van ziekten van het maagdarmkanaal, vergezeld van verhoogde verzuring. Op basis van de pathologie en pH, kiest de arts een geschikt behandelingsregime, schrijft de dosering en duur van het gebruik van protonpompblokkers voor.

Omeprazol protonpomp medicijn

Het meest voorkomende medicijn in de therapeutische praktijk voor de behandeling van de maag. De doeltreffendheid ervan is bewezen door jarenlang gebruik en vele onderzoeken bij groepen mensen met verschillende ziekten. Het wordt oraal ingenomen, weggespoeld met water (de capsules kunnen niet worden gekauwd). Het wordt gedurende 2-4 weken in 1-2 stukken (20-40 mg) voorgeschreven. Het verloop van de behandeling hangt af van de vorm van de ziekte en wordt bepaald door de arts, afhankelijk van de medische zorgnormen.

De veelzijdigheid van dit medicijn is dat het kan worden gebruikt in lange kuren zonder angst voor een carcinogeen effect op de maag.

Protonpomp medicijn Pantoprazol

De veelzijdigheid van dit medicijn is dat het kan worden gebruikt in lange kuren zonder angst voor een carcinogeen effect op de maag. Het heeft anti-Helicobacter-eigenschappen en versterkt het effect van andere geneesmiddelen tegen helicobacker pylori. Het effect treedt snel op na een enkele dosis en houdt ongeveer 24 uur aan. Met een behandeling van 4 weken met een dosis van 40 mg per dag wordt volledige remissie gedetecteerd bij 83% van de patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte van het 2-3e stadium, na 8 weken - bij 93%.

Lansoprazol protonpomp medicijn

Het is het medicijn met het hoogste vermogen om de productie van zoutzuur te verminderen. De biologische beschikbaarheid is meer dan 85%. De maximale plasmaconcentratie is na 4 uur. Uitgescheiden in urine en gal. Zuurlabiel, daarom wordt het gebruikt in de vorm van korrels om vernietiging in de maag te overwinnen. Afhankelijk van de ziekte wordt Lansoprazol voorgeschreven in een dosis van 15, 30 en 60 mg per dag. Borstvoeding moet tijdens de behandeling worden stopgezet.

Esomeprazol-protonpompmedicijn

Nexium (werkzame stof esomeprazol) is een van de nieuwste protonpompremmers. Het wordt revolutionair genoemd bij de behandeling van zuurgerelateerde ziekten. Het wordt eenmaal daags 20 of 40 mg voorgeschreven, weggespoeld met water of erin opgelost. U mag in geen geval op de tablet kauwen of de tablet breken.

Bijwerkingen van protonpompmedicijnen

De bijwerking is zeldzaam en omkeerbaar en mild. PPI-behandeling is niet geassocieerd met een verhoogd risico op atrofische gastritis, intestinale metaplasie en adenocarcinoom.

Zeldzame bijwerkingen:

slaperigheid (wees voorzichtig met chauffeurs);
hoofdpijn;
asthenie (duizeligheid, zwakte, misselijkheid);
dyspepsie (diarree, obstipatie);
pijn in de benen, gewrichten;
allergieën (urticaria, jeuk);
afname van hematopoëse (afname van de vorming van bloedcellen - leukocyten, bloedplaatjes).

Duizeligheid kan optreden bij PPI's; misselijkheid

Als u deze symptomen vermoedt en identificeert, dient u contact op te nemen met uw arts. Er zijn meestal geen bijwerkingen met medicijnen van de nieuwe generatie..

Behandeling met protonpompremmers kan de symptomen van oncologische pathologie verbergen, daarom moet u, voordat u het gebruikt, een arts raadplegen en een onderzoek ondergaan om kanker uit te sluiten. Personen die tijdens de therapie braken hebben ontwikkeld, vooral met bloedverontreinigingen, veranderingen in kleur, consistentie en geur van ontlasting, en plotseling gewichtsverlies, moeten onmiddellijk hulp zoeken. Het is noodzakelijk om het medicijn te kiezen dat geschikt is voor de behandeling van een specifieke ziekte

De absorptie wordt vertraagd bij oudere patiënten, bij patiënten met een verminderde ontgifting en metaboliserende leverfunctie. Onvoldoende distributievolume bij nieraandoeningen. Protonpompblokkers zijn niet geschikt voor alle pathologieën, dus u moet niet zelfmedicatie toedienen. Het is noodzakelijk om een arts te raadplegen voor de selectie van de meest effectieve en efficiënte medicamenteuze behandeling..

Handelsnamen van protonpompremmers

Een breed scala van verschillende geneesmiddelen uit de groep van protonpompremmers wordt gepresenteerd op de binnenlandse farmaceutische markt:

werkzame stof omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol, Omeprazol-AKO acri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast;
de werkzame stof is omeprazol, en daarnaast bevat het geneesmiddel een merkbare hoeveelheid natriumbicarbonaat: Omez insta;
werkzame stof omeprazol + domperidon: Omez-d;
werkzame stof pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera;
werkzame stof lansoprazol: Acrilanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol-pellets, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur;
werkzame stof rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (voorheen Zolispan genoemd), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol;
de werkzame stof esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
werkzame stof dexlansoprazol: Dexilant;
werkzame stof naproxen + esomeprazol: Vimovo (voorgeschreven voor de behandeling van pijn bij osteoartritis, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica bij patiënten met een risico op het ontwikkelen van een maagzweer).

Geneesmiddelen zijn geregistreerd in Rusland, dit zijn drie-componenten sets van capsules en tabletten die overeenkomen met de dagelijkse dosis voor "drievoudige therapie" voor de uitroeiing van Helicobacter pylori: clarithromycine ".

Daarnaast zijn er op de farmaceutische markten van de voormalige Sovjetrepublieken een aantal protonpompremmers die niet in Rusland geregistreerd zijn, met name:

omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazol-Astrafarm, Omeprazol-Darnitsa, Omeprazol-KMP, Omeprazol-Lugal, Cerol;
pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera;
lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol;
rabeprazol: Barol-20, Geerdin (poeder voor oplossing voor injectie en maagsapresistente tabletten), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20.

Merken geregistreerd in Duitsland: Antra en Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol), enz..